单硝酸异山梨酯

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4、变异型心绞痛及混合性心绞痛的发作。 2.用于心肌梗死后的治疗。 3.与洋地黄和(或)利尿药合用治疗慢性心力衰竭。 4.用于治疗肺动脉高压(国外资料)。 【药理】 1.药效学 单硝酸异山梨酯是硝酸异山梨酯的主要代谢产物，属新一代长效硝酸酯类抗心绞痛药，作用机制与硝酸甘油一致，但作用时间较长。通过释放一氧化氮(NO)刺激鸟苷酸环化酶，使环一磷酸鸟苷(cGMP)增加、血管扩张。其作用特点如下：(1)主要扩张周边静脉，使血液贮集于外周，裁减回心血量，降低左心室舒张末压和舒张期冠脉血流阻力。(2)扩张周边小动脉，使外周阻力和血压下降，裁减心肌耗氧量。(3)扩张冠状小动脉，使心肌缺血区血流重新分布，缓解心

5、绞痛。其扩张动、静脉血管的作用可减轻心脏前、后负荷而用于抗心力衰竭。 2.药动学 本药口服在胃肠道完全吸收，无肝脏首过效应，生物利用度可达100%，缓释片生物利用度为90%-100%。口服1小时后达血药浓度峰值，普遍片剂作用可持续6小时，缓释片(30%为即刻释放，70%为缓慢释放)可延长到8.6小时；静脉注射45分钟起效，作用可持续24-48小时。本药在心脏、脑组织和胰腺中含量较高，脂肪组织、皮肤、结肠、肾上腺和肝脏含量较低，蛋白结合率小于5%。主要在肝脏脱硝基为无活性的异山梨醇和右旋山梨醇等，肝病患者无药物蓄积现象。半衰期为5-6小时。肾脏是本药主要排泄途径，其次为胆汁排泄， 从粪便中排出的

6、量缺乏1%。肾功能受损对本药消释无影响，并可由血液透析除掉。 【留神事项】 1.交错过敏 对其他硝酸酯或亚硝酸酯过敏者也可能对本药过敏，但罕见。 2.禁忌症 (1)对有机硝酸酯类药过敏者。(2)青光眼。(3)急性循环衰竭(休克、循环性虚脱)。(4)严重低血压(收缩压低于12kPa)。(5)急性心肌梗死伴低充盈压(除非在有持续血滚动力学监测的条件下)。(6)梗阻性肥厚型心肌病。(7)缩窄性心包炎或心包填塞。(8)严重贫血。(9)颅内压增高。(10)严重脑动脉硬化。 3.慎用 (1)主动脉和(或)左房室瓣狭窄。(2)有循环调理紊乱倾向(直立性低血压)。(3)严重肝、肾功能不全。(4)伴有颅内压升高

7、的疾病(到目前为止可使压力进一步增高的处境仅见于静脉输入高剂量硝酸甘油后)。(5)需要限制钠盐的患者慎用本药氯化钠制剂；糖尿病患者慎用本药葡萄糖制剂。(6)甲状腺功能减退、养分不良及体重过低者。(7)血容量缺乏(国外资料)。(8)脑出血或头颅外伤(国外资料)。(9)甲状腺功能亢进者(国外资料)。(10)急性心肌梗死伴高血压、心动过速或充血性心力衰竭者慎用缓释剂(国外资料)。(11)胃肠运动过强或吸收不良综合征者慎用缓释剂(国外资料)。 4.药物对老人的影响 老年患者用药易展现直立性低血压。 5.药物对妊娠的影响 虽然动物测验显示本药对胚胎无损害作用，但由于没有足够的孕妇用药阅历，用药时，仍应留

8、心权衡利弊。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安好性分级为C级。 6.药物对哺乳的影响 本药是否分泌入乳汁尚不领会，哺乳妇女用药应权衡利弊。 7.药物对检验值或诊断的影响 尿儿茶酚胺(肾上腺素和去甲肾上腺素)与香草杏仁酸(VMA)水平显著升高。 8.用药前后及用药时应当检查或监测 用药过程中应监测血压和心功能，应制止血压过低和低血压持续时间过长。 【不良回响】 1.用药初期常发生头痛(即硝酸盐性头痛)，通常可在持续用药数日后消散。初次给药或剂量增加时，常见血压降低和(或)直立性低血压并伴有反射性脉率增快以及乏力、头晕，有时会有恶心、呕吐、瞬间皮肤发热和皮肤过敏回响。 2.在少数处境下，可

9、展现严重的血压降低并伴有心绞痛病症加重(硝酸盐的冲突效应。服用本药后，因血流的相对重新分布进入换气缺乏的肺小泡区域，会展现短暂性动脉血供氧缺乏，冠心病患者可因此导致心肌缺血)和(或)显著的心动过缓。 3.偶有虚脱和昏厥(突然流失知觉)的报道。 4.在个别处境下可能发生剥脱性皮炎。 5.此外，由于使用本药后血中硝酸盐增多，变性血红蛋白也可增加。 国外不良回响参考 1.血液 个别患者可发生葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症；在一项临床试验中展现低色素性贫血、紫癜、血小板裁减症，但这些不良回响与本药治疗的相关性还不 确定；曾有本药与硝酸甘油合用引起高铁血红蛋白血症的报道，单独应用其中任何一种药物均未见此不

