2020年药理学期末测试复习题PF[含参考答案]

20202020 年药理学期末测试复习题年药理学期末测试复习题 含参考答案含参考答案 一、问答题一、问答题1简述咪唑类抗真菌药的作用及发展概况。答：咪唑类抗真菌药为合成的抗真菌药。抗真菌作用与两性霉素相似。此类药物是近年来发展起来的一类抗真菌药。其抗真菌谱广，真菌对其产生耐药性较缓慢，毒性也小。其临床上应用的药物可分为三代。第一代主要有克霉唑、益康唑、咪康唑。第二代是酮康唑，为广谱抗真菌药，疗效优于第一代。第三代是氟康唑，亦为广谱抗真菌药，主要用于念珠菌病与隐球菌病。2近年来对药物的作用部位有哪些新认识。答：经过生物工程及现代药理学研究，已经认识到药物的作用部位主要有：酶系统：功能在于产生新的分子，代谢是其基础。受体：信使物质的循环，生物胺和肽类，其作用在于改变细胞的活性。输送系统：选择性地控制细胞膜的通透性，如离子通道和运载分子。细胞复制和蛋白质合成、，等。3简述孕激素对骨代谢的间接作用。答：孕激素对骨代谢的间接作用有很多途径，主要有：可在体内转换成雌激素；与降钙素有协同作用，降钙素可以抑制破骨细胞，也可以防止其他细胞转换为破骨细胞，同时，可增加肾脏对钙离子的清除；与糖皮质激素相拮抗；可影响多种细胞因子。4简述雌激素与肿瘤发生的关系。答：1.体内长期高水平雌激素的刺激可导致某些组织的癌变。雌二醇及其几种代谢产物均有显著的致癌作用。2.雌二醇可通过诱导原癌基因活化、抑制抑癌基因功能、促进肿瘤细胞增殖、增强肿瘤细胞侵袭转移能力及促进肿瘤组织、周围微血管形成而发挥其促癌效应。3.代谢产物可通过直接与细胞内蛋白质和结合、或参与氧化还原反应产生自由基，间接损伤来发挥其致癌作用。5简述前列腺素生理作用的主要进展。答：前列腺素的生理作用极为广泛。1.对生殖系统作用：使睾丸激素分泌增加，也能直接刺激睾丸间质细胞分泌。2.对血管和支气管平滑肌的作用：前列腺素和前列腺素能使血管平滑肌松弛，从而减少血流的外周阻力，降低血压。3.对胃肠道的作用：可引起平滑肌收缩，抑制胃酸分泌，刺激肠液、胆汁分泌等。4.对神经系统作用：对神经递质的释放和活动起调节作用，也有人认为，前列腺素本身即有神经递质作用。6简述异喹啉类化合物生物活性的研究进展。答：异喹啉类化合物主要分布于约27 种植物中，在结构上可分为简单异喹啉类、异喹啉酮类、双单苄基异喹啉类、原小檗碱等十七类。现已发现异喹啉类化合物具有多方面的生物活性，包括抗菌、抗肿瘤、镇痛、调节免疫功能、抗血小板聚集、抗心律失常、降压等。近年来报道动物和人体内也存在内源性异喹啉类化合物，它们作为神经调节剂激活受体或调节酶的活性而发挥重要作用。7简述氟喹诺酮类药物的心脏毒性研究进展。答：氟喹诺酮类药物的心脏不良反应罕见，明显少于肝脏毒性、光毒性、中枢神经系统毒性。但是，心脏毒性一旦发生，后果严重，甚至可威胁生命。氟喹诺酮类药物导致心脏毒性的主要原因是其阻滞了心脏钾通道，特别是，从而延长间期。临床上，此类间期延长可引发心律失常。8简述维甲酸类药物的发展概况。答：近年来对维甲酸类的研究有了很大的进展，已合成了三代维甲酸类药物；第一代非芳香维甲酸类，包括维生素自然代谢产物，在合成时改变了其末端极性基团，如反式维甲酸和顺式维甲酸；第二代单芳香维甲酸类；第三代多芳香维甲酸。9简述抗病毒药的研究进展。答：迄今开发的抗疱疹病毒的抗病毒剂中大多数是核苷类似物。其中一些也有副作用，包括用药物后直接出现或损伤细胞后出现的副作用。阿昔洛韦较安全，但其生物利用度较低，伐昔洛韦开创了核苷类似物的新篇章。它是阿昔洛韦的缬氨酸酯，在体内能迅速转化成阿昔洛韦。未来治疗疱疹病毒仍需这类核苷类似物。目前尚需努力开发具有分子寻靶功能及更具有安全性的新药。10提出的合理用药标准是什么？答：早在 70 年代便提出合理用药标准，主要内容是：“用适宜的药物，在适宜的时间，以公众能支付的价格保证药品供应，正确地调配处方，在正确的剂量、用药间隔、用药日数下使用药物，确保药物质量安全有效”。