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1、全球销量第一全球销量第一的的NSAIDsNSAIDs针剂针剂 中、重度急性疼痛治疗首选中、重度急性疼痛治疗首选 欧洲欧洲英国英国加拿大加拿大美国美国全球销量第一全球销量第一的的NSAIDsNSAIDs针剂针剂1989年作为第一个既有针剂又有口服的NSAIDS类产品，通过FDA批准，率先在美国上市，目前在全球50个国家使用。全球累计数亿人次的使用。荣获台湾荣获台湾15大医学中心大医学中心(台大，荣总，成大台大，荣总，成大等等)及超过及超过600家以上家以上的的医院采用医院采用。台湾非麻醉性止痛剂使用量台湾非麻醉性止痛剂使用量(大型医院大型医院)排排行行针剂首位针剂首位，年使用量，年使用量超过超过
2、150万万支，累计支，累计超过超过1000万人次使用。万人次使用。广受肯定广受肯定，为为门急诊肾绞痛门急诊肾绞痛/胆绞痛等急性胆绞痛等急性疼痛的首选疼痛的首选药药。台湾获得肯定台湾获得肯定-3-3-2-2-1-10 01 12 23 3酮咯酸酮咯酸选择性选择性:COX-2/COX-1:COX-2/COX-1比值比值Warner et al.FASEB J.2004:18:790-804氟比洛芬氟比洛芬布洛芬布洛芬甲苯酰吡啶乙酸甲苯酰吡啶乙酸萘普生萘普生阿司匹林阿司匹林吲哚美辛吲哚美辛酮洛芬酮洛芬etoricoxibetoricoxib罗非昔布罗非昔布帕瑞昔布帕瑞昔布=伐地考昔伐地考昔塞来昔布塞
3、来昔布尼美舒利尼美舒利双氯芬酸双氯芬酸依托度酸依托度酸美洛昔康美洛昔康 50-fold COX-2 selective 50-fold COX-2 selective5-50-fold COX-2 5-50-fold COX-2 selectiveselective 5-fold COX-2 selective 5-fold COX-2 selective Range of COX Selectivity for COX-1 and COX-2Range of COX Selectivity for COX-1 and COX-2(log(log10 10 ICIC5050 COX-2/COX
4、-1)COX-2/COX-1)Increasingly COX-2 Increasingly COX-2 SelectiveSelectiveIncreasingly COX-1 Increasingly COX-1 SelectiveSelectivelumiracoxiblumiracoxib非诺洛芬非诺洛芬(logIC(logIC8080 ratio,COX-2/COX-1)ratio,COX-2/COX-1)物理、化学、炎症和其他刺激物理、化学、炎症和其他刺激花生四烯酸花生四烯酸 HOX:脂氧合酶COX:环氧化酶COX-1COX-1COX-2COX-2内过氧化物合酶（PGG2 PGH2
5、）内过氧化物合酶（PGG2 PGH2）PGF2前列环素TXA2PGE2PGD2HOXHOXCOXCOX组织特定的异构酶组织特定的异构酶 磷脂酶磷脂酶A A2 2前列腺素前列腺素2023/8/186COX-1COX-1COX-2COX-2COX-1COX-1COX-2COX-2凝血异常凝血异常消化道溃疡、出血消化道溃疡、出血COX-1COX-1COX-2COX-2COX-1COX-1COX-2COX-2收缩血管收缩血管肾脏疾病肾脏疾病心、脑血管事件心、脑血管事件骨不愈合骨不愈合胃肠道溃疡愈合延长胃肠道溃疡愈合延长COX-1COX-1COX-2COX-23 3151560603 31 1酮咯酸酮咯
