2021年度药理学知识点总结精

第 一 章 绪 言一、基本概念药理学是重要研究药物与机体（涉及病原体）互相作用规律和机制一门学科。药物是指能影响机体生理、生化和病理过程，用以防治或诊断疾病物质。药效学,药物.机 体（病原体）药动学药物效应动力学（药效学）研究药物对机体作用及其机制，即在药物作用下，机体发生器官生理功能及细胞代谢活动变化规律。药物代谢动力学（药动学）研究机体对药物作用，即药物在体内吸取、分布、代谢、排泄及其动态变化规律。二、药理学任务阐明：药物有何作用一一药理作用1次砧4,作用如何产生一一作用机制J药物在体内动态变化规律药动学三、药理学学习办法1.理解、联系2.重点突出3.记忆办法4.恰当做题A型题例 题 1：如下镇痛作用最强药物是：答案：CA.曲马朵B.吗啡C.芬太尼D.四氢帕马汀E.哌替咤例题2：如下镇痛作用最强药物是：答案：DA.曲马朵B.吗啡C.芬太尼D.二氢埃托啡E.哌替咤例题3：对厌氧菌有广谱抗菌作用抗生 素 是 答 案：AA.克林霉素B.甲硝喋C.多粘菌素D.利福平E.罗红霉素第二章药物代谢动力学大纲规定：P 1 0第一节药物体内过程药物吸取及影响因素药物分布及影响因素药物代谢过程、药物代谢成果、药物代谢酶、细胞色素P 4 5 0酶诱导剂及抑制剂药物排泄途径、药物排泄临床意义第二节药物代谢动力学参数血药浓度-时间曲线下面积、峰浓度、达峰时间、半衰期、清除率、生物运用度、表观分布容积、稳态血药浓度及其临床意义第一节药物体内过程药物在体内过程：即机体对药物处置过程一、药物跨膜转运被动转运（简朴扩散、滤过）载体转运（积极转运、异化扩散、膜泡运送）（一）被动转运指药物从高浓度一侧向低浓度一侧扩散转运过程。1.重要动力：膜两侧浓度差.2 .特点：（1）不需要载体（2）不 耗 能（3）无饱和性（4）药物间无竞争抑制现象（5）膜两侧药物浓度达到平衡时转运停止3 .简朴扩散影响因素药物理化性质；膜性质、面积和膜两侧浓度差（1）脂溶性，脂溶性越大，药物越易透过膜（2）解离度，解离度越小，药物越易透过膜（普通以为非解离型药物才干跨膜转运）（3）浓度差，膜两侧药物浓度差越大转运越多（4）药物分子大小，分子越小，药物越易透过膜4.药物解离度对被动转运影响惯用药物多为弱酸性或弱碱性化合物，它们在水溶液中仅某些解离，其解离限度大小取决于药物自身解离常数p Ka 和溶液p H 值。p Ka：即药物在5 0%解离时溶液p H 值，p Ka 值是各药物所固有特性弱酸性药物（H A）10PH.pg,A-_解离型（离子型）一 HA 一非解离型（非离子型）弱碱性药物（B）10PMH=B H J =解离型（离子型）一 B 一非解离型（非离子型）弱酸性药物在酸性环境中解离少、非解离型多，易跨膜转运。因而：在胃中易吸取；在碱性环境中吸取少。弱碱性药物在碱性环境中解离度少、非解离型多，易跨膜转运。因而：在碱性肠液中易吸取；在酸性环境中吸取少。（二）积极转运药物以载体及需要能量形式所进行跨膜运动，与膜两侧药物浓度无关，可从低浓度i侧向高浓度i侧转运。药物转运被动转运简朴扩散-胃肠道吸取、肾小管再吸取滤过-肾小球滤过载体转运积极转运-肾小管分泌易化扩散-葡萄糖和氨基酸转运维生素B1 2 经胃吸取甲氨蝶吟进入白细胞二、药物吸取1 .吸取药物经血管外给药，自给药部位进入血液循环转运过程。常以药物离开给药部位速率和限度描述。大多数药物吸取过程为被动转运。2 .影响吸取因素：（1）药物理化性质（2）给药途径（3）药物剂型（4）机体因素3 .药物理化性质4 .给药途径胃肠道：口服，舌下，直肠，注射给药：静脉、肌肉、皮下、动脉内、鞘内，其她给药：吸入，鼻腔、局部、经皮，胃肠道给药：最 惯 用（安全、以便、经济）5 .首 过 消 除（首关效应、第一关卡效应）药物经胃肠道吸取后，经门静脉进入肝脏，然后进入全身血液循环。有些药物在进入体循环之前，一方面被胃肠道或肝脏代谢灭活，使进入体循环实际药量减少现象。临床首过消除明显惯用药物：硝酸甘油、普蔡洛尔、利多卡因、丙咪嗪、吗啡、维拉帕米、氯丙嗪X型题1.