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1、优立新优立新优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄青霉素舒他西林)肌注/静注口 服R优立新优立新肌注/静注口服舒巴坦/氨苄青霉素舒他西林U UNASYNNASYNIM/IVoralSulbactam/Ampicilin-Sultamicilin 一线首选抗感染的合理用药R RR R优立新优立新优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄青霉素舒他西林)肌注/静注口 服R优立新 的化学结构R RRC=ONNooo-内酰胺环 舒他西林(口服)-内酰胺环NSSNo CH2 ooRC=ONNoo-内酰胺环 -内酰胺环NSSNoCOOHCOOH氨苄青霉素 舒巴坦优立新优立新优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨
2、苄青霉素舒他西林)肌注/静注口 服R-内酰胺酶的产生是细菌耐药的主要机制产生产生-内酰胺酶内酰胺酶阻止进入细菌细胞阻止进入细菌细胞结合部位亲合的改变结合部位亲合的改变优立新优立新优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄青霉素舒他西林)肌注/静注口 服R-内酰胺酶的作用R C NHOSNOCH3 CH3C OOR C NHOSNOCH3 CH3C OOOH HRef:Williams JD.Drugs 1988;35(suppl 7):3-11优立新优立新优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄青霉素舒他西林)肌注/静注口 服R优立新 的作用机理R R优立新优立新优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨
3、苄青霉素舒他西林)肌注/静注口 服R舒巴坦与克拉维酸的比较1,2,3舒巴坦u不可逆的不可逆的“自杀性自杀性”内酰胺内酰胺酶抑制剂酶抑制剂u不诱导细菌产酶不诱导细菌产酶u体外稳定性良好体外稳定性良好u与抗生素具有协同增效作用与抗生素具有协同增效作用克拉维酸克拉维酸u不可逆的青霉素酶抑制剂不可逆的青霉素酶抑制剂u诱导细菌产酶（诱导细菌产酶（30%30%）u体外稳定性良差体外稳定性良差u提高了替卡西林对摩根氏菌提高了替卡西林对摩根氏菌属的属的MICMIC值值Ref:1.R labia et al Overcoming Enzymatic Resistance in bacteria:lmpact o
4、n Future Therapy.2.A kazmierczak,presented at the Mechanisms of Resistance of Resistance and Implications for Roundtable:Brazil,1988.3.Data on file,Pfizer Intemational Inc.优立新优立新优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄青霉素舒他西林)肌注/静注口 服R氨苄青霉素与舒巴坦平行的药代动力学特点确保在感染部位发挥协同抗菌作用Ref:Rogers HJ,et al:J Antilicrob Chemother 1983;111
5、2 3 4 5 6 7 81001010.1血液浓度 mg/L口服生物利用度80%口服 氨苄青霉素 舒巴坦针剂 氨苄青霉素 舒巴坦时间（小时）优立新优立新优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄青霉素舒他西林)肌注/静注口 服R优立新 的半衰期u正常人：大约1小时 u分娩妇女：半衷期缩短，0.5-0.6小时u肾功能障碍的病人：当肾小球滤过率128 8催产克雷伯杆菌 12816产气肠杆菌 12816变形杆菌属细菌 128 8流感嗜血杆菌 256 2卡他莫拉菌-内酰胺酶阳性 20.25*敏感性范围：MIC908g/ml（氨苄西林浓度）表示敏感，MIC90 为16g/ml表示 中等敏感，MIC9032
