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1、中药药剂学中药药剂学第九章第九章 注射剂注射剂云南新兴职业学院云南新兴职业学院中药药剂学中药药剂学第九章第九章 注射剂注射剂云南新兴职业学院云南新兴职业学院第一节第一节 概概 述述一、注射剂的概念、分类和特点一、注射剂的概念、分类和特点 （一）注射剂的概念与分类（一）注射剂的概念与分类 1、概念、概念 ：将药物制成供注入体内的灭菌溶液、：将药物制成供注入体内的灭菌溶液、乳状液或混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液乳状液或混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末。的无菌粉末。 2、分类、分类 按分散系统分：溶液型：水针、油性注射剂按分散系统分：溶液型：水针、油性注射剂 混悬型：只供肌注，不得混
2、悬型：只供肌注，不得iv、it 乳浊型：静脉营养乳剂乳浊型：静脉营养乳剂 固体粉末型：固体粉末型：中药药剂学中药药剂学第九章第九章 注射剂注射剂云南新兴职业学院云南新兴职业学院3、特点、特点药效迅速、作用可靠药效迅速、作用可靠适用于不宜口服的药物：适用于不宜口服的药物：被消化液破坏、首过效应明显、被消化液破坏、首过效应明显、口服吸收差、消化道刺激性强口服吸收差、消化道刺激性强适用于不宜口服的病人：适用于不宜口服的病人：不能吞咽、昏迷、严重呕吐不能吞咽、昏迷、严重呕吐产生局部定位作用产生局部定位作用使用不方便、注射疼痛使用不方便、注射疼痛易交叉污染、安全性差易交叉污染、安全性差制备过程复杂、质量
3、要求高、成本高制备过程复杂、质量要求高、成本高中药药剂学中药药剂学第九章第九章 注射剂注射剂云南新兴职业学院云南新兴职业学院无针粉末注射剂无针粉末注射剂中药药剂学中药药剂学第九章第九章 注射剂注射剂云南新兴职业学院云南新兴职业学院4 4、给药途径、给药途径 静脉注射：静推和静滴，非水溶液、混悬液不能使用，静脉注射：静推和静滴，非水溶液、混悬液不能使用， 所用注射剂不得添加抑菌剂。所用注射剂不得添加抑菌剂。 椎管注射：注射剂的渗透压和椎管注射：注射剂的渗透压和pHpH应与脊椎液相等，不应与脊椎液相等，不 含微粒，量不超过含微粒，量不超过10ml.10ml. 肌肉注射：剂量肌肉注射：剂量15ml，
4、刺激性太大的药物不宜使用。刺激性太大的药物不宜使用。 皮下注射：水溶液为主，剂量皮下注射：水溶液为主，剂量12ml。 皮内注射：剂量皮内注射：剂量0.2ml以下，常用于过敏性试验或疾病诊断。以下，常用于过敏性试验或疾病诊断。 其他途径：穴位注射、腹腔注射、关节腔注射、动脉注射。其他途径：穴位注射、腹腔注射、关节腔注射、动脉注射。中药药剂学中药药剂学第九章第九章 注射剂注射剂云南新兴职业学院云南新兴职业学院5、质量要求、质量要求无菌：无菌：不得含有活的微生物和芽孢不得含有活的微生物和芽孢无热源：无热源：澄明度：澄明度：不得有肉眼可见的浑浊或异物不得有肉眼可见的浑浊或异物pH值：值：49渗透压：渗
5、透压：等渗，可稍高渗，不可低渗等渗，可稍高渗，不可低渗安全性：安全性：无毒无刺激性无毒无刺激性稳定性：稳定性：降压物质：降压物质：含量、色泽、装量等含量、色泽、装量等中药药剂学中药药剂学第九章第九章 注射剂注射剂云南新兴职业学院云南新兴职业学院二、溶剂及附加剂（一）注射用水一）注射用水：1.基本概念：基本概念：原水：原水： 自来水或深井水，用于制备纯化水自来水或深井水，用于制备纯化水纯纯化化水水：原原水水经经适适宜宜方方法法制制得得的的供供药药用用的的水水，作作为普通制剂的溶剂或试验用水为普通制剂的溶剂或试验用水 注注射射用用水水：纯纯化化水水经经蒸蒸馏馏所所得得的的水水，作作为为注注射射剂剂