药物首过消除也许发生于 答案：BEA.静脉注射后B.皮下注射后C.舌下给药后D.直肠给药E.口服给药后A 型题：1.首过消除特点不含 答案：BA.可发生于口服给药时B.使药物作用时间延长C.药物进入体循环前在胃肠道灭活D.药物进入体循环前在肝灭活E.使进入体循环实际药量减少2.关于药物吸取描述不对的是答案：AA.舌下或直肠给药吸取少，起效慢B.药物从胃肠道吸取重要是被动转运C.弱碱性药物在碱性环境中吸取增多D.药物吸取指自给药部位进入血液循环过程E.皮肤给药除脂溶性高药物外都不易吸取三、药物分布1 .分布指进入循环药物从血液向组织、细胞间液和细胞内液转运过程。（大多数为被动转运，为双向可逆过程）2 .影响分布因素：（1）药物理化性质（药物p K a、脂溶性等）（2）体液pH 值（P 1 4）（3）血浆 蛋 白 结 合 率（4）膜通透性：血脑 屏 障（B B B）、胎 盘 屏 障（P 1 5）（5）组织器官局部血流量3.血浆蛋白结合药物吸取入血后某些与血浆蛋白（重要是白蛋白）结合成结合型药物，未被结合称游离型药物。4 .血浆蛋白结合率血中与蛋白结合药物占总药量百分数。表达药物与血浆蛋白结合限度。结合型药物特点：可逆性暂时失去药理活性不易穿透毛细血管壁、血脑屏障及肾小球滤膜饱和性有竞争性抑制现象一一置 换 现 象（保泰松-双香豆素、磺胺-胆红素）四、药物代谢药物代谢：在体内经生物转化，以代谢物形式排出一一药物自体内消除重要方式代谢重要器官：肝脏代谢重要酶：肝脏微粒体细胞色素P 4 5 0 酶系一一肝药酶肝药的：肝脏微粒体细胞色素P 4 5 0 酶系统对底物选取性不高、具备可诱导性。素醇理替嗪霉噂康烟咪座氯别酮异西吩肝药酶诱导剂 肝药酶抑制剂笨巴比妥苯妥英钠利福平卡马西平灰黄霉素地塞米松苯苯利卡灰地笨笨立亥蛉地A型题：经药酶转化药物与药酶抑制剂合用后其效应 答案：B（特非那定、阿司咪陛）A.削弱 B.增强 C.不变化 D.被消除 E.超强化五、药物排泄指药物以原形或代谢物排出体外过程。1.肾排泄*（肾小球滤过、肾小管分泌、肾小管重吸取）2.胆汁排泄（肝肠循环）3.其她途径第二节药物代谢动力学参数及其应用一、药物浓度一时间曲线血浆药物浓度随时间推移发生变化，这种变化以血药浓度为纵坐标，以时间为横坐标作图，称血药浓度-时间曲线（药时曲线），即时量曲线。单次口服给药后血药浓度一时间曲线二、药代动力学参数峰浓度：药物经血管外给药吸取后血药浓度最大值。峰时间：指给药后，达到最高血药浓度所需时间。反映药物吸取快慢重要指标三、半衰期f药物生物半衰期t药物消除半衰期（反映药物消除的快慢，临床制订给药方案的主要依据）1.药物消除半衰期（tl2）指血浆中药物浓度下降一半所需时间。按一级动力学消除药物t1/2=0.6 9 3/k （k：消除速率常数）。3.3 个半衰期消除药物约9 0%6.6 个半衰期消除药物约9 9%四、药物消除物质反映速度与反映物量关系：d x /d t=-k x （k速度常数）1）一级动力学体内药量变化速率：d x /d t=-k x =-k xt!4 =0.6 9 3 /k2）零 级 动 力 学（定量）体内药量变化速率：d x /d t=-k x =-kti，2 k O=O.5 C o/k oA型题：一级动力学转运特点描述中错误是 答案：BA.消除速率与血药浓度成正比 B.血药浓度与时间作图为始终线C.半衰期恒定I）.一次给药A UC 与给药剂量成正比E.一次给药经5 个 tl/2 药物基本消除完全五、表 观 分 布 容 积（Vd ）指药物在体内达到动态平衡时体内药量与血药浓度比值。C（w g/Z）X：体内药物总量C：平衡时血药浓度可推测体内分布广泛限度或药物与组织结合状况。六、清 除 率（cl e ar an ce,Cl）指在单位时间内机体能将多少容积体液中药物清除，其单位为L /h或 L /（k g h）表达。是反映药物从体内消除一种重要参数。