中药药剂学(共99页doc)

……………………………………………………………精品资料推荐………………………………………………… 执业药师考试辅导：中药药剂学--浸提与纯化（一） 　　本章历年考题大约在2～4道题。考试的重点一般在各种浸提方法、精制方法的特点等。★★重点掌握，★熟悉 aTL^V € TJrG^' [ 本 资 料 来 源 于 贵 州 学 习 网 资格考试执业药师考试 http://Www.gzU ] aTL^V € TJrG^' 　　第一节 浸提 　　一、浸提的基本原理与影响因素 　　常考题型为a、x型题。 　　★（一）浸提的基本原理 　　1．溶剂的浸润与渗透阶段 　　2．成分的解吸与溶解阶段 　　3．浸出成分的扩散阶段 浓度差是渗透或扩散的推动力。 　　生产中最重要的是保持最大的浓度梯度。加强搅拌、更换新溶剂和动态提取，都可使浸出溶剂或衡浸出液随时置换药材周围的浓浸出液，使浸提继续进行。 　　（二）影响浸提的因素 　　1．药材粒度 　　2．药材成分 　　3．药材浸润 　　4．浸提温度 　　5．浸提时间 　　6．浓度梯度 　　7．溶剂用量 　　8．溶剂ph 　　9．浸提压力 　　10．新技术应用 　　二、常用的浸提溶剂与辅助剂 　　常考题型为a、b型题。 　　（一）常用的浸提溶剂 　　1．水 　　2．乙醇 溶解性能界于极性与非极性之间；90%乙醇适于浸提挥发油、树脂、叶绿素等；70%～90%乙醇适于浸提香豆素、内酯、一些苷元等；50%～70乙醇适于浸提生物碱、苷类等；50%以下的乙醇也可浸提一些极性较大的黄酮类、生物碱及其盐类、苷类等；乙醇含量达40%时，能延缓许多药物，如酯类、苷类等成分的水解，增加制剂的稳定性；乙醇含量达20%以上时具有防腐作用。 　　3．其他溶剂 丙酮常用于新鲜动物药材的脱脂或脱水。 　　（二）浸提辅助剂 　　1．酸 浸提溶剂中加酸的目的是使碱成盐，促进生物碱的浸出，可以使用酸水，也可使用酸醇。 　　2．碱 浸提溶剂中加碱的目的是增加偏酸性有效成分的溶解度和稳定性。为防止有效成分酶解或水解破坏，浸提时加碳酸钙或饱和石灰水，用来抑制酶活性及中和有机酸酸性。 　　三、常用的浸提方法与设备 　　常考题型为c、x型题。 　　（一）煎煮法 　　应用：适用于有效成分能溶于水，且对湿、热较稳定的药材。 　　特点：经济，浸提成分谱广，还可杀酶保苷，杀死微生物。但浸出杂质较多，给精制事业来不利，且煎出液易霉败变质。 　　一般水煎提过程是：①加料；②浸泡；③加热；④循环；⑤放液；⑥出渣。 　　球形煎者罐（蒸球），多用于阿胶生产中驴皮等的煎煮。 　　★★（二）浸渍法 　　应用：适用于粘性药材、组织结构的药材、新鲜及易于膨胀的药材、价格低廉的芳香性药材的浸提。不适用于贵重药材、毒性药材及高浓度的制剂。 　　特点：浸渍法简单易行，制剂澄明度好；因溶剂呈静止状态，有效成分浸出不完全。即使采用重浸渍法，加强搅拌，或促进溶剂循环，只能提高浸出效果，也不能直接制得高浓度的制剂。所需时间长，一般不宜用水作溶剂，通常用不同浓度的乙醇或白酒，故浸渍过程中应密闭。按提取温度和浸渍次数可分为： 　　1．冷浸渍法 　　2．热浸渍法 　　3．重浸渍法 　　★★（三）渗漉法 　　应用：适用于贵重药材、毒性药材及高浓度制剂；有效成分含量较低的药材的提取。