6、的溶剂的溶剂 灭灭菌菌注注射射用用水水：注注射射用用水水经经灭灭菌菌所所得得的的水水作作为为粉粉针的溶剂、注射液的稀释剂等针的溶剂、注射液的稀释剂等中药药剂学中药药剂学第九章第九章 注射剂注射剂云南新兴职业学院云南新兴职业学院2、注射用水的质量要求、注射用水的质量要求 pH（5-75-7 ）、氨（氨（0.00002% ）、氯化物、氯化物、硫酸盐与钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、硫酸盐与钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、 二氧二氧 化碳、易氧化物、不挥发物及重金属、化碳、易氧化物、不挥发物及重金属、热原检查（热原检查（每每mlml中内毒素不得超过中内毒素不得超过0.25EU0.25EU ）。）。 按照药典规定除了
7、检查蒸馏水的检查项目按照药典规定除了检查蒸馏水的检查项目 中药药剂学中药药剂学第九章第九章 注射剂注射剂云南新兴职业学院云南新兴职业学院3.原水处理目的：最大限度的去除水中的不溶性杂质、可溶目的：最大限度的去除水中的不溶性杂质、可溶性盐类、性盐类、 微生物及热原。微生物及热原。 方法：离子交换法、电渗析法、反渗透法方法：离子交换法、电渗析法、反渗透法中药药剂学中药药剂学第九章第九章 注射剂注射剂云南新兴职业学院云南新兴职业学院1）离子交换法：）离子交换法：可以去除绝大部分水阴阳可以去除绝大部分水阴阳离子（比电阻大于离子（比电阻大于100万万cmcm，对细菌和热源对细菌和热源也有一定的去除作用。
8、水化学纯度高，设备简也有一定的去除作用。水化学纯度高，设备简单，耗能小，成本低。单，耗能小，成本低。阳离子交换树脂：阳离子交换树脂：氢型：氢型：RSO3- H+钠型（稳定）钠型（稳定）Na+ 阴离子交换树脂阴离子交换树脂：氢氧型：氢氧型：RN +(CH3)3OH-氯型（稳定）：氯型（稳定）： Cl-阳阳床床 脱气塔（脱气塔（CO2）阴床阴床混合床混合床中药药剂学中药药剂学第九章第九章 注射剂注射剂云南新兴职业学院云南新兴职业学院中药药剂学中药药剂学第九章第九章 注射剂注射剂云南新兴职业学院云南新兴职业学院2）电渗析法：较离子交换经济，节约酸碱，但比电阻低（100万cm），常用于离子交换的前处理
9、。浓水淡水中药药剂学中药药剂学第九章第九章 注射剂注射剂云南新兴职业学院云南新兴职业学院3）反渗透法：20世纪60年代发展起来的，国内目前主要用于原水的处理，美国药典将其用于制备注射用水。中药药剂学中药药剂学第九章第九章 注射剂注射剂云南新兴职业学院云南新兴职业学院4）蒸馏法中药药剂学中药药剂学第九章第九章 注射剂注射剂云南新兴职业学院云南新兴职业学院中药药剂学中药药剂学第九章第九章 注射剂注射剂云南新兴职业学院云南新兴职业学院5）制备流程自来水砂滤过器活性碳吸附细滤过器电渗析装置（或反渗透装置）阳离子树脂床脱气塔阴离子树脂床混合树脂床蒸馏水机热贮存器80C注射用水中药药剂学中药药剂学第九章第
10、九章 注射剂注射剂云南新兴职业学院云南新兴职业学院（二）注射用油一般为精制的植物油，常用的油有麻油、茶油、大豆油等。要求：无异臭，无酸败味；色泽不得深于黄色6号标准比色液；在10时应保持澄明。皂化值为185200；碘值为79128；酸值不大于056.（三）其它注射用溶剂乙醇、甘油、丙二醇、PEG、DMA、乙酸乙酯等中药药剂学中药药剂学第九章第九章 注射剂注射剂云南新兴职业学院云南新兴职业学院2.抗氧剂及金属螯合剂：q亚硫酸钠0.10.2q亚硫酸氢钠0.10.2q焦亚硫酸钠0.10.2q硫代硫酸钠0.1EDTA2Na0.010.05中药药剂学中药药剂学第九章第九章 注射剂注射剂云南新兴职业学院云
11、南新兴职业学院用于iv：软磷脂、Poloxamer、聚氧乙烯蓖麻油3.缓冲剂（pH值调节剂）：q醋酸，醋酸钠0.22,0.8q枸橼酸，枸橼酸钠0.5,4.0q乳酸0.1q酒石酸，酒石酸钠0.65,1.2q磷酸氢二钠，磷酸二氢钠1.7,0.71q碳酸氢钠，碳酸钠0.005,0.06中药药剂学中药药剂学第九章第九章 注射剂注射剂云南新兴职业学院云南新兴职业学院4.抑菌剂：苯甲醇12q对羟基苯甲酸丁酯、甲酯0.010.015q苯酚0.250.5q三氯叔丁醇0.250.55.止痛剂：苯甲醇6.渗透压调节剂：Nacl葡萄糖中药药剂学中药药剂学第九章第九章 注射剂注射剂云南新兴职业学院云南新兴职业学院（五
