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1、讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平药学专业药学专业药学专业药学专业第四章：心血管系统药物 讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平药学专业药学专业药学专业药学专业第四章：心血管系统药物第四章：心血管系统药物(第二节：抗心绞痛药第二节：抗心绞痛药)概述概述第一节：第一节：受体阻滞剂受体阻滞剂第二节：第二节：钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂第三节：第三节：NONO供体药物供体药物第四节：抗心率失常药物第四节：抗心率失常药物 钠通道阻滞剂钠通道阻滞剂 钾通道阻滞剂钾通道阻滞剂讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平药学专业药学专业药学专业药学专业习题A盐酸地尔硫卓B硝苯吡啶C盐
2、酸普萘洛尔D硝酸异山梨醇酯E盐酸哌唑嗪91.具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂92.具有硫氮杂卓结构的治心绞痛药93.具有氨基醇结构的受体阻滞剂94.具有酯类结构的抗心绞痛药95.具有苯并嘧啶结构的降压药讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平药学专业药学专业药学专业药学专业钾离子通道钾离子通道广泛存在，种类繁多，最为复杂的一大广泛存在，种类繁多，最为复杂的一大类离子通道。类离子通道。因细胞内外钾离子流比钠离子流大，更因细胞内外钾离子流比钠离子流大，更能支配静止时的膜电位，所以钾通道对能支配静止时的膜电位，所以钾通道对膜电位变化的影响也很大膜电位变化的影响也很大,同时钾离子的流向也能间接影
3、响钠、钙同时钾离子的流向也能间接影响钠、钙离子的作用，故对心血管的生理过程有离子的作用，故对心血管的生理过程有重要调节作用。重要调节作用。讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平药学专业药学专业药学专业药学专业钾通道阻滞剂钾通道阻滞剂延长心肌细胞动作电位时程，延长心肌细胞动作电位时程，从而延长延长有效不应期有效不应期。但不影响传导及最大除极速率，并能够使传导循环中的折返兴奋到心肌组织时，组织仍处于不应期从而使心律失常消失，恢复窦性心律讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平药学专业药学专业药学专业药学专业常见的钾通道阻滞剂钾通道阻滞剂胺碘酮N-乙酰普鲁卡因胺司美利特索他洛尔讲授
4、人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平药学专业药学专业药学专业药学专业盐酸胺碘酮AmiodaroneHydrochloride（2-丁基-3-苯并呋喃基）4-2-（二乙氨基）乙氧基-3，5-二碘苯基甲酮 盐酸盐化学性质稳定，临床主要用于抗心率失常，作用特点：吸收慢，半衰期长，易产生蓄积中蓄积中毒毒讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平药学专业药学专业药学专业药学专业钠通道阻滞剂钠通道阻滞剂作用机制分类讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平药学专业药学专业药学专业药学专业奎尼丁结构命名衍生物讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平药学专业药学专业药学专业药学专业
5、奎尼丁衍生物非对应异构体讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平药学专业药学专业药学专业药学专业结构命名9S-6-甲氧基甲氧基-脱氧辛可宁脱氧辛可宁-9-醇醇（9S-6-Methoxycinchonan-9-ol）讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平药学专业药学专业药学专业药学专业钠通道阻滞剂钠通道阻滞剂分类根据通道阻滞的选择性和特性不同，钠通道阻滞剂药物分为：Ia类 膜稳定剂，抑制钠离子内流 奎尼丁 普鲁卡因胺Ib类 缩短复极化，提高颤动阈值 美西律 利多卡因Ic类 减慢传导 氟卡尼 普罗帕酮讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平药学专业药学专业药学专业药学专业