6、酸双氯芬酸钠双氯芬酸钠吡罗昔康吡罗昔康萘普生萘普生布洛芬布洛芬阿司匹林阿司匹林3 3对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚强效镇痛强效镇痛1 1酮咯酸与杜冷丁用于缓解肾绞痛的比较IM 30mg酮咯酸组76人，IM 100mg杜冷丁组78人。1小时内每15分钟记录视觉模拟疼痛评分（VAS：0-100毫米，0是无痛，10是难以想象的疼痛）和用药6小时内每小时记录疼痛强度评分（VRS：0是无痛，1是轻度，2是中度，3是重度），根据患者的情况给予杜冷丁，并观察患者直到第32小时。治疗组 0 0 1.51.5 2 2 2.5 2.5 1 1IM IM 杜冷丁杜冷丁100mg(N=100mg(N=7878)IM IM
7、酮咯酸酮咯酸30mg(N=30mg(N=7676)1 1.1 11 1.3 3*止痛迅速止痛迅速*P P 0.050.051 1小时内疼痛缓解评分（小时内疼痛缓解评分（VRSVRS）疑似组疑似组治疗组 0 0 1.51.5 2 2 2.5 2.5 1 1IM IM 杜冷丁杜冷丁100mg(N=100mg(N=7878)IM IM 酮咯酸酮咯酸30mg(N=30mg(N=7676)1 1.0 01 1.3 3止痛迅速止痛迅速1 1小时内疼痛缓解评分（小时内疼痛缓解评分（VRSVRS）确诊组确诊组治疗组 30 30 35 35 37.5 37.5 40 40 32.5 32.5IM IM 杜冷丁杜
8、冷丁100mg(N=100mg(N=7878)IM IM 酮咯酸酮咯酸30mg(N=30mg(N=7676)3232.7 73939.0 0止痛迅速止痛迅速1 1小时内疼痛缓解评分（小时内疼痛缓解评分（VASVAS）疑似组疑似组治疗组 30 30 35 35 37.5 37.5 40 40 32.5 32.5IM IM 杜冷丁杜冷丁100mg(N=100mg(N=7878)IM IM 酮咯酸酮咯酸30mg(N=30mg(N=7676)3030.7 73838.1 1止痛迅速止痛迅速1 1小时内疼痛缓解评分（小时内疼痛缓解评分（VASVAS）确诊组确诊组镇痛强度镇痛强度媲美媲美杜冷丁杜冷丁IM
9、酮咯酸30mg=IM 杜冷丁 100mg 酮咯酸是一个拥有阿片级镇痛强度的NSAIDS药物。柱形图56%56%74%74%酮咯酸酮咯酸酮咯酸酮咯酸杜冷丁杜冷丁杜冷丁杜冷丁57%57%90%90%酮咯酸酮咯酸酮咯酸酮咯酸杜冷丁杜冷丁杜冷丁杜冷丁疑似组疑似组确诊组确诊组止痛更止痛更佳佳额外需要额外需要杜冷丁杜冷丁柱形图1717小时小时*1010小时小时酮咯酸酮咯酸酮咯酸酮咯酸杜冷丁杜冷丁杜冷丁杜冷丁1717小时小时*8 8小时小时酮咯酸酮咯酸酮咯酸酮咯酸杜冷丁杜冷丁杜冷丁杜冷丁疑似组疑似组确诊组确诊组止痛更止痛更持久持久*P P=0.050.05*P P=0.020.02再次需要再次需要杜冷丁杜冷
10、丁不良反应不良反应发生率发生率恶心恶心呕吐呕吐头晕头晕嗜睡嗜睡51%28例13例10例28%15例1例1例酮咯酸酮咯酸杜冷丁杜冷丁更更少少不良反应不良反应静推杜冷丁、酮咯酸和两者联合用于肾绞痛的比较IV 50mg 杜冷丁组36人，IV60mg酮咯酸组35人，联合组 先IV60mg酮咯酸和50mg 杜冷丁35人；30分钟后镇痛强度不足，可再次给予杜冷丁（由医生决定剂量）。6小时内第15分钟、第30分钟、第1小时、第2小时、第3小时、第4小时、第5小时、第6小时记录视觉模拟疼痛评分（VAS：0-100毫米，0是无痛，100是难以想象的疼痛）疼痛强度评分（VRS：0是无痛，1是轻度，2是中度，3是重
11、度）和疼痛缓解评分（VRS：0是无，1是有点，2是一些，3是很多，4是彻底）。治疗组 0 04040 60 60 （毫米）（毫米）80 80 20 20杜冷丁组杜冷丁组(N=(N=3636)酮咯酸组酮咯酸组 (N=(N=3535)7777.4 47373.3 38080.3 3酮咯酸组和联合组止痛酮咯酸组和联合组止痛快快视觉模拟疼痛评分（视觉模拟疼痛评分（VASVAS）*P P 0.0010.001，#P=0.003 P=0.003联合组联合组(N=(N=3535)5555.0 05656.6 63434.8 8#2424.7 7*2525.8 8*2323.5 5*0 0分分1515分分30