12、）等渗调节和等张调节1.基本概念：等渗：与血浆渗透压相等的溶液，属于物理化学概念等张：渗透压与红细胞膜张力相等的溶液属生物学概念如果药物分子不能透过细胞膜时，等渗和等张相等中药药剂学中药药剂学第九章第九章 注射剂注射剂云南新兴职业学院云南新兴职业学院2.渗透压的调节1）冰点降低数据法：X=（0.52-a）/ba值：药物溶液的冰点下降值b：等渗调节剂1%溶液的冰点下降2）氯化钠等渗当量法：X=0009V-E1W1-E2W2-W：药物的重量E：氯化钠等渗当量V：所配溶液的体积中药药剂学中药药剂学第九章第九章 注射剂注射剂云南新兴职业学院云南新兴职业学院（四）注射剂的附加剂6.增溶剂、润湿剂或乳化剂
13、附加剂浓度范围(%)q聚氧乙烯蓖麻油165q聚山梨酯200.01q聚山梨酯400.05q聚山梨酯80(吐温80)0.044.0q聚维酮q聚乙二醇-40蓖麻油7.011.5q卵磷脂0.52.0q脱氧胆酸钠0.21q普郎尼克F-680.2中药药剂学中药药剂学第九章第九章 注射剂注射剂云南新兴职业学院云南新兴职业学院三、三、注射剂的车间设计与生产管理注射剂的车间设计与生产管理1.车间设计的基本要求车间设计的基本要求1）位置的要求：）位置的要求：空气洁净，环境应宽敞，无泥土外露，有草坪，空气洁净，环境应宽敞，无泥土外露，有草坪，不种花，远离马路，在下风口不种花，远离马路，在下风口2）房间布局：）房间布
14、局：走向合理，人流物流严格分开走向合理，人流物流严格分开洁净室与非洁净室间设置缓冲设施洁净室与非洁净室间设置缓冲设施洁净度高的房间布置在内侧或中心位置洁净度高的房间布置在内侧或中心位置车间设计要考虑原辅料外包装的处理，原辅料车间设计要考虑原辅料外包装的处理，原辅料中间体半成品的贮存，设备及器具的清洁问题中间体半成品的贮存，设备及器具的清洁问题中药药剂学中药药剂学第九章第九章 注射剂注射剂云南新兴职业学院云南新兴职业学院3）内部结构：）内部结构：墙壁平直，无缝隙，无死角，无颗粒脱落，天墙壁平直，无缝隙，无死角，无颗粒脱落，天棚呈弧形棚呈弧形线路管道内埋，墙壁与天棚、地板、连接处呈线路管道内埋，墙
15、壁与天棚、地板、连接处呈弧形弧形地板可用水磨涂面，光滑平整耐腐蚀，地漏设地板可用水磨涂面，光滑平整耐腐蚀，地漏设置能防污染，置能防污染，100级不设地漏级不设地漏门光滑，关闭严密，开启方向朝向洁净度高的门光滑，关闭严密，开启方向朝向洁净度高的房间房间中药药剂学中药药剂学第九章第九章 注射剂注射剂云南新兴职业学院云南新兴职业学院2.注射剂的生产管理1）洁净室的管理）洁净室的管理洁净度级别尘粒最大允许数/m3 微生物最大允许数0.5m5m浮游菌/m3沉降菌/皿1003,50005110000350,0002,00010031000003,500,00020,0005001030000010,500
16、,000 60,00015中药药剂学中药药剂学第九章第九章 注射剂注射剂云南新兴职业学院云南新兴职业学院各种药品生产环境的空气洁净度要求各种药品生产环境的空气洁净度要求药品种类洁净级别可灭菌小容量注射剂(50ml)浓配：100000级稀配、滤过非密闭系统：10000级密闭系统：100000级灌封：局部100级非最终灭菌的无菌药品及生物制品配液不需除菌滤过：局部100级需除菌滤过：局部10000级灌封、分装、冻干、压塞：局部100级轧盖：10000级中药药剂学中药药剂学第九章第九章 注射剂注射剂云南新兴职业学院云南新兴职业学院注射剂生产工艺流程图安瓿清洗装箱印字包装灯检甩干擦瓶灭菌检漏灌封干燥灭菌原辅料预处理安瓿割圆入库配液初滤精滤安瓿质检半成品质检印包质检成品质检自来水原水处理蒸馏纯水注射用水中药药剂学中药药剂学第九章第九章 注射剂注射剂云南新兴职业学院云南新兴职业学院四、注射剂的制备1.容器及处理容器及处理1)玻璃容器的要求：玻璃容器的要求：安瓿玻璃应无色透明，以便于检查澄明度、杂质以及变质情况。应具有低的膨胀系数，优良的耐热性要有足够的物理强度高度的化学稳定性，不改变溶液的pH，不
