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药理学课程教学大纲
课程负责人: 刘善庭 开课单位: 基础部药理学教研室
课程编码: 课程中文名称: 药理学 课程英文名称: pharmacology
药理学是研究药物与机体间相互作用规律及其原理的学科。在医学课程中它以生理学、生物化学、病理学、病理生理学、微生物学、免疫学、分子生物学等为基础,为临床合理用药、防治疾病提供基本理论、基础知识和科学的思维方法,是基础医学与临床医学以及医学与药学的桥梁学科。
设置本课程的目的是:通过理论和实践教学,使学习者掌握药理学的基本理论、基本知识和基本技能,培养学生观察、分析、综合和独立解决问题的工作能力,不断掌握迅速发掌的药理学新理论和新知识,培养学生观察、分析、综合和独立解决问题的工作能力,为培养基础与临床医学及药学专业人才奠定基础。
学习本课程的要求是:
一、基础理论方面
1. 掌握本门学科的基本概念、基本理论;掌握常用重要药物(尤其是各类代表药)的主要作用、作用机理、用途、体内过程特点及重要的不良反应。
2. 熟悉一般常用药的主要特点及临床应用。
3. 了解国内外药理学的发展概况。
二、基本技能方面
1. 掌握药理学实验的基本技术。
2. 熟悉和了解部分药物的药理学实验方法、常用药理学实验仪器的正确使用。
3. 学习观察、记录、整理、分析实验结果和正确书写实验报告。
先修课程要求:生理学,生物化学,微生物学,免疫学,病理生理学等。
本教学大纲供临床、预防、精神、护理、口腔医学专业本科使用
本课程计划:100学时,5.5学分 理论学时64 实验学时:36
选用教材:药理学(第6版) 主编:杨宝峰
教学手段:多媒体
考核方法:考试
教学进程安排表:
章节
教学内容
学时
理论
实践
合计
一
绪言
0.5
0.5
二
药动学
3.5
3.5
三
药效学
3
3
四
影响药效的因素
1
1
五
传出神经系统药理概论
1
1
六
胆碱受体激动药
0.5
0.5
七
抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
1.5
1.5
八
胆碱受体阻断药(Ⅰ)
1.5
1.5
九
胆碱受体阻断药(Ⅱ)
0.5
0.5
十
肾上腺素受体激动药
2
2
十一
肾上腺素受体阻断药
1
1
十二
中枢神经系统药理学概论(自学)
0
0
十三
全身麻醉药(自学)
0
0
十四
局部麻醉药(自学)
0
0
十五
镇静催眠药
1
1
十六
抗癫痫药和抗惊厥药
1.5
1.5
十七
治疗中枢神经系统退行性疾病药
1
1
十八
抗精神失常药
2.5
2.5
十九
镇痛药
2
2
二十
解热镇痛抗炎药
2
2
二十一
离子通道概论及钙通道阻滞药
1
1
二十二
抗心律失常药
3
3
二十三
肾素-血管紧张素系统药理
1.5
1.5
二十五
抗高血压药
2.5
2.5
二十六
治疗充血性心力衰竭药
2
2
二十七
抗心绞痛
1
1
二十八
调血脂药与抗动脉粥样硬化药
1
1
二十四
利尿药和脱水药
1
1
二十九
血液及造血系统药理
1.5
1.5
三十
影响自体活性物质的药物
0.5
0.5
三十一
呼吸系统药理
1
1
三十二
消化系统药理
1
