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1、1.第五章第五章 药用合成高分子材料药用合成高分子材料 明白已收载到各国药典的药明白已收载到各国药典的药用合成高分子材料的生产，性用合成高分子材料的生产，性质及其在药剂学中的应用和一质及其在药剂学中的应用和一些经物理化学加工供药剂领域些经物理化学加工供药剂领域创新用的合成高分子辅料制成创新用的合成高分子辅料制成品；品；2.(与药用自然高分子材料相比)药用合成高分子材料：有明确的化学结构和分子量来源稳固性能优良品种规格多生产条件苛刻，复杂价格较高需严格掌握杂质含量3.5.1 丙烯酸类均聚物和共聚物丙烯酸类均聚物和共聚物5.1.1聚丙烯酸和聚丙烯酸钠聚丙烯酸和聚丙烯酸钠PAACH2CHC=OOHP
2、AA-NaCH2CHC=OONann4.丙烯是石油裂解生产乙烯时的副产品；丙烯是石油裂解生产乙烯时的副产品；单体合成：丙烯酸在工业上有三种生产方法单体合成：丙烯酸在工业上有三种生产方法1从乙炔，一氧化碳与水，以从乙炔，一氧化碳与水，以Ni(CO)4作催化剂；作催化剂；2从从乙乙烯烯氧氧化化成成环环氧氧乙乙烷烷，再再与与HCN(5060，pH7)转转化化为为腈腈乙乙醇醇；然然后后向向含含有有腈腈乙乙醇醇和和75%硫硫酸酸混混合合物物的的柱柱内内吹吹入入蒸蒸汽汽，蒸蒸出出含含水水的的丙烯酸，浓缩得到约为丙烯酸，浓缩得到约为5%的水溶液；的水溶液；3乙乙烯烯酮酮(CH2=CO)加加上上甲甲醛醛生生成
3、成-丙丙内内酯酯；-丙丙内内酯酯自自行行聚聚合合，不不需需要要催催化化剂剂，或或加加入入SnCl4，H2SO4到到聚聚酯酯中中，后后者者在在150分分解解而而产产生生丙烯酸；丙烯酸；5.丙烯酸可溶于水，用K2S2O8进行自由基聚合；聚丙烯酸也是水溶性的，它的溶液粘度很高，可用作粘稠剂；通过掌握反应温度，单体加入速度(或浓度)，加入链转移剂等可掌握生成聚丙烯酸的分子量；聚丙烯酸钠常用NaOH中和聚丙烯酸水溶液制取；性质：1.溶解性：可溶于水，形成高分子阴离子，能与碱土金属生成沉淀；2.粘度和流变性：与浓度，pH值成正比，与盐浓度，温度成反比，具有假塑性流体性质，有较强的触变性；3化学反应性：可以
4、被碱中和，可以形成交联不溶性(乙二醇，甘油)，150以上可脱水成酐；应用：外用药剂及化妆品中(膏剂)作基质，增稠剂，分散剂，增粘剂；无毒，无刺激性；应掌握：单体残余1%，低聚物量5%，无游离碱；6.5.1.2 交联聚丙烯酸钠交联聚丙烯酸钠 (cross-linked sodium polyacrylate)mCH2CHCOONa+CH2=CH-R-CH=CH2氧化-仍原引发体系CH2-CH-CH2-CH-CH2-CH-CH2-CHRCOONaRCOONaCH2-CH-CH2-CH-CH2-CH-CH2-CHCOONaCOONa7.以丙烯酸钠为单体，在水溶性氧-仍引发体系和交联剂存在下，经沉淀聚
5、合形成的水不溶性聚合物；性质：高吸水性树脂材料；在水中不溶，能快速吸取自重数百倍的水分而溶胀；并具有很高的凝胶强度和弹性，在肯定压力下水分不会被挤出；影响其吸水才能的主要因素有：树脂网络结构的孔径，交联度，交联链长，树脂的粒度，盐浓度等应用：具有保湿，增稠，皮肤浸润，胶凝等作用；8.MicrospheresOfferPromiseForOralDrugDeliveryROSSLYN,Va.,September19,2000-BiomedicalengineersatPurdueUniversityhavecreatedanewclassofmaterialsthatmaybesuitablef
6、ororaldeliveryofinsulinandothermedicinesthatcurrentlymustbeinjected.Somemedicines,suchasinsulin,cannotbeadministeredorallybecausetheyarebrokendownintheacidicenvironmentofthestomach.Togetaroundthisobstacle,theengineerscreatedanewclassofmicrospheresaboutamillionthofameterindiameter,orroughlyone-hundre
7、dththewidthofahumanhair.Theyfoundthatthemicrospherescouldcontainandprotectmedicinesfromacidinthestomachuntiltheyreachtheintestines,wherethemedicinecanbereleasedandabsorbedintothebloodstream.9.Thekeyingredientispolyacrylicacid,acompoundbestknownasthesuperabsorbentfillingindiapersandsimilarproducts.Th
8、eengineerscombinedthepolyacrylicacidwithaplasticpolymertoproducemicrosphereswithamesh-likestructure.Thisstructureallowsthemicrospherestoholdandprotecttheircontents.Althoughotherresearchershavefabricatedmicrospheresbasedonsimilarmaterials,thegroupledbyNicholasA.Peppas,Sc.D.,isthefirsttoproducetheminw