30 多年来，合理用药观点已广泛被接受，开展了大量研究，采取了许多措施。11简述国家基本药物、基本医疗保险药品目录和特殊管理药品的概念。答：1.国家基本药物是指根据国家的卫生需求选择并以合理的价格采购质量合格的基本药物。2.基本医疗保险药品目录是为了保障城镇职工基本医疗保险用药，合理控制药品费用，规范基本医疗保险用药范围管理，由国家社会劳动保障部组织制定并发布。3.特殊管理的药品是国家对麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品、放射性药品实行特殊管理的药品。12器官移植免疫抑制剂研究进展。答：50 年代末至 80 年代初，临床上一直沿用皮质类固醇和硫唑嘌呤等传统的免疫抑制剂。自 80 年代初开始，环孢素（）被广泛用于临床以后，移植器官的成活率大幅度提高，以后许多新药相继面世。如：普乐可复（506）。雷帕霉素（）是一种目前正进行期临床试验的高效免疫抑制剂。可防止移植物动脉粥样硬化的发生。另外免疫抑制剂可以两种联合应用，产生更加有效的免疫抑制治疗作用，还能减少免疫抑制剂的用量，减少不良反应的发生。13简述抗真菌药物的研究进展。答：抗真菌药按照应用范围不同，分为治疗深部霉菌病和治疗浅部霉菌病两大类。前者主要包括两性霉素和氟胞嘧啶，后者有灰黄霉素等可供外用的药物，如水杨酸、硫化硒等。近年来开发的唑类抗霉菌药，如咪康唑、酮康唑等属广谱的抗霉菌药，对深部或浅表霉菌病都可适用。抗霉菌药都有较强的毒性，两性霉素的肾毒性，酮康唑类和灰黄霉素的肝毒性，都是需要重视的问题。14简述抗氧化剂药物研究进展。答：1.抗氧化剂药物的作用方法包括三方面：阻止活性氧的过度产生；清除过量产生的活性氧；防止或减轻活性氧对机体的损害。2.主要包括以下一些药物：维生素及及内源性物质，如、谷胱甘肽等；活性氧防御酶，如、过氧化氢酶、过氧化物酶、辅酶类等；微量元素，如硒；植物药及其有效成分，如银杏、丹参、云芝等。15简述新大环内酯类药物抗菌作用特性。答：新药的抗菌谱与红霉素相仿，但与红霉素相比，增强了对流感嗜血杆菌、粘膜炎莫拉菌等革兰阴性菌的作用，其中以阿奇霉素为最强，其次为克拉霉素；并加强了对厌氧菌、军团菌、衣原体等病原体的作用，罗红霉素、米欧卡霉素对诱导产生的某些耐红霉素菌株亦有抗菌作用，新品种与红霉素相仿，对需氧革兰氏阳性球菌有较强的抗菌后效应。与红霉素不同的是，它们对流感嗜血杆菌等革兰氏阴性菌亦有抗菌后效应。16简述铬与 2 型糖尿病的研究进展。答：铬（）是地壳元素之一，也是动物及人类必需的微量元素，其生物化学作用主要是通过形成葡萄糖耐量因子（，）或其他有机铬化合物，作为胰岛素（，）的辅助因子在糖、脂代谢中起重要作用。此外，铬还参与核酸分子结构完整性的维持和基因表达的调理过程。糖尿病患者多低铬，对其试行补铬可改善糖脂代谢，减轻胰岛素（）抵抗。铬有望作为改善抵抗、防治2的胰岛素“增敏剂”而应用于临床。17单克隆抗体治疗肿瘤的研究进展。答：随着生物技术在医学领域的快速发展和从细胞分子水平对发病机制的深入研究，肿瘤生物治疗已经取得了突破性的进展。通过淋巴细胞杂交瘤单克隆抗体技术或基因工程技术制备的单克隆抗体（单抗）药物是生物技术药物领域的重要方面。单抗由于具有性质纯、效价高、特异性高、血清交叉反应少或无等特点，在肿瘤的治疗中发挥着重要作用。现已证实，其对前列腺癌、卵巢癌、胃肠道肿瘤、鼻咽癌、恶性黑色毒瘤、血液系统肿瘤等肿瘤治疗都具有重大意义。18细菌耐药性研究进展。答：细菌产生耐药性与酶对抗生素的修饰或破坏、膜通透性改变、细菌能主动外排抗生素、新靶位的改变或产生药物靶位的过度表达有关。只有了解以上产生细菌耐药性的机理及相互关系，才能帮助我们合理使用抗生素，并有目的地开展新的抗菌药物，以减少细菌耐药性的发生，保证抗菌治疗的成功。减少细菌耐药性的对策：合理使用抗生素。开发新的抗生素，改造现有药物。使用生物制剂。19简述内酰胺类抗生素的耐药性机制。