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1、抗心律失常药物的适应证禁忌证和注意事项抗心律失常药物常分为、类药物。（一）类抗心律失常药物。类抗心律失常药物(快钠通道抑制剂)，又分为三个亚类，a类、b类、c类；a类药物有奎尼丁、普鲁卡因胺和丙吡胺；Ib类药物有利多卡因、美西律、妥卡尼和苯妥英钠；c类药物有普罗帕酮和莫雷西嗪。静脉注射类抗心律失常药物仅限于有心电等监测设备的医院应用。Ia药物包括奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺等【适应证】此类抗心律失常药物风险较高，临床应用已明显减少，仅在一些特殊患者使用。口服奎尼丁可用于转复心房颤动或心房扑动或转复心律后的维持治疗。普鲁卡因胺作用与奎尼丁相似，但其抗胆碱能作用较奎尼丁弱，仅推荐用于危及生命的室性心
2、律失常。丙吡胺限用于其他药物无效的危及生命的室性心律失常治疗。【禁忌证】1.绝对禁忌证：洋地黄中毒、二到三度房室传导阻滞（除非安装起搏器）、病态窦房结综合征、心源性休克、严重肝或肾功能损害、对奎宁或其衍生物过敏者、血小板减少症（包括有既往史者）禁用a类药物。丙吡胺禁用于青光眼、尿潴留(前列腺肥大)。2.相对禁忌证：奎尼丁过敏、肝或肾功能损害、未经治疗的心力衰竭、一度房室传导阻滞、重度心动过缓、低血压（心律失常所致者不在内）、低钾血症。普鲁卡因胺还禁用于红斑狼疮（包括有既往史者）、重症肌无力、支气管哮喘。【注意事项】1.临床应用a类抗心律失常药物期间应注意观查血压、监测心电图、血细胞和血小板计数
3、、肝及肾功能(长期用药者)、心功能、血清电解质浓度。2.特别注意抗心律失常药物的“促心律失常作用”，如用药后发生的室性早搏、室性心动过速及心室颤动。3.奎尼丁转复心房扑动或心房颤动时，为了防止房室间隐匿性传导减轻导致房室的1:1下传，应先用洋地黄制剂或受体阻滞剂，以免心室率过快。4.小儿常用量按体重给药；老年人因清除能力下降，应适当减量；孕妇应用时权衡利弊；注意药物可通过乳汁排泄，随母乳进入婴儿体内。5.与其他抗心律失常药物合用时作用相加，使药物血药浓度上升，QT进一步延长。合并应用有些药物时增加药物的代谢，可使血药浓度降低。6.不良反应：约1/4-1/3的患者发生不良反应。常见胃肠道不良反应
4、包括恶心、呕吐、痛性痉挛、腹泻、食欲下降、食管炎。用药后产生耳鸣、胃肠道障碍、心悸、惊厥、头痛及面红。视力障碍、畏光、色觉障碍、瞳孔散大、暗点及夜盲。一般与剂量有关的不良反应有听力障碍、发热、局部水肿、眩晕、震颤、兴奋、昏迷、忧虑，甚至导致死亡。加重重症肌无力，伴血肌酸激酶增高。血液系统可见血小板减少、急性溶血性贫血、粒细胞减少、白细胞分类左移、中性粒细胞减少。过敏反应与剂量无关，可见皮疹，荨麻疹、瘙痒多见，发热、哮喘、肝功能损害、血压降低。b类药物包括利多卡因、美西律、妥卡尼、苯妥英钠等。【适应证】b类抗心律失常药物多用于治疗室性心动过速。1.利多卡因虽为局部麻醉药物，静脉注射可用于因急性心
5、肌梗死、外科手术、洋地黄中毒及心脏导管等所致室性心律失常，包括室性早搏、室性心动过速及心室颤动。不宜用于无器质性心脏病的单纯室性早搏，对室上性心律失常无效。2.美西律口服适用于慢性室性心律失常，包括室性早搏及室性心动过速，静脉注射仅用于其他药抢救无效的室性心律失常。3.妥卡尼口服适用于严重的室性心律失常，包括室性早搏及室性心动过速。4.苯妥英钠主要适用于洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常，对室性早搏、室性心动过速疗效较室上性心动过速、心房颤动及心房扑动疗效好，亦可用于心肌梗死、心脏手术、心导管术等引发的室性心律失常。【禁忌证】1.绝对禁忌证：二度或以上房室传导阻滞、双束支传导阻滞、窦房结功能