1
三十三
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
1
1
三十四
性激素类药与避孕药
1
1
三十五
肾上腺皮质激素类药物
2.5
2.5
三十六
甲状腺激素与抗甲状腺药
1
1
三十七
胰岛素与口服降血糖药
1.5
1.5
三十八
抗菌药物概论
0.5
0.5
三十九
β-内酰胺类抗生素
2
2
四十
大环内酯类、林可霉素类与其他抗生素
1
1
四十一
氨基糖苷类抗生素
2
2
四十二
四环素类与氯霉素类抗生素
1
1
四十三
人工合成抗菌药
1.5
1.5
四十四
抗真菌药与抗病毒药
1
1
四十五
抗结核病药与抗麻风病药
1
1
四十六
抗寄生虫药
2
2
四十七
抗恶性肿瘤药
2
2
四十八
影响免疫功能的药物(自学)
0
合计
64
64
课内实验安排(实验课教学大纲另行制订,此处只简要标注下列内容)
序号
实验项目
学时
类型
每组人数
基本教学要求
1
1.录像:动物的捉拿及固定
2.药物的制剂、剂型、药典及处方
4
综合
了解药物的制剂、剂型和药典,掌握处方的正确开写方法,熟悉常用动物的捉拿固定方法。
2
1.动物的捉拿及固定
2.联合用药引起的药物相互作用
3.戊巴比妥钠LD50的测定
4
分析
掌握动物实验的基本知识和操作,学会药物LD50的测定方法和计算,了解联合用药的结果:协同和拮抗
3
1.药物对离体兔肠的作用
2.有机磷酸酯类中毒及解救
4
综合分析
学习离体器官实验的常规操作方法,学习并掌握有机磷中毒的症状及解救
4
1.氟哌啶醇诱发僵住症及东莨菪碱的防治作用
2.哌替啶及罗通定镇痛作用比较
3.中枢兴奋药与中枢抑制药的对抗
4
分析
验证抗精神病药物的主要不良反应及防治;学会利用扭体法观察药物的镇痛作用
5
1.噻吗洛尔对氯仿引起心室纤颤的对抗作用
2.普萘洛尔对小鼠耐常压缺氧能力的作用
3.药物抗小鼠电惊厥作用
4
分析
学习研究β受体阻断剂对心律失常和心肌耗氧量影响的方法,了解导泻实验的操作方法
6
1.硫酸镁对小鼠的导泻作用
2.药物的利尿作用
3.可待因的镇咳作用
4.地塞米松对小鼠耳毛细血管通透性的影响
4
分析
掌握常用的利尿、镇咳实验方法;利用耳肿胀法观察药物的抗炎作用
7
1.药物对组胺诱发豚鼠哮喘的对抗作用
2.硫酸链霉素的毒性反应及对抗
3.青霉素G钾和青霉素G钠快速静脉注射毒性比较
4
分析
综合
学习并掌握药物的药效学实验和毒理学实验的常用方法,并验证所学理论知识
8
综合性实验:
药物对动物衰竭心脏的作用
4
综合
学会复制急性右心衰竭的动物模型,并观察药物对衰竭心脏的作用
第一章 药理学总论-绪言
一、学习目的
掌握药理学、药物、药效动力学、药代动力学的概念,了解药理学的性质、任务、研究内容及其在医学教学中的地位;了解药理学的发展史。
二、课程内容
(一)药物、药理学、毒物的概念
(二)药理学的研究内容
(三)药理学的发展史:简介我国“本草”的贡献;简介本门学科现今的国内外发展状况。
三、重点、难点提示和教学手段
(一)重点:药理学研究内容
(二)难点:药物学研究对象
(三)教学手段:多媒体教学
四、思考与练习
(一)药理学和毒理学有何联系和区别?
(二)临床药理研究在新药开发中有何意义?