6、Ic类钠通道阻滞剂类钠通道阻滞剂特点是具有强的钠通道抑制能力，对心肌自律性及传导性有强的抑制作用，明显延长有效不应期，在消除冲动形成及传导异常上均有作用，消失室性早博的效率很强。氟卡尼讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平药学专业药学专业药学专业药学专业Ib类钠通道阻滞剂类钠通道阻滞剂美西律利多卡因妥卡尼讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平药学专业药学专业药学专业药学专业美西律利多卡因妥卡胺钠通道阻滞剂，可以治疗各种室性心律钠通道阻滞剂，可以治疗各种室性心律失常，也是局部麻醉药。失常，也是局部麻醉药。治疗作用的二重性因作用机制相似、作治疗作用的二重性因作用机制相似、作用部
7、位不同而形成。用部位不同而形成。讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平药学专业药学专业药学专业药学专业普鲁卡因胺普鲁卡因胺普鲁卡因讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平药学专业药学专业药学专业药学专业钠通道阻滞剂的钠通道阻滞剂的作用机制作用机制主要是抑制主要是抑制Na+内流内流抑制心脏细胞动作电位振幅及超射幅度抑制心脏细胞动作电位振幅及超射幅度使其传导速度减慢，延长有效不应期使其传导速度减慢，延长有效不应期讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平药学专业药学专业药学专业药学专业钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂概述概述二氢吡啶类代表：二氢吡啶类代表：硝苯地平硝苯地平苯并硫氮卓
8、类代表：苯并硫氮卓类代表：地尔硫卓地尔硫卓苯烷胺类代表：苯烷胺类代表：维拉帕米维拉帕米讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平药学专业药学专业药学专业药学专业主要学习内容重点药物-硝苯地平-维拉帕米-地尔硫卓离子通道药物阻滞剂和开放剂钙通道阻滞剂分类讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平药学专业药学专业药学专业药学专业维拉帕米维拉帕米 Verapamil Hydrochloride化学名：a-3-2-(3,4-二甲氧苯基）乙基甲氨基丙基-3,4-二甲氧基-a-异丙基苯乙腈盐酸盐（戊脉安、异搏定）结构特点：1：一个碱性的中心N原子通过连接二个烷基而构成的。2：手性，dL，药用消
9、旋体。理化性质：白色无臭结晶粉末，(盐酸盐)易溶于水，甲醇等，化学稳定性良好，光酸碱稳定讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平药学专业药学专业药学专业药学专业NONO供体药物供体药物 P132P132NO简介NO donor drugs NO donor drugs 作用机理作用机理代表药物：代表药物：硝酸甘油硝酸甘油讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平药学专业药学专业药学专业药学专业主要学习内容 重点药物硝酸甘油NO供体药物的作用机制讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平药学专业药学专业药学专业药学专业同类药物Na2 Fe（NO）（）（CN）5（硝普钠）Mol
10、sidomine讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平药学专业药学专业药学专业药学专业鉴别反应鉴别反应Nitroglycerin加入加入KOH试液加热生成试液加热生成甘油，加入硫酸氢钾加热生成恶臭的甘油，加入硫酸氢钾加热生成恶臭的丙烯醛气体丙烯醛气体讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平药学专业药学专业药学专业药学专业硝基酯的碱水解反应亲核取代亲核取代SN2b b-氢消除反应氢消除反应a a-氢消除反应氢消除反应讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平药学专业药学专业药学专业药学专业习题下列叙述中哪项与下列结构的药物不符(D)A、干燥状态下较稳定，但遇强热会发生爆炸
11、B、本品加水和硫酸，再缓慢加入硫酸亚铁试液，接界面显棕色C、为血管扩张剂，效果比硝酸甘油更明显作用D、加入KOH试液加热，再加硫酸氢钾加热生成有恶臭的丙烯醛E、经口腔粘膜吸收迅速，5分钟见效，可持续2小时6心绞痛患者长期使用硝酸酯类药物治疗，机体产生耐药性，若继续应用(ADE)A、硝酸酯类药物将不产生扩张血管作用B、硝酸酯类药物仍能产生扩张血管作用C、亚硝酸类药物仍然无效D、亚硝酸类药物仍然有效E、用硝酸酯类药物同时给于硫醇类化合物，就不易产生耐药性讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平药学专业药学专业药学专业药学专业硝酸甘油（硝酸甘油（Nitroglycerin)Nitroglyc