6、障碍（除非已有起搏器）。2.相对禁忌证：心力衰竭、严重心肌受损、肝功能障碍、老年人、低血容量及休克、不完全性房室传导阻滞或室内传导阻滞、肝血流量减低、肾功能障碍、严重窦性心动过缓、预激综合征。【注意事项】1.注意b类抗心律失常药物促心律失常作用，如心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常。心电图出现QRS波增宽。2.注意监测血液碱性磷酸酶、胆红素、乳酸脱氢酶及门冬氨酸氨基转移酶有无升高。溶血性或再生不良性贫血、粒细胞减少、血小板减少及骨髓肉芽肿，血浆凝血酶原时间及部分凝血活酶时间延长。3.大剂量较易引起厌食、恶心、呕吐、腹泻、口苦、肝肿大、血清转移酶升高等。剂量过大时可危及生命。4.多数不良反应与剂量
7、及应用时间有关。静脉注射可使血管扩张产生低血压。口服几乎不影响血压。临床应用利多卡因静脉点滴一般不应超过24小时。5.不良反应：（1）常见不良反应：神经系统症状，如头昏、眩晕、倦怠、言语不清、感觉异常及肌肉颤抖、惊厥、神智不清及呼吸抑制，须减量或停药。惊厥时可静脉注射地西泮、短效巴比妥制剂或短效肌肉松弛剂。少数人可有头晕、精神抑郁及幻觉、精神失常等。（2）少见不良反应：少数人可有荨麻疹、瘙痒、血管神经性水肿及斑丘疹过敏反应。交叉过敏反应：对普鲁卡因及其他有关药物过敏者，可能对本品也过敏。少见红斑狼疮样综合征，可有发热、寒战、关节痛、皮肤损害、腹痛等。长期服药者较易发生，但也有仅服药数次即出现者
8、。偶见肉芽肿性肝炎，肾病综合征，进行性肌病。c类药物包括普罗帕酮、莫雷西嗪。【适应证】1.普罗帕酮：口服适用于阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动的预防，房性或室性早搏的治疗。静脉注射适用于阵发性室性心动过速（无明显器质性心脏病和心功能正常患者）及室上性心动过速（包括伴预激综合征者）、心房扑动、心房颤动的预防。2.莫雷西嗪：口服主要适用于室性和房性心律失常，包括室性或房性早搏及房性或室性心动过速，也可用于减少阵发性心房颤动的心律失常发生。【禁忌证】1.绝对禁忌证：无起搏器保护的窦房结功能障碍、二度或以上房室传导阻滞及双束支传导阻滞、心力衰竭、
9、心原性休克、严重低血压、肝或肾功能障碍，对此类药物过敏者。2.相对禁忌证：严重窦性心动过缓、心力衰竭、一度房室传导阻滞、低血压、肝或肾功能障碍，孕妇或哺乳期妇女。【注意事项】1.不良反应：（1）胃肠、神经系统不良反应最为常见（2）促心律失常作用：多见于有器质性心脏病者。可产生心动过缓、心脏停搏及房室传导阻滞和室内阻滞，甚至发生抽搐或严重室性心律失常。尤其原有窦房结或房室结功能障碍者、大量静脉持续应用普罗帕酮较易发生。应停药并静脉用阿托品或异丙肾上腺素。必要时起搏治疗。（3）不良反应与剂量相关，减药或停药不良反应可消失。2.药物相互作用：维拉帕米、胺碘酮及奎尼丁等其他抗心律失常药可能增加普罗帕酮
10、不良反应。奎尼丁抑制肝的羟化代谢途径，使所有患者均变为慢代谢者，延长普罗帕酮药物在体内的代谢过程。与降压药、地高辛、华法林、普萘洛尔和美托洛尔合用可使普罗帕酮血浓度升高。必要时注意调整普罗帕酮剂量。（二）类抗心律失常的药物(受体阻滞剂)。受体阻滞剂治疗交感活性增高相关的心律失常（运动时、清醒状态或情绪激动时发生的快速心律失常），反之疗效低或无效。可选用口服普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔，静脉应用艾司洛尔。【适应证】1.心律失常：治疗室上性快速心律失常、室性心律失常、与儿茶酚胺有关及洋地黄引起的心律失常、先天性Q-T间期延长、甲状腺功能亢进致窦性心动过速、心房扑动/心房颤动心室率用洋地黄
11、控制不佳。2.改善早搏患者的症状。3.严重的心律失常须在治疗原发疾病的基础上应用受体阻滞剂，必要时联合使用其他类抗心律失常药物。【禁忌证】禁用于支气管哮喘或有支气管哮喘病史、严重慢性阻塞性肺病、窦性心动过缓、二度或以上房室传导阻滞、不稳定的心功能不全、心源性休克、对受体阻滞剂过敏者。在儿童应用未经充分研究。【注意事项】1.受体阻滞剂口服时，从小剂量开始，递增至个体化的临床需要剂量不宜突然停药，防止“撤药反应”。2.药物相互作用：两类以上抗心律失常药合用时，可能加重两药的不良反应，合用时两者均应减量，如胺碘酮或任何一种抗心律失常药物合用时，都可能进一步减慢窦性心率或加重房室传导阻滞，需密切监测。
