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1、糖尿病口服用药的指导糖尿病口服用药的指导姓名:XXX所谓口服降糖药,就是指经口服用后有降糖作所谓口服降糖药,就是指经口服用后有降糖作用的药物,主要指西药。包括:用的药物,主要指西药。包括:u促进胰岛素分泌剂(磺脲类、非磺脲类)促进胰岛素分泌剂(磺脲类、非磺脲类)u胰外降糖作用为主的药物(双胍类)胰外降糖作用为主的药物(双胍类)u延缓肠道内碳水化合物吸收的药物(延缓肠道内碳水化合物吸收的药物(-糖酐酶抑糖酐酶抑制剂制剂)u改善胰岛素抵抗的药物改善胰岛素抵抗的药物(噻唑烷二酮类噻唑烷二酮类)糖尿病治疗的口服降糖药包括:糖尿病治疗的口服降糖药包括:u胰岛素促泌剂(磺脲类、非磺脲类)胰岛素促泌剂(磺脲
2、类、非磺脲类)u胰外降糖作用为主的药物(双胍类)胰外降糖作用为主的药物(双胍类)u延缓肠道内碳水化合物吸收的药物延缓肠道内碳水化合物吸收的药物(-糖酐酶抑制剂糖酐酶抑制剂)u改善胰岛素抵抗的药物改善胰岛素抵抗的药物(噻唑烷二酮类噻唑烷二酮类)各类药物降糖疗效:各类药物降糖疗效:u胰岛素促泌剂胰岛素促泌剂:磺磺脲类、格列奈类、苯丙氨酸衍生物脲类、格列奈类、苯丙氨酸衍生物u增加基础增加基础/餐后胰岛素水平餐后胰岛素水平u依靠依靠细胞功能,减少糖化血红蛋白细胞功能,减少糖化血红蛋白1%-2%1%-2%u用量用量 磺脲类:磺脲类:1 12 2次次/天天 格列奈类、苯丙氨酸衍生物:格列奈类、苯丙氨酸衍生
3、物:3 3次次/天天u体重增加、过敏、低血糖体重增加、过敏、低血糖1.1.磺磺脲类药物脲类药物(Sulfonylureas)(Sulfonylureas)磺磺脲类降糖药的主要作用是刺激胰岛素分泌,降糖脲类降糖药的主要作用是刺激胰岛素分泌,降糖作用为中等偏强,属于磺脲类的药品按每片剂量从小到作用为中等偏强,属于磺脲类的药品按每片剂量从小到大包括优降糖、美吡达(优达灵)、克糖利、达美康大包括优降糖、美吡达(优达灵)、克糖利、达美康(格列齐特)、糖适平(格列喹酮)等等,其中优降糖(格列齐特)、糖适平(格列喹酮)等等,其中优降糖作用最强,美吡达作用快而短,达美康和克糖利作用时作用最强,美吡达作用快而短
4、,达美康和克糖利作用时间较长,糖适平可用于糖尿病肾病病人,各有特色。间较长,糖适平可用于糖尿病肾病病人,各有特色。1.1.磺磺脲类药物脲类药物(Sulfonylureas)(Sulfonylureas)禁忌症禁忌症 已知对该药物有低血糖反应已知对该药物有低血糖反应 DKA(DKA(酮症酸中毒酮症酸中毒)1 1型糖尿病型糖尿病推荐的剂量范围推荐的剂量范围 格列美脲:格列美脲:1-4mg QD1-4mg QD 格列吡嗪控释片:格列吡嗪控释片:5-20mg QD5-20mg QD 格列苯脲:格列苯脲:1.25-10mg QD 1.25-10mg QD 或分次给药或分次给药调整调整剂量剂量 如有需要每
5、周一次如有需要每周一次(取决于作用机制取决于作用机制)2.2.瑞格列奈瑞格列奈(RepaglinideRepaglinide)u适应症适应症 单一疗法单一疗法 联合其他口服药治疗联合其他口服药治疗u用法用量用法用量 药片规格:药片规格:0.50.5、1 1、2mg2mg 餐前服用:餐前服用:0.5-4mg,0.5-4mg,每日每日2 2、3 3次次u起始剂量起始剂量 未使用过口服药:每餐前未使用过口服药:每餐前0.5mg0.5mg 使用过口服药物:每餐前使用过口服药物:每餐前3030分钟分钟1-2mg1-2mg 1-2 1-2周可见最大药效周可见最大药效3.3.那格列奈那格列奈(Nategli
