湖北武汉工程大学：2023年《药物化学》考研真题

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1、1湖北武汉工程大学：2023年药物化学考研真题湖北武汉工程大学：2023年药物化学考研真题一、填空题一、填空题本大题共20空，每空1.5分，共30分。本大题共20空，每空1.5分，共30分。1.药物化学的发展史大概可分为三个阶段，即发现阶段、发展阶段和（）阶段，这是一个由粗到精、由盲目到自觉、由经验性到科学性的过程。2.第一代铂络合物（）是公认治疗睾丸癌和卵巢癌的一线药物，其中铂元素的化合物价是（）。3.屠呦呦获得诺贝尔生理或医学奖的主要贡献是因其发现了优秀的抗疟疾药物（），该药物后来又被发现可以用于治疗红斑狼疮，这一策略在药物发现中被称为（）。4.药物（）是第一个广泛应用于临床的ACE抑制剂

2、，其药物设计的先导化合物是早期发现的动物毒液成分（），它是1971年从巴西毒蛇的蛇毒中分离纯化出的九肽化合物。5.贝诺酯在体内释放出乙酰水杨酸和对乙酰氨基酚发挥药理作用，这种药物的设计思路采用了（）原理和（）原理。6.理论化学计算和X-射线衍射晶体结构分析，发现1,4-二氢吡啶类（）离子通道阻滞剂的药效构象为（）构象。（第二个空填“船式”或“椅式”）。7.药物化学中常用到的重要术语CADD、ADME和3D-QSAR所表示的中文术语依次为（）、（）和（）。8.（）是世界上第一个应用于临床的质子泵抑制剂，其手性中心在硫原子上；其(S)-异构体后来被开发为上市药物，延长了前者（消旋体）的生命周期。9

3、.吡啶环的生物电子等排体有（）、（）和三嗪环。210.长春新碱能够附着在微管蛋白二聚体上,从而阻止了微管结构的合成。它共有9个不对称中心，理论上其手性异构体的数目是（）个。11.（）是多数青霉素类抗生素具有的基本结构，也是半合成青霉素的重要原料，可从青霉素发酵液中得到，也可以人工合成。二、简答题二、简答题本大题共5小题，每小题6分，共30分。本大题共5小题，每小题6分，共30分。1.什么是先导化合物（leadcompound）？请写出至少两种发现先导化合物的方法。2.药物与靶点之间的作用力有哪些类型？3.下面两组药物的设计采用的是什么药物设计原理?4.请简述模仿药物（me-toodrug）与仿

4、制药物（genericdrug）的不同之处。35.下图具有抗HIV活性的目标分子（IPAPYs）运用什么药物设计原理得到的？从结构与活性的角度和知识产权保护的角度试简述该设计策略在药物设计中有何意义？三、名词解释三、名词解释本大题共5小题，每小题4分，共20分。本大题共5小题，每小题4分，共20分。1.构效关系2.药效团3.拼合原理4.合理药物设计（rationaldrugdesign）5.代谢活化与代谢失活四、药物的构效关系考察四、药物的构效关系考察本大题共2小题，每小题10分，共20分。本大题共2小题，每小题10分，共20分。1、下图是巴比妥类镇静催眠药的基本结构，请讨论A（5位R1、R2

5、取代基）、B（R3取代基）、C（X基团）三个药效基团的构效关系。42、下图是喹诺酮类抗菌药的基本结构，请讨论A（3、4位取代基）、B（R6取代基）、C（R7取代基）三个药效基团的构效关系。五、合成题五、合成题本大题共3小题，每小题10分，共30分；自己设计的其它合理路线亦可得分。本大题共3小题，每小题10分，共30分；自己设计的其它合理路线亦可得分。1、以苄氯为原料合成盐酸苯海拉明。52、以2,6-二甲基苯酚为起始原料合成美西律。3、以异丁基苯为原料合成布洛芬。六、论述题六、论述题2021年诺贝尔化学奖授予了从事不对称催化（亦称为“手性催化”）的科学家本杰明李斯特和戴维麦克米伦，这是该领域第二次被授予诺贝尔奖。请论述：（1）手性在药物研究与开发中的重要性。（2）手性药物和手性中间体的制备方法。