6、g/ml表示耐药；除了流感嗜血杆菌MIC902g/ml表示敏感，MIC904g/ml表示耐药。Ref:1.Campoll-Richards DM,Brogden RN.Drugs 1987;33:577-609 2.Wallace RJ et al.Am J Med 1990;88(suppl SA):46S-50S优立新优立新优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄青霉素舒他西林)肌注/静注口 服R耐氨苄西林的产-内酰胺酶的菌株对舒巴坦/氨苄西林完全敏感大肠杆菌枸椽酸菌属细菌肠道沙门菌克雷伯杆菌属细菌肠杆菌属细菌沙雷菌属细菌普罗菲登菌属细菌变形杆菌属细菌摩氏摩根菌耶尔森菌属细菌蜂房哈夫尼亚菌嗜
7、血杆菌属细菌卡他莫拉菌淋球菌Ref:Varaldo PE et al.Chemotherapy 1990;36:141-6.敏感的微生物(%)优立新优立新优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄青霉素舒他西林)肌注/静注口 服R厌氧病原体对舒巴坦/氨苄西林、单独氨苄西林和甲硝唑的敏感性*1,2MIC90(g/ml)菌种 舒巴坦/氨苄西林氨苄西林甲硝唑脆弱类杆菌 4256 4其它脆弱类杆菌属细菌 16256 4其它类杆菌属细菌 2 16 16不形成芽孢的革兰阳性杆菌 2 2256消化链球属细菌 1 8 2*敏感性范围：MIC908g/ml（氨苄西林浓度）表示敏感，MIC90 为16g/ml表示 中
8、等敏感，MIC9032g/ml表示耐药；甲硝唑的敏感性转效点：16g/mlRef:1.Campoll-Richards DM,Brogden RN.Drugs 1987;33:577-609 2.Wexler HM et al.Antimicrob Agents Chemother 1991;35:12 19-24.优立新优立新优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄青霉素舒他西林)肌注/静注口 服R体液或组织舒巴坦/氨苄西林舒巴坦/氨苄西林剂量(g)和给药途径浓度(g/ml或 g/g)痰 1.0/2.0IM 1.84/1.6腹腔内液腹腔内液 0.5/0.5IV0.5/0.5IV 14.5/7.
9、1 14.5/7.1前列腺组织 0.5/1.0IM 19.8/2.4肠粘膜 0.5/0.5IV 18.0/9.4胆囊组织 0.5/1.0IV 7.7/6.3子宫肌层子宫肌层 1.0/1.0IV1.0/1.0IV 26.9/53.6 26.9/53.6输卵管输卵管 1.0/1.0IV1.0/1.0IV 25.3/41.0 25.3/41.0脑脊液(显著发炎的脑膜显著发炎的脑膜)1.0/0.8IV 1.0/0.8IV 8.5/26.5 8.5/26.5胃肠外给与舒巴坦/氨苄西林后身体组织和体液中的浓度*在这些药代动力学研究中所用的剂量可能与当地许可的剂量不同。请参阅当地处方资料。Ref:Campo
10、ll-Richards DM,Brogden RN.Drugs 1987;33:577-609优立新优立新优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄青霉素舒他西林)肌注/静注口 服R氨苄西林/舒巴坦 的组织浓度与重要的病原体的MIC值的比较1,2,3前列腺组织胆囊组织腹腔内液肠粘膜脑脊液(发炎的脑膜)输卵管-内酰胺 -内酰胺 类杆菌肺炎链 酿脓链 -内酰胺 -内酰胺酶阳性金黄 酶阳性金黄 属细菌球菌 球菌 酶阳性卡他 酶阳性流感色葡萄球菌 色葡萄球菌 莫拉菌 嗜血杆菌Ref:1.Campoll-Richards DM,Brogden RN.Drugs 1987;33:577-609 2.Jones
11、 RN.Drugs 1988;35(suppl 7):17-26 3.Wallace RJ et al.Am J Med 1990;88(suppl SA):46S-50S优立新优立新优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄青霉素舒他西林)肌注/静注口 服Ru上、下呼吸道感染u皮肤和软组织感染u腹腔内感染u产科/妇科感染u细菌性败血症u骨和关节感染u淋球菌感染舒巴坦/氨苄西林的适应症优立新优立新优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄青霉素舒他西林)肌注/静注口 服R下呼吸道感染研 究 设 计诊断/适应症患有肺炎或慢性支气管炎急性加重的住院病人研究类型开放的随机单中心研究药物舒巴坦/氨苄西林 头孢