6、nide)(Nateglinide)D-D-苯丙氨酸衍生物苯丙氨酸衍生物刺激刺激 细胞分泌胰岛素细胞分泌胰岛素 迅速迅速 持续时间短持续时间短 依赖葡萄糖水平依赖葡萄糖水平餐时服用餐时服用控制餐后高血糖及改善血糖控制控制餐后高血糖及改善血糖控制减少低血糖减少低血糖风险风险u双胍类:二甲双胍双胍类:二甲双胍(Metformin)(Metformin)双双胍类降糖药的主要作用是降低食欲,减胍类降糖药的主要作用是降低食欲,减少糖类的吸收,比较适合于较胖者服用,降糖少糖类的吸收,比较适合于较胖者服用,降糖作用也属中等,这类药物包括降糖灵(苯乙双作用也属中等,这类药物包括降糖灵(苯乙双胍、胍、DBlDB
7、l)、二甲双胍(二甲双胍片、美迪康、)、二甲双胍(二甲双胍片、美迪康、迪化糖锭、格华止)。降糖灵价格便宜,但因迪化糖锭、格华止)。降糖灵价格便宜,但因其副作用比较大,已不常用。二甲双胍副作用其副作用比较大,已不常用。二甲双胍副作用小。小。u双胍类:二甲双胍双胍类:二甲双胍(Metformin)(Metformin)优点优点 减少减少肝脏葡萄糖产生肝脏葡萄糖产生 罕见低血糖罕见低血糖 安全性高安全性高 体重增加少体重增加少 对血脂有益对血脂有益 减少大血管并发症减少大血管并发症(UKPDS(UKPDS)缺点缺点 乳酸乳酸酸中毒酸中毒 胃肠道反应达到胃肠道反应达到50%50%不耐受达到不耐受达到4
8、%4%禁忌症:禁忌症:肾功能损害肾功能损害 心衰需要药物治疗心衰需要药物治疗 缺氧缺氧状态状态u a a糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂(Alpha-glucosidase inhibitor Alpha-glucosidase inhibitor)-糖苷酶抑制剂属于第三类口服降糖苷酶抑制剂属于第三类口服降糖药,主要有拜糖平和倍欣等,这类药糖药,主要有拜糖平和倍欣等,这类药作用与前两种不太一样,主要是抑制糖作用与前两种不太一样,主要是抑制糖类的分解,延缓葡萄糖的吸收而降低餐类的分解,延缓葡萄糖的吸收而降低餐后血糖。后血糖。u a a糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂(Alpha-glucosidase inhi
9、bitor Alpha-glucosidase inhibitor)延迟延迟CHOCHO消化、吸收消化、吸收 餐时碳水化合物餐时碳水化合物 降低糖化血红蛋白降低糖化血红蛋白0.5%-1.0%0.5%-1.0%餐前至餐前至TidTid 胃肠胀气胃肠胀气 肝酶升高(少见)肝酶升高(少见)DKADKA(酮症酸中毒)、肠炎、结肠(酮症酸中毒)、肠炎、结肠溃疡溃疡u噻唑烷二酮增敏剂类(噻唑烷二酮增敏剂类(thiazolidinediones thiazolidinediones)胰岛素胰岛素增敏剂主要是增加机体对胰增敏剂主要是增加机体对胰岛素敏感性,从而提高胰岛素的利用率岛素敏感性,从而提高胰岛素的利用
10、率而发挥作用的。主要有文迪雅等。但价而发挥作用的。主要有文迪雅等。但价格比较高。这四类口服降糖药可以联合格比较高。这四类口服降糖药可以联合使用,以增强降糖效果。使用,以增强降糖效果。u噻唑烷二酮增敏剂类(噻唑烷二酮增敏剂类(thiazolidinediones thiazolidinediones)胰岛素增敏剂胰岛素增敏剂 通过激活存在于肝脏、肌肉、脂肪组织中通过激活存在于肝脏、肌肉、脂肪组织中的的PPARPPAR受体来提高胰岛素的敏感性受体来提高胰岛素的敏感性 改善改善 细胞功能细胞功能 单药或联合其他药物治疗,低血糖风险小单药或联合其他药物治疗,低血糖风险小 对高密度脂蛋白及游离脂肪酸对高