但对新鲜的及易膨胀的药材，无组织结构的药材不宜选用（与浸渍法正相反）。 　　特点：渗漉法属于动态浸出，有效成分浸出完全，不经滤过处理可直接收集渗漉液。常用不同浓度的乙醇或白酒。 　　单渗漉法操作：①粉碎；②润湿；③装筒；④排气；⑤浸渍；⑥渗漉 　　★★（四）回流法 　　特点：回流提取法较渗漉法省时，且提取成分谱较宽，但提取液澄明度较差。不适用于受热易破坏的药材成分浸出。 　　1．回流提取法 　　2．回流冷浸法。 　　（五）逆流浸出法 　　1．罐组逆流浸出法 　　2．连续逆流浸出法 　　★★（六）水蒸气蒸馏法 　　基本原理：道尔顿定律。水蒸气蒸馏适于蒸馏高沸点的物质（挥发油的沸点多为150～300℃）。 　　1．水中蒸馏（共水蒸馏） 　　2．水上蒸馏 　　3．通水蒸气蒸馏 　　★★（七）超临界流体提取法 　　在超临界状态下，流体兼有气液两相双重特点，既具有类似气体低粘度、高扩散系数，又具有接近于液体的高密度和良好的溶解能力。 　　该法的优点有：①提取速度快效率高。②适于热敏性；③工艺简单。 　　该法的不足有：①一次性设备投资过大，技术参数软件较少；②适于提取亲脂性、低相对分子质量的物质， 　　般操作过程：①制备超临界流体。②提取。③减压分离。 中药药剂学-表面活性剂与液体药剂（1） 倪 健 　　第六章历年考题大约在3~6道题。考试的重点一般在表面活性剂的基本性质与应用；增加药物溶解度的方法；真溶液、胶体溶液、混悬液、乳浊液的特点等。 　　★★重点掌握，★熟悉 　　第一节 表面活性剂 　　一、表面活性剂的含义与特点 　　常考题型为a、c型题。 　　★表面活性剂的分子结构都同时含有亲水基团和亲油基团，具有“两亲性”。 　　二、常用的表面活性剂 　　常考题型为a、b、x型题。 　　★（一）阴离子型表面活性剂 　　1．肥皂类 有碱金属皂、碱土金属皂和有机胺皂等。 　　特点：具有良好的乳化能力，但容易被酸破坏，碱土金属皂还可被钙、镁盐等破坏，电解质可使之盐析；有一定的刺激性，一般只用于皮肤用制剂。 　　2．硫酸化物 ①硫酸化蓖麻油，俗称土耳其红油；②高级脂肪醇硫酸酯类，常用的有十二烷基硫酸钠（又名“月桂醇硫酸钠”）、十六烷基硫酸钠（又名“鲸蜡醇硫酸钠”）、十八烷基硫酸钠（又名“硬脂醇硫酸钠”）等。 　　特点：乳化性很强，并较肥皂类稳定，主要用作外用软膏剂的乳化剂。 　　3．磺酸化物 常用的有：①脂肪族磺酸化物，如二辛基玻珀酸磺酸钠（商品名“阿咯索—ot”）、二己基琥珀酸磺酸钠（商品名“阿咯索—18”）等；②烷基芳基磺酸化物，如十二烷基苯磺酸钠，广泛用作洗涤剂。 　　★（二）阳离子型表面活性剂 　　本类起表面活性作用的部分是阳离子。如氯苄烷铵（洁尔灭）、溴苄烷铵（新洁尔灭）、氯化（溴化）十六烷基吡淀等。 　　特点：水溶性大，在酸性或碱性溶液中均较稳定，除具有良好的表面活性外，还具有很强的杀菌作用，因此主要用于杀菌和防腐。 　　（三）两性离子型表面活性剂 　　本类表面活性剂的分子结构中同时具有正、负电荷基团，从而具有阴、阳离子表面活性剂结合在一起的特性。 　　特点：在碱性介质中呈阴离子型表面活性剂的性质，起泡性好，去污力强；在酸性介质呈阳离子型表面活性剂的性质，杀菌力很强。 　　1．天然的两性离子型表面活性剂 常用的是卵磷脂。 　　2．