第二章 药物代谢动力学
一、学习目的
(一)掌握首过效应,酶诱导与酶抑制,肝肠循环,生物利用度,表现分布容积,一级动力学与零级动力学消除,血浆半衰期的概念,药物被动与主动转运的特点,类型,影响被动转运的因素,药物与血浆蛋白结合的特性与意义,半衰期的临床意义。
(二)熟悉影响药物吸收,分布,排泄的因素,肝药酶的特性,代谢的药物的意义。
(三)了解药物吸收的部位,药物转化的场所,步骤和方式,药时曲线的意义,一级和零级动力学过程(曲线),一室、二室开放模型,多次给药的药时曲线。
二、课程内容
第一节 药物分子的跨膜转运
(一) 物跨膜转运的方式:滤过、简单扩散、载体转运(主动转运和异化扩散)。
(二)响药物通过细胞膜的因素。
第二节 药物的体内过程
(一)吸收(absorption):吸收的概念。吸收途径、首关消除的概念、影响吸收的因素。
(二)分布(distribution):药物分布的概念、意义。影响分布的因素,尤其是与血浆蛋白结合的能力对分布的影响;血脑屏障、胎盘屏障的定义以及它们对分布的影响。
(三)生物转化(biotransformation):生物转化的概念、步骤,促进生物转化的酶(细胞色素P450)的特点;酶诱导和酶抑制。
(四)排泄(excretion):药物排泄的概念,排泄的途径(肾、胆汁、乳汁);影响肾脏排泄的因素(调节尿液pH值对肾排泄的影响及其临床意义)。
第三节 房室模型
(一)一房室模型 即把机体看作一个均一容器,药物进入体内后立即均匀分布。
(二)二房室模型 把血液循环系统和血流丰富的组织器官为中央室,血流不丰富的组织器官(如皮肤、肌肉、神经等)为周边室。药物首先进入中央室,进入中央室的药物又向周边室分布,中央室和周边室之间分布达平衡需要一定时间过程。
第四节 药物消除动力学
(一)一级动力学消除:体内药物按瞬时血药浓度(或体内药量)以恒定的百分比消除,称一级动力学消除,又称恒比消除。其微分方程式为:dC/dt =-k.C1 ;积分方程式为:Ct=Co.e-kt。 多数药物以一级动力学消除。
(二)零级动力学消除:体内药物单位时间内消除恒定的量称零级动力学消除,又称恒量消除。其微分方程式为:dC/dt= -k.Co , 积分方程式为:Ct= Co -k部分药物当体内药量超过机体代谢能力时则为零级动力学消除,降至最大消除能力以下时,则按一级动力学消除。
第五节 体内药物的药量-时间关系
(一)时量关系(时效关系)概念及其曲线:以纵座标为浓度,横座标为药后时间,体内药量随时间变化的关系(时量关系),可绘制出一条曲线,称时量曲线。若纵坐标为效应,则药后产生的药效随时间的变化的关系(时效关系)绘制出的曲线,称时效曲线。
(二)连续恒速给药的动力学:一级动力学消除的药物,定时定量反复多次给药经5个t1/2 后所达到的血药浓度称稳态血浓(Staady state concentration,Css)。此时血药浓度稳定在下一次给药前的谷浓度和药后的峰浓度之间。任何途径给药都需经过5个t1/2 达Css,停止给药经过5个t1/2 体内药物基本全部消除。当给药时间间隔为一个t1/2 时,首次剂量加倍可立即达到Css。为维持Css所需剂量称维持量(Dm)。立即达到有效血浓所需要的剂量称负荷量(DL)。当给药时间间隔为一个t1/2 时,负荷量等于2倍的维持量。
第六节 药物代谢动力学重要参数
(一)半衰期(t1/2) 血浆药物浓度降低一半所需时间称半衰期(t1/2)。
(二)消除速率常数(K) 单位时间内药物消除的百分速率称消除速率常数。半衰期与消除速率常数之间的关系可用t1/2=0.693/K来表示。
(三)清除率(clearanse,CL):CL=K.Vd
(四)表观分布容积(Vd) 等于体内总药量与血药浓度的比值,即 Vd=A(mg)/ C(mg/L),单位为升(L)。它不是一个真实的体积, 只能近似的说明药物在体内分布的广狭程度。分布容积大的药物,组织分布广,反之则组织分布少。
(五)生物利用度(bioavilabil
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