12、西丁剂量剂量0.5-1.0g/1.0-2.0g0.5-1.0g/1.0-2.0g每每6 6小时静注小时静注 1.0-2.0g1.0-2.0g每每6 6小时静注小时静注可评价病人数32 24平均治疗时间5.372.19天 5.911.92天Ref:Tan J,File TM.Adv Ther 1994;11:11-20.优立新优立新优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄青霉素舒他西林)肌注/静注口 服R下呼吸道感染占可评价的病人%临床和细菌学反应Ref:Tan J,File TM.Adv Ther 1994;11:11-20.治愈治愈+改善改善细菌清除细菌清除优立新优立新优立新优立新优立新优立新
13、(舒巴坦/氨苄青霉素舒他西林)肌注/静注口 服R耐受性和安全性u舒巴坦/氨苄西林和头孢西丁均很好地被耐受u副作用发生率相对较低，在舒巴坦/氨苄西林和头孢西丁治疗组中相似u最常见的副作用：舒巴坦/氨苄西林腹泻(7.8%)。非特异性皮肤反应(3.9%)和胸痛(3.9%)头孢西丁腹泻(10.2%)和头痛(4.1%)u没有病人因副作用而退出研究下呼吸道感染Ref:Tan J,File TM.Adv Ther 1994;11:11-20.优立新优立新优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄青霉素舒他西林)肌注/静注口 服R皮肤和软组织感染研 究 设 计诊断/适应症患有严重的软组织感染的住院病人研究类型前瞻
14、性随机单中心研究药物舒巴坦/氨苄西林克林霉素/妥布霉素剂量剂量1.0/2.0g1.0/2.0g每每6 6小时静注小时静注0.6g0.6g每每6 6小时静小时静注注/1.5mg/kg 1.5mg/kg每每8 8小小时静注时静注可评价病人数2826Ref:Stromberg BV,Reines D,Hunt P.Surg.Gynecol Obstet 1986;162:575-8优立新优立新优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄青霉素舒他西林)肌注/静注口 服R皮肤和软组织感染占可评价的病人%临床反应Ref:Stromberg BV,Reines D,Hunt P.Surg Gynecol Obs
15、tet 1986;162:575-8治愈治愈+改善改善优立新优立新优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄青霉素舒他西林)肌注/静注口 服R腹腔内感染研 究 设 计诊断/适应症患有细菌性腹腔内感染的住院病人研究类型双盲前瞻性随机多中心研究药物舒巴坦/氨苄西林 头孢西丁剂量剂量1.0/2.0g1.0/2.0g每每6 6小时静注小时静注0.6g0.6g每每6 6小时静小时静注注/1.5mg/kg 1.5mg/kg每每8 8小小时静注时静注可评价病人数 96101Ref:Walker AP et al.Ann Surg 1983;217:115-21.优立新优立新优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄
16、青霉素舒他西林)肌注/静注口 服R占可评价的病人%n=96 n=101n=96 n=101腹腔内感染Ref:Walker AP et al.Ann Surg 1993;217:115-21.临床反应治愈治愈+改善改善优立新优立新优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄青霉素舒他西林)肌注/静注口 服R产科/妇科感染研 究 设 计诊断/适应症54名患有输卵管炎住院病人药物舒巴坦/氨苄西林 头孢西丁剂量剂量1.0/2.0g1.0/2.0g每每6 6小时静注小时静注2.0g2.0g每每6 6小时小时静注静注可评价病人数 35 19Ref:Hemsell DL et al.JIMR 1990;18(suppl 4):58D-9D.优立新优立新优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄青霉素舒他西林)肌注/静注口 服R产科/妇科感染临床反应Ref:Hemsell DL et al.JIMR 1990;18(suppl 4):58D-9D.临床反应（病人%）治愈治愈改善失败优立新优立新优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄青霉素舒他西林)肌注/静注口 服R糖尿病足部感染研 究 设 计诊断/适应症92名患