9、ater,sotheyarenontoxicandmaybeusefulinpharmaceuticalandbiomedicalapplications.Conventionally,polyacrylicacidisproducedwithorganicsolventsthatleaveharmfulresidues,whichcanbedifficultandexpensivetoremove.10.Sothebestthingtodoistousewaterfortheproductionofmaterialsintendedtodelivermedicines;andwehavebe
10、enabletodojustthat,saysPetrBures,adoctoralstudentontheresearchteam.Whatwehaveisalltheadvantagesofanewclassofmaterialsthatabsorbbiologicalfluidsratherfast,saysPeppas,PurduesShowalterDistinguishedProfessorofChemicalandBiomedicalEngineering.Thesemicrospheresmaybeusedtoabsorbalotofwater,asisthecaseofasu
11、perabsorbentmaterial,ortoreleasedrugs,ifsuchdrugsareincorporatedintothesystem.11.Themicrospheresactliketinyspongesthatexpandandcontractinresponsetochangesinacidity.Whileinanacidicenvironment,suchasthatofthestomach,themeshistightlywoven,andthemicrospherescontentsareprotected.Whenthemicrospheresreacht
12、hesmallintestine-achemicallynonacidicenvironment-thepolyacrylicacidbehavesmuchlikeitdoesinsuper-absorbentproducts,forcingthemeshofthemicrospherestoswellliketheexpandingbarsofacageandopenuptoabsorblargevolumesofliquid.Atthesametime,whateveristrappedinsidethemicrospheresisallowedtoescape.12.5.1.3 卡波沫卡
13、波沫 900系列CH2-CHCOOHxC3H5-C12H21O12y一般羧基团含量约为5668%，交联剂(烯丙基蔗糖)含量仅0.752%，产品交联度不高；1300系列：聚合物骨干用烷基甲基丙烯酸盐长链进行疏水性改进；聚卡波菲钙盐：与丁二烯乙二醇相交联的丙烯酸聚合物；卡波沫钠盐：部分中和的900系列聚合物制成；13.性质：性状P140溶解，溶胀及其凝胶特性P141乳化及其稳固作用：具有乳化和稳固的双重作用稳固性pH511应用：粘合剂与包衣材料；局部外用制剂基质；乳化剂，增稠剂和助悬剂；缓释控释制剂材料；黏膜黏附材料14.5.1.4 丙烯酸树脂丙烯酸树脂甲基丙烯酸共聚物，甲基丙烯酸酯共聚物的统称；
14、甲基丙烯酸酯，丙烯酸酯，甲基丙烯酸按不同比例共聚而成；CH3R1CH2CCH2CC=OC=OOHOR2甲基丙烯酸共聚物(P144表5-1)HCH3CH3CH2CCH2CCH2CC=OC=OC=OOR1OCH3OR2甲基丙烯酸酯共聚物(P145表5-2)n1n1n2n2n315.制备：依据成品的要求可选用乳液聚合，溶液聚合，本体聚合；性质：1.玻璃化转变温度Tg肠溶型160以上渗透型55左右胃崩型-8含丙烯酸酯比例较大；均有良好的成膜性，Tg较高树脂表现出显著刚性，脆性较大；当用于制作薄膜衣时：胃崩型不加或少加增塑剂渗透型加10%以下增塑剂肠溶型40%16.2.最低成膜温度MFT薄膜包衣材料树脂
15、的MFT1525较好，一般通过加入肯定量的增塑剂来降低MFT；MFT降低程度与亲水性增塑剂的用量成正比；3.机械性质拉伸强度及柔性均不好；形成薄膜衣主要依靠分子中酯基与药片表面分子带电负性原子形成氢键等缘由；P1484.溶解性丙烯酸树脂易溶于极性有机溶剂，水中溶解性与结构和pH值有关，见P1495.渗透性与季铵盐基团含量成正比；也可添加适量亲水性物质(糖粉，淀粉)使形成孔隙，利于水分渗入；应用：单体残留总量10%粘度快速增加粘度快速增加粘度粘度分子量分子量K值与分子量的对应关系值与分子量的对应关系P155溶剂溶剂不同溶剂有很大差异不同溶剂有很大差异pH值和温度影响较小；值和温度影响较小；4，化
16、学反应性：，化学反应性：150以以下下性性质质稳稳固固，呈呈化化学学惰惰性性，能能与与大大多多数数无无机机盐盐以以及及很很多多自自然然或或合合成成聚聚合合物物，化化合合物物在在溶溶液液中中混混溶溶；能能与与一一些些药药物物形形成成可可溶溶性性复复合合物物，以以延延长长药药物作用时间；物作用时间；5，生生物物特特性性及及安安全全性性：不不参参与与人人体体的的生生理理代代谢谢，又又具具有有优优良良的的生生物物相相容容性性，对对皮皮肤肤，黏黏膜膜，眼眼等等不不会会形形成成任任何何刺刺激激；在在战战争争期期间间被被用用作作血血浆浆的的代代用用品品挽挽救了很多人的生命；救了很多人的生命；27.应用：残留单体掌握在应用：残留单体掌握在0.2%以下；以下；1，用作固体制剂的粘合剂，用作固体制剂的粘合剂2，用用作作包包衣衣材材料料或或与与其其它它成成膜膜材材料料合合用用，具具有有很多优点很多优点P1563，用用作作固固体体分分散散体体载载体体，提提高高难难溶溶性性药药物物的的溶溶出度和生物利用度，提高某些药用的稳固性出度和生物利用度，提高某些药用的稳固性4，用用于于缓缓释释控控释释制制剂剂，常常用用作