计算公式为：C1=k -Vd（k ：消除速率常数）七、生 物 运 用 度（B ioavail abil ity,F）指药物经血管外给药后，药物被吸取进入血液循环速度和限度一种量度，是用来评价制剂吸取限度重要指标。八、稳态血药浓度血药浓度-时间曲线下面积A UC血药浓度-时间曲线下所包括面积（普通采用梯形法计算）。是评价药物吸取限度重要指标。多 次 给 药 时 量 曲 线 和 稳 态 血 药 浓 度）以半衰期相近似间隔时间多次给药时，通过5个半衰期（4 6）,给药速度和药物消除速度两者达到平衡，可使血药浓度稳定在一定水平状态，此时血药浓度称为稳态浓度1 .一级动力学消除药物，定期定量重复多次给药，经 5个 t“2 后可达到稳态血药浓度（CQ。2 .停止给药通过5 个 3“体内药物基本所有消除（9 5%）。3 .当口服给药时间间隔为一种t“2时，初次剂量加倍可及时达到Cs s第三章药物效应动力学大纲规定：第一节药物基本作用对因治疗、对症治疗药物不良反映（副作用、毒性反映、后遗效应、停药反映、变态反映、继发反映、特异质反映）。第二节药物量效关系量效关系、量效曲线、量反映、质反映、最小有效量、效价、效能、半数有效量、半数致死量等在药物应用中意义。第三节药物作用机制药物作用机制重要类型。第四节受体学说受体特性、受体类型、激动药及拮抗药、受体调节、信号转导。第 一 节 药物基本作用一、药物作用品有双重性：（p 2 5）治疗作用：与用药目相符、有助于患病机体作用。不良反映：不符合用药目并给患者带来不适或痛苦反映统称为不良反映。二、治疗作用1.对因治疗：目是消除原发致病因子，彻底治愈疾病（治本）2.对症治疗：目是改进症状（治标）三、不良反映*:1.副作用：是药物在治疗剂量时，浮现与治疗目无关不适反映，具备相对性。2.毒性反映：指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生危害机体反映。急性毒性致癌作用慢性毒性致畸作用致突变作用3.变态反映指机体受药物刺激所发生异常免疫反映，又称过敏反映，与药理作用和剂量无关。4.后遗效应指在停药后血药浓度已降至最低有效浓度如下时仍残存药理效应。5.继发反映指由于药物治疗作用引起不良后果。6.停药反映指长期服用某些药物突然停药后原有疾病加剧，又称反跳反映。7.特异反映指某些药物可使少数病人浮现特异性不良反映，反映性质与常人不同。A型题：药物副作用是指 答案：BA.药物蓄积过多引起反映B.在治疗剂量时，机体浮现与治疗目无关不适反映C.停药后血药浓度已降至阈浓度如下时产生不适反映D.很少数人对药物特别敏感产生反映E.过量药物引起肝、肾功能障碍B型题A.副作用 B.后 遗 效 应C.停 药 反 映D.毒性反映 E.变态反映1.药物蓄积过多引起反映2.在治疗剂量时，机体浮现与治疗目无关不适反映3.停药后血药浓度已降至阈浓度如下时残存生物效应4.很少数人对药物特别敏感产生反映答案：DABEA.副 作 用 B.后 遗 效 应 C.停药反映 D.特 异 质 反 映 E.变态反映1 .长期应用可乐定后突然停药引起血压升高2 .先天性血浆胆碱酯酶缺少可导致3 .应用巴比妥类药醒后浮现眩晕、困倦等属于4 .应用伯氨喳引起溶血性贫血属于答案：C D B I）X 型题符合药物副作用描述是 答案：C EA.由于药物毒性过大所引起 B.由于药物选取性过高所引起C.由于药物选取性不高所引起D.由于药物剂量过大所引起 E.在治疗量即可发生第二节药物量效关系一、计量概念1）半数中毒量TD5O 2）半数致死量LDM二、量效关系和量效曲线1 .量效关系（剂量一效应关系）描述药物效应强弱与剂量大小或浓度高低之间关系。2 .量效曲线以药物效应为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标做图所得到曲线。p 2 7 图 3-13 .量反映药理效应是持续增减变量，可用品体数量或最大反映百分数表达（如血压、心率、呼吸等）。研究对象为单毕生物单位。4 .质反映药理效应体现为反映性质变化，而不是随着药物剂量