12、erin)理化性质：浅黄色油状液体，中性和弱酸性中性和弱酸性条件下相对稳定，碱性条件碱性条件下迅速水解，其产物分别为醇、烯类化合物和醛鉴别反应化学名：1，2，3-丙三醇三硝酸酯丙三醇三硝酸酯临床应用临床应用：主要用于治疗心绞痛,药物代谢动力学特点是吸收快，起效快缺点缺点：连续使用易产生耐药性同类药物习题讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平药学专业药学专业药学专业药学专业NO概述Furchgott和Zawadzki于1980年证明乙酰胆碱引起离体动脉舒张需要内皮细胞的存在，而这一舒张反应是由一种不稳定的物质称之为内皮来源的舒张因子(EDRF)所介导。随后的研究表明EDRFD的本质即为
13、一氧化氮。如今NO已被证明是很重要的生物学活性物质,它不仅传导重要的信息,引起广泛的效应，1992年NO被美国著名的Science杂志选为“明星”分子。糖尿病、高血压、癌症、毒瘾、中风、肠炎、学习障碍、休克、晒伤、厌食 讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平药学专业药学专业药学专业药学专业讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平药学专业药学专业药学专业药学专业VIAGRA讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平药学专业药学专业药学专业药学专业NO简介内源性内源性NO的生物合成是由左旋精氨酸(L-Arg)在一氧化氮合酶(nitricoxidesynthase,NOS)作
14、用下与O2结合，生成左旋瓜氨酸(L-Cit)并释放出一氧化氮。NOS根据存在的细胞类型来分共三种：型为神经元型（神经元型（nNOSnNOS），），为钙依赖性酶，主要分布在脑组织 型为诱导型（诱导型（iNOSiNOS）,为非钙依赖性酶，正常生理状态下分布较少，在内毒素或细胞因子的诱导下，主要在单核细胞、巨噬细胞和肥大细胞等细胞中表达。型为内皮型内皮型NOSNOS（eNOSeNOS），），为钙依赖性酶，主要分布在动、静脉内皮细胞中。讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平药学专业药学专业药学专业药学专业NO简介NO作为一个低分子量和具有疏水性质的生物活性分子，容易自由地穿过细胞膜作用于细胞
15、内的靶分子，故能在体内调控多种细胞功能而产生广泛的生物效应。在循环系统中，NO作为血管张力的主要调节因子，能促进血管平滑肌松弛，降低血管通透性，抑制血小板聚集和血管壁细胞的增殖，在维持血压及调节血流动力学方面起着重要作用。在中枢神经系统中，NO也可作为一种信息传递物质起作用，参与动物的学习、记忆过程，参与神经递质释放的调节等 NO在免疫功能调节中起着十分广泛而又复杂的作用讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平药学专业药学专业药学专业药学专业受体阻滞剂受体阻滞剂概述概述受体阻滞剂分类受体阻滞剂分类受体阻滞剂的发展受体阻滞剂的发展代表药物：普萘洛尔代表药物：普萘洛尔受体阻滞剂的构效关系受
16、体阻滞剂的构效关系同类药物同类药物 讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平药学专业药学专业药学专业药学专业前药原理在前药原理在受体阻滞剂中的应用受体阻滞剂中的应用Bopindolol肾上腺酮类型肾上腺酮类型讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平药学专业药学专业药学专业药学专业受体阻滞剂的构效关系受体阻滞剂的构效关系讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平药学专业药学专业药学专业药学专业讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平药学专业药学专业药学专业药学专业受体阻滞剂的发展受体阻滞剂的发展b b肾上腺素受体阻滞剂（又称肾上腺素受体阻滞剂（又称b b-受体拮受体拮抗剂）的发现和临床应用是本世纪药学抗剂）的发现和临床应用是本世纪药学进展的里程碑之一。进展的里程碑之一。广泛应用于对心绞痛、心肌梗死、高血广泛应用于对心绞痛、心肌梗死、高血压、心律失常等，以及对偏头痛、青光压、心律失常等，以及对偏头痛、青光眼的治疗。眼的治疗。讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平讲授人：郭平药学专业药学专业药学专业药学专业Propranolol 的开发的开发异丙肾上腺素是一个较强