10、良回响。 2.心血管系统 罕见直立性低血压，伴头晕、乏力、心悸等。在一项临床试验中常见心绞痛、心音奇怪和心脏杂音、急性心肌梗死、奇怪Q波变更等，以及窦性心动过缓、束支传导阻滞、心房哆嗦、室上性心动过速、室性期前收缩等心律失常，但这些回响与用药的相关性还不确定。 3.中枢神经系统 常见头痛，其发生与用量有确定关系。另有报道可引起焦虑、精神错乱、共济失调、感觉迟钝或奇怪、运动功能减退、失眠或嗜睡、神经质、偏头痛、眩晕、上睑下垂及震颤，但这些回响与用药的相关性还不确定。 4.代谢/内分泌系统 在一项临床试验中可见高尿酸血症和低钾血症，但其发生与用药的相关性还不确定。 5.胃肠道 在一项临床试验中可常

11、见口干、舌炎、恶心、呕吐、腹痛、消化不良、腹胀、便秘、腹泻、胃炎、胃溃疡、痔疮等，但这些回响与用药的相关性还不确定。 6.肝脏 在一项临床试验中常见血清丙氨酸氨基转移酶、天门冬酸氨基转移酶等升高，但与药物治疗的相关性还不确定。 7.泌尿生殖系统 在一项临床试验中常见肾结石、萎缩性阴道炎、排尿困难、多尿、尿频、性欲减退、阳萎等，但这些回响与用药的相关性还不确定。 8.皮肤 在一项临床试验中可见皮疹、瘙痒、湿热潮红、痤疮、皮肤小结节、出汗增加等，但与药物治疗的相关性还不确定。 9.眼 在一项临床试验中可见复视、视物模糊、畏光和结膜炎等，但与药物治疗的相关性还不确定。 10.呼吸系统 在一项临床试验

12、中可见支气管炎、支气管痉挛、肺炎、鼻充血、鼻炎、咳嗽、呼吸困难、肺部啰音等，但与药物治疗的相关性还不确定。 11.肌肉骨骼 在一项临床试验中可见关节痛、肩周炎、肌肉无力、肌肉疼痛、肌炎和斜颈，这些不良回响与药物治疗的相关性还不确定。 【药物相互作用】 药物-药物相互作用 1.西地那非可巩固硝酸盐类药的降血压效应，严禁西地那非与本药合用。 2.与降压药、-肾上腺素受体阻断药、钙拮抗剂、扩张血管药及安定类药合用时，可使体位性降压作用巩固。 3.本药可加剧三环类抗抑郁药的致低血压和抗胆碱效应。 4.本药可巩固双氢麦角胺的升血压效应。 5.与乙酰胆碱、组胺合用时，本药疗效可减弱。 6.拟交感胺类药(如

13、去氧肾上腺素、去甲肾上腺素、肾上腺素或麻黄碱)可降低本药的抗心绞痛效应。 7.同时服用非固醇类抗风湿药可能会使本药的效应降低。 药物-酒精/尼古丁相互作用 酒精可能巩固本药的降血压效应。中度或过量饮酒时应用本药可致血压过低。 【给药说明】 1.由于起效较慢，本药不宜用于心绞痛急性发作。 2.应按不同患者的需要和耐受性调整用量。 3.本药缓释制剂应在饭后用适量水整片(粒)吞服，不成嚼碎。 4.每日应有10-12小时的无药间期，以保证联合抗心绞痛治疗的举行。 5.用药期间从卧位或坐位突然站立时需精心，以免发生直立性低血压。 6.长期服用可产生耐药性及与其他硝基化合物的交错耐药性，停药1周左右疗效才

14、恢复。应当制止持续高剂量使用本药，以防止疗效的减弱或流失。 7.不成突然停药，应逐步减量，以防撤药时展现心绞痛反跳。 8.用药过量的表现：根据药物过量程度不同，临床显示以下主要病症：(1)低血压伴有反射性心动过速、乏力、头晕眼花、头痛、气喘、潮红、恶心、呕吐及腹泻。(2)严重过量时，可能展现面色苍白、呼吸困难、谵妄、呼吸频率及脉率减慢、麻痹。(3)极剧过量时，可能展现伴有中枢病症的颅内压升高。(4)长期过量时，可展现高铁血红蛋白血症。 9.药物过量的处理：(1)常规治疗如洗胃、取双腿抬高仰卧位，紧密监测生命体征，必要时举行特殊护理。(2)如发生严重低血压和(或)休克，应采用血浆代用品；此外，可

15、通过注射去甲肾上腺素和(或)多巴胺升高血压，维持血液循环。遏止使用肾上腺素及其相关物质。(3)根据严重程度，可采取以下解毒措施以防止高铁血红蛋白血症：口服1g维生素C或静脉注射其钠盐；静脉注射1%亚甲蓝，最多不超过50ml；赋予甲苯胺蓝，最初严格按2-4mg/kg静脉注射，如需要屡屡静注，那么应按2mg/kg，间隔1小时给药；吸氧、血液透析、补液。 10.本药引起的低血压可能影响患者开车及机械操作的灵敏性，酒精会进一步加重此影响。 【用法与用量】 成人 常规剂量 口服给药 1.普遍制剂(片剂、胶囊、胶丸)：一次10-20mg，一日2-3次，严重者可用至一次40mg，一日2-3次，饭后服。 2.缓释片：一次1片(40mg、50mg或60mg)，每日早晨服1次。 3.缓释胶囊：一次1粒(25mg、40mg或50mg)，每日早饭后1次。 静脉滴注 用5%葡萄糖注射液或生理盐水稀释后静脉滴注。剂量可根据患者的回响调整，一般有效剂量为2-7mg/h。