12、30分分0 0分分1515分分3030分分0 0分分1515分分3030分分治疗组杜冷丁组杜冷丁组(N=(N=3636)酮咯酸组酮咯酸组 (N=(N=3535)2 2.7 72 2.7 72.82.8酮咯酸组和联合组止痛酮咯酸组和联合组止痛快快分类疼痛严重评分分类疼痛严重评分$P=0.001 P=0.001，#P=0.02 P=0.02*P P 0.0010.001联合组联合组(N=(N=3535)1 1.9 92 2.1 11 1.4 4#1.11.1*1 1.1 1$0 0.9 9*0 0分分1515分分3030分分0 0分分1515分分3030分分0 0分分1515分分3030分分 无痛
13、无痛 0 0中度中度 2 2 重度重度 3 3轻度轻度 1 1治疗组 无无 0 0一些一些2 2 很多很多 3 3 彻底彻底 4 4有点有点 1 1杜冷丁组杜冷丁组(N=(N=3636)酮咯酸组酮咯酸组 (N=(N=3535)1 1.6 62 2.9 9*2 2.5 5*酮咯酸组和联合组止痛酮咯酸组和联合组止痛快快分类疼痛缓解评分分类疼痛缓解评分*P P 0.0010.001联合组联合组(N=(N=3535)1 1.5 52 2.8 8*2 2.6 6*1515分分3030分分1515分分3030分分1515分分3030分分治疗组杜冷丁组杜冷丁组(N=(N=3636)酮咯酸组酮咯酸组 (N=(
14、N=3535)2 2.0 03 3.5 5*3.7 3.7*酮咯酸组和联合组总体改善明显酮咯酸组和联合组总体改善明显分类疼痛严重改善累计评分分类疼痛严重改善累计评分（C-SPIDC-SPID）*P P 0.0010.001#P=0.001 P=0.001联合组联合组(N=(N=3535)3 3.3 37 7.9 96 6.0 0*13.013.0*5 5.4 4*1111.0 0#2 2小时小时3 3小时小时6 6小时小时2 2小时小时3 3小时小时6 6小时小时2 2小时小时3 3小时小时6 6小时小时0 0 10 10 15 15 5 5治疗组 0 0200200 300 300 （毫米）
15、（毫米）400 400 100 100杜冷丁组杜冷丁组(N=(N=3636)酮咯酸组酮咯酸组 (N=(N=3535)6565.4 4105105.8 8*119119.2 2*0*0联合组比酮咯酸组更联合组比酮咯酸组更持久持久视觉模拟疼痛减少累计评分视觉模拟疼痛减少累计评分（VAS-SPIDVAS-SPID）*P P 0.0010.001，#P=0.008 P=0.008联合组联合组(N=(N=3535)110110.8 8267267.8 8190.6 190.6*409409.1 1*158158.6 6#$319319.3 3&2 2小时小时3 3小时小时6 6小时小时2 2小时小时3
16、3小时小时6 6小时小时2 2小时小时3 3小时小时6 6小时小时$P P=0.050.05，&P=0.009 P=0.009治疗组杜冷丁组杜冷丁组(N=(N=3636)酮咯酸组酮咯酸组 (N=(N=3535)4 4.1 15 5.8 8*6.1 6.1*联合组比酮咯酸组更联合组比酮咯酸组更持久持久总体疼痛缓解累计评分总体疼痛缓解累计评分（TOTPARTOTPAR）*P P 0.001 0.001#P=0.006 P=0.006$P=0.03P=0.03联合组联合组(N=(N=3535)6 6.6 61414.3 39 9.7 7*$20.420.4*8 8.7 7*1717.7 7#2 2小时小时3 3小时小时6 6小时小时2 2小时小时3 3小时小时6 6小时小时2 2小时小时3 3小时小时6 6小时小时 5 5 1515 20 20 10 10%杜冷丁杜冷丁联合组联合组酮咯酸组酮咯酸组酮咯酸组与联合组更少额外接受杜冷丁酮咯酸组与联合组更少额外接受杜冷丁*P=0.04 P=0.04*37%37%45%45%321321酮咯酸 阿片类 双保险 阿片类药物可收缩奥狄括约肌，使胆道排空受