合成的两性离子型表面活性剂 　　★（四）非离子型表面活性剂 　　特点：毒性和溶血作用较小，不解离、不易受电解质和溶液ph的影响，能与大多数药物配伍应用，因而应用广泛，可供外用和内服，部分品种可用于注射剂。 　　1．脱水山梨醇脂肪酸酯类 商品名为司盘类（spans）。 　　本类表面活性剂亲油性较强，常用作w/o型乳剂的乳化剂或o/w型乳剂的辅助乳化剂。 　　2．聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类 商品为吐温类（tweens）。 　　由于分子中含有大量亲水性的聚氧乙烯基团，故其亲水性显著增强，成为水溶性表面活性剂，主要用作o/w型乳剂的乳化剂和增溶剂。 　　3．聚氧乙烯脂肪酸酯类 它们的水溶性和乳化性很强，常用作o/w型乳剂的乳化剂。如卖泽类表面活性剂。 　　4．聚氧乙烯脂肪醇醚类 商品名为苄泽类。常用的品种有西土马哥（由聚乙二醇与十六醇缩合而成）、平平加o（由15单位氧乙烯与油醇形成的缩合物）及埃莫尔弗o（由20单位氧乙烯与油醇形成的缩合物）等。 　　5．聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物 常用的有普朗尼克类，如普朗尼克f-68。 　　三、表面活性剂的基本性质 　　常考题型为a、c型题。 　　★★（一）亲水亲油平衡值（hlb值） 　　表面活性剂的亲水亲油能力的强弱，常用亲水亲油平衡值来表示（简称为hlb值）。表面活性剂的hlb值愈高，其亲水性愈强；hlb值愈低，其亲油性愈强。 　　不同用途的表面活性剂要求不同的hlb值，如增溶剂的hlb值的最适范围为15～18以上；o/w型乳化剂的hlb值为8～16；w/o型乳化剂的hlb值为3～8等。 　　★（二）胶团和临界胶团浓度 　　表面活性剂在水溶液中达到一定浓度后，尽管其浓度继续增加，但其降低表面张力的能力已不再明显增强。表面活性剂在溶液中开始形成胶团时的浓度称为临界胶团浓度（cmc）。临界胶团浓度的大小与其结构和组成有关，同时受温度、ph以及电解质等外部条件的影响。 　　★★（三）起昙和昙点 　　定义：通常表面活性剂的溶解度随温度升高而加大，但某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度升高而加大，当达到某一温度时，其溶解度急剧下降，使溶液出现混浊或分层，但冷却后又恢复澄明。这种由澄清变成混浊或分层的现象称为起昙。该转变温度称为昙点。 　　原因：由于含聚氧乙烯基的表面活性剂与水所形成的氢键在温度升高到昙点后断裂，从而导致溶解度急剧下降，出现混浊或分层。 　　表面活性剂的昙点可因盐类或碱性物质的加入而降低。有些含聚氧乙烯基的表面活性剂，如普朗尼克f-68，极易溶于水，甚至达到沸点时也没有起昙现象。 　　★（四）表面活性剂的毒性 　　阳离子型表面活性剂的毒性一般最大，其次是阴离子型表面活性剂，非离子型表面活性剂的毒性最小。 　　阳离子型和阴离子型的表面活性剂还有较强的溶血作用。非离子型表面活性剂的溶血作用一般比较轻微，其中聚山梨酯类表面活性剂的溶血作用通常较其他含聚氧乙烯基的表面活性剂更小。 　　四、表面活性剂在药剂学中的应用 　　常考题型为x型题。 　　（一）增溶 　　（二）乳化 　　（三）润湿 　　（四）起泡与消泡