12、与阿布他明、肾上腺素、苯福林、苯乙肼、利血平、二氢吡啶类钙拮抗剂降压药、地高辛、芬太尼、甲基多巴、非甾体类抗炎药、吩噻嗪类药物、可乐定、莫索尼定、肌松药如氯化筒箭毒碱、加拉碘铵、氨苄西林或氨苄西林/舒巴坦、抗酸药、1肾上腺素受体阻滞剂联合使用时，会改变药物在体内的代谢过程，影响药物的疗效或加重其不良反应，如发生血压、心律、心率等改变。3.可降低型糖尿患者的葡萄糖耐量。长期服用可增加血清极低密度脂蛋白和甘油三酯水平。4.不良反应：（1）引起或加重心动过缓、窦性停搏或房室传导阻滞。诱发或加重心力衰竭。不良反应发生时应加量或停药。心动过缓时给予阿托品，慎用异丙肾上腺素；必要时安装心脏起搏器。心力衰竭
13、时服用洋地黄或利尿剂。明显低血压时给予升压药，例如去甲肾上腺素或肾上腺素。支气管哮喘给予肾上腺素或氨茶碱。（2）诱发或加重支气管痉挛。（3）注意低血压尤其注射时，甚至停止用药后的持续低血压。无症状性低血压，有症状性低血压(出汗、眩晕)，伴出汗，恶心，眩晕，嗜睡。肢端冰冷、雷诺现象。（4）少见不良反应：外周缺血、神志不清、头痛、易激惹、乏力、抑郁、思维异常、焦虑、缺乏食欲、轻度头痛、打鼾、血栓性静脉炎、外渗性皮肤坏死、尿潴留、语言障碍、视觉异常。注射部位反应包括炎症和不耐受。（三）类抗心律失常的药物。包括胺碘酮、索他洛尔、依布利特、多非利特等。用于治疗早搏、心动过速、扑动、颤动。【适应证】1.胺
14、碘酮：口服胺碘酮适用于各种器质性心脏病和（或）心功能不全者的室性心动过速、心室颤动或心房颤动。可预防危及生命的阵发室性心动过速和心室颤动，维持治疗其它药物无效的阵发室上性心动过速、阵发心房颤动、心房扑动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动和心房扑动电转复后。一般不宜用于治疗房性、室性早搏。静脉滴注适用于经利多卡因治疗无效的室性心动过速，急诊用于控制心房颤动和心房扑动的心室率。2.索它洛尔：用于治疗危及生命的快速室性心律失常，如持续室性心动过速。3.伊布利特：用于转复首次发作的心房颤动或心房扑动。病程90 d发生的心房颤动或心房扑动半数以上的患者有效益。也可用于终止阵发性心房扑动和心房颤动患者的
15、急性发作。【禁忌证】1.胺碘酮：（1）绝对禁忌证：甲状腺功能异常或有既往史者、碘过敏、二或三度房室传导阻滞、双束支传导阻滞、病窦综合征。（2）相对禁忌证：窦性心动过缓、Q-T延长综合征、低血压、肝功能不全、肺功能不全和严重充血性心力衰竭。2.索它洛尔：禁用于支气管哮喘、窦性心动过缓、二或三度房室传导阻滞、先天或获得性QT延长综合征、心源性休克和未控制的心力衰竭及有过敏史者。索它洛尔可掩盖低血糖反应，用药时应注意心力衰竭、低钾血症、低血镁和血糖控制不稳定的糖尿病患者。3.伊布利特：慎用于严重心动过缓、哺乳期、严重心力衰竭、低钾、低镁血症、妊娠、已有Q-T间期延长和尖端扭转型室性心动过速发作史患者。【注意事项】1.胺碘酮。（1）缓慢性心律失常是临床常遇到的不良反应，可致严重窦性心动过缓、窦性停搏或窦房阻滞、房室传导阻滞和Q-T延长伴多形性室性心动过速。（2）可通过胎盘进入胎儿体内，碘也可通过胎盘，孕妇使用时应权衡利弊；胺碘酮及代谢物可从乳汁分泌，服胺碘酮者不宜哺乳；老年人清除率下降，半衰期延长。（3）胺碘酮可增高奎尼丁、普鲁卡因胺、苯妥英钠的血药浓度，增强其对心脏的作用。如必须合用，在应用胺碘酮时这些药物应减量。（4）胺碘酮增加华法林的抗凝作用，合用时应减少华法林用量1/3至1/2，并密切监测INR。与非二氢吡啶类钙离子拮抗剂或受体阻滞剂合用可增加窦房结、房室结与心肌收缩力的抑制作