答：各种细菌对内酰胺类抗生素的耐药性机制因革兰氏阳性菌（）和革兰氏阴性菌（）的不同而有一定差异，大体上可分三大类：因内酰胺类抗生素作用的靶位的变异而引起抗生素的亲和性下降；内酰胺类抗生素因被内酰胺酶分解而失活；因细菌细胞膜渗透性或其他特性发生改变而引起菌体内药物摄取量的减少使细胞内浓度下降。20简述抗生素的不合理用药体现在哪些方面。答：主要体现在：1.抗生素使用的指征不强或根本无用药指征，实际上存在很大的滥用和浪费现象。2.不顾患者的生理、病理、免疫状态等情况而用药，有些老年人年愈古稀竟将庆大霉素、丁胺卡那霉素、头孢菌素等轮番使用，最终导致肾功能衰竭而死亡。3.不合理联合使用抗生素，抗生素滥用以及不适当联合应用的结果，不仅浪费药物和金钱，而且增加了抗菌素的副作用及细菌的耐药性。21简述近年来头孢菌素类抗生素的研究动向。答：近年来头孢菌素的主要研究动向是：1.为提高抗革兰氏阳性菌、铜绿假单胞菌和临床上难控制的细菌等活性，寻找新一代头孢菌素。2.大力发展口服头孢菌素，第四代头孢菌素已应用临床。3.探索具有双重作用的头孢菌素。试图连接抗菌作用机制不同的喹诺酮类抗菌药，以期扩展抗菌谱、增强抗菌活性，改善药代动力学性能。22简述肾上腺素受体分型目前的研究进展。答：1.目前认为受体分类的标准有三：对特异性配基的亲和性；激动信号转号机制及生物学效应的特点；基因的结构上及在染色体上的位置。2.依据这些标准，可分为1、2 与受体三类，而1、2 与受体又至少可分成三种亚型，它们分别是1、1与1受体；2、2、2受体和1、2、3 受体。它们都有各自相应的基因；的分子结构符合蛋白耦联膜表面受体的一般特征。23简述卡介苗作为免疫增强剂的新用途及临床应用。答：卡介苗是用毒性很低的结核菌所制成的，以预防结核病的活菌苗免疫抑制剂。近年来用于临床作为多种疾病的治疗取得满意疗效：治疗慢性气管炎、慢性荨麻疹。治疗乙型肝炎、病毒性角膜炎、扁平疣。治疗原发肾小球肾炎、表浅性膀胱移行细胞癌。24简述脉络宁注射液的药理学研究进展。答：1.对凝血机制的影响：研究表明本品具有同时抑制体外，体内血小板聚集的作用，进而可能抑制血栓的形成；可对抗血栓的形成与促进血栓消除。2.改善血液流变学特性，改善微循环，对内皮细胞有保护作用。3.对心脑血管系统的影响：可通过改善血管和凝血功能，发挥治疗作用；对心肌细胞有保护作用。对脑组织和血管有保护、修复作用。25简述喹诺酮类药物发展的四个阶段。答：第一阶段：此阶段有萘啶酸等 3 个品种，它们对大多数革兰阴性菌有活性，而对革兰阳性菌和绿脓杆菌几乎无活性。第二阶段：以吡哌酸为代表，其抗菌谱与萘啶酸大体相同，但抗菌活性更强，而且对绿脓杆菌也有活性。第三阶段：此阶段有诺氟沙星和环丙沙星等产品。它们的抗菌谱扩大为革兰阳性和阴性菌及葡萄糖非发酵菌，并且其活性强。均有很好的组织渗透性。第四阶段：此阶段有司帕沙星等 3 个品种，它们的抗菌谱与药代动力学性质同第三代产品相比无十分明显差异，但突出特点为抗菌谱是目前临床上使用的各类抗菌药中最广的。26药理效应按性质可以分为哪两种情况？从量反应的量效曲线可以看出哪几个特定位点？答：药理效应按性质可以分为量反应和质反应两种情况。从量反应的量效曲线可以看出下列几个特定位点：最小有效量或最低有效浓度、最大效应或效能、半最大效应浓度（50）、效价强度。27简述沙坦类降压药临床研究现状。答：沙坦类降压药是血管紧张素受体拮抗剂，主要包括氯沙坦、缬沙坦及依普沙坦等。沙坦类降压药其作用显著，尤其对心血管疾病的独特疗效和保护作用，已引起临床普遍关注，且长期应用无干咳、停药反跳及体位性低血压等不良反应，已由列为一线降压药。28简述氟桂利嗪（西比灵）的临床新用途。答：氟桂利嗪（西比灵）是保护脑细胞的选择性钙内流阻滞剂，临床主要用于治疗偏头痛。近年来，其应用范围不断扩大，包括：（1）失眠、耳鸣；（2）治疗脑血管疾病；（3）辅助治疗癫痫；（4）治疗消化系统疾病。29简述2 受体拮抗剂的药理进展。答：2 受体拮抗剂选择性抑制胃酸分泌，并能拮抗胃泌素和乙酰胆碱所引起的胃酸作用。2 受体拮抗剂的化学结构与组