11、密度脂蛋白及游离脂肪酸有益有益口服降糖药的使用口服降糖药的使用原则原则 二二甲双胍优先用于肥胖病人,磺酰脲甲双胍优先用于肥胖病人,磺酰脲类优先用于非肥胖病人或仅轻度超重类优先用于非肥胖病人或仅轻度超重者。者。对对仅是轻度持续高血糖但有时有较高的餐仅是轻度持续高血糖但有时有较高的餐后血糖值的后血糖值的2 2型糖尿病人,阿卡波糖单一型糖尿病人,阿卡波糖单一治疗是较好的选择,能提高血糖调节水平治疗是较好的选择,能提高血糖调节水平而不会诱导低血糖发生,且适用于老年病而不会诱导低血糖发生,且适用于老年病人人。1.1.首选药物首选药物口服降糖药的使用口服降糖药的使用原则原则罗格列酮可用于胰岛素抵抗病人,与
12、二甲双罗格列酮可用于胰岛素抵抗病人,与二甲双胍作用方式相同,但不会出现胃肠道不良反应,胍作用方式相同,但不会出现胃肠道不良反应,且在老年人和肾功能不全病人中使用时无乳酸性且在老年人和肾功能不全病人中使用时无乳酸性酸中毒的危险,但使用时应定期检查肝功能酸中毒的危险,但使用时应定期检查肝功能。血浆葡萄糖保持血浆葡萄糖保持7.87.811.0mmol/L11.0mmol/L的病人开的病人开始治疗的最佳方案是用低剂量磺酰脲始治疗的最佳方案是用低剂量磺酰脲(体重轻体重轻中度超重中度超重)或二甲双胍或二甲双胍(肥胖者肥胖者)。对严重高血糖。对严重高血糖病人,第一步治疗使用磺酰脲是最可靠最经济的。病人,第一
13、步治疗使用磺酰脲是最可靠最经济的。1.1.首选药物首选药物口服降糖药的使用口服降糖药的使用原则原则 进行进行糖尿病治疗时的联合用药,最糖尿病治疗时的联合用药,最常用的联合疗法是磺酰脲类药物与二甲常用的联合疗法是磺酰脲类药物与二甲双胍合用,两种药物对于抗高血糖有相双胍合用,两种药物对于抗高血糖有相加作用,但不会增加任何一种药物的毒加作用,但不会增加任何一种药物的毒副作用。副作用。2.2.联合用药联合用药口服降糖药的使用口服降糖药的使用原则原则 最最常用的联合疗法是磺酰脲类药物常用的联合疗法是磺酰脲类药物与二甲双胍合用,两种药物对于抗高血与二甲双胍合用,两种药物对于抗高血糖有相加作用,但不会增加任
14、何一种药糖有相加作用,但不会增加任何一种药物的毒副作用。阿卡波糖与磺酰脲类药物的毒副作用。阿卡波糖与磺酰脲类药物合用,其疗效与磺酰脲类药物和二甲物合用,其疗效与磺酰脲类药物和二甲双胍合用相当,阿卡波糖与二甲双胍的双胍合用相当,阿卡波糖与二甲双胍的合用也有效合用也有效。2.2.联合用药联合用药口服降糖药的使用口服降糖药的使用原则原则罗格列酮和二甲双胍合用耐受性良罗格列酮和二甲双胍合用耐受性良好,对空腹血糖浓度和好,对空腹血糖浓度和HbA1cHbA1c水平以及水平以及对肥胖型病人由胰岛素介导的降糖疗效对肥胖型病人由胰岛素介导的降糖疗效有加成作用。合用胰岛素与磺酰脲类奏有加成作用。合用胰岛素与磺酰脲类奏效的先决条件是存在明显的内源性胰岛效的先决条件是存在明显的内源性胰岛素分泌不足。二甲双胍与胰岛素合用能素分泌不足。二甲双胍与胰岛素合用能减少肥胖病人对胰岛素的需求,改善其减少肥胖病人对胰岛素的需求,改善其对血糖的控制或纠正相关的代谢异常对血糖的控制或纠正相关的代谢异常。2.2.联合用药联合用药谢 谢