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1、抗过敏药和抗溃疡药演示文稿当前1页，共46页，星期二。第一页，共四十六页。（优选）抗过敏药和抗溃疡药当前2页，共46页，星期二。第二页，共四十六页。组胺组胺H1、 H2受体作用的效应受体作用的效应H H1 1受体：受体：参与变态反应参与变态反应参与变态反应参与变态反应 引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩 严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难 引起毛细血管舒张引起毛
2、细血管舒张引起毛细血管舒张引起毛细血管舒张 导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感 H H2 2受体：受体：与消化性溃疡的形成密切相关与消化性溃疡的形成密切相关 引起胃粘膜腺体胃酸和胃蛋白酶分泌增加引起胃粘膜腺体胃酸和胃蛋白酶分泌增加引起胃粘膜腺体胃酸和胃蛋白酶分泌增加引起胃粘膜腺体胃酸和胃蛋白酶分泌增加 当前3页，共46页，星期二。第三页，共四十六页。学习目标学习目标掌握掌握H1、H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂典型受体拮抗剂、质子泵抑制剂典型药物的化学结构和临床用途。药物的化学结构和临床用
3、途。理解苯海拉明、氯苯那敏、西咪替丁、雷尼替理解苯海拉明、氯苯那敏、西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑的结构和性质。丁、奥美拉唑的结构和性质。了解抗过敏药及抗溃疡药的作用机制。了解抗过敏药及抗溃疡药的作用机制。当前4页，共46页，星期二。第四页，共四十六页。第一节第一节 抗过敏药抗过敏药概念：概念：阻断过敏介质组胺、白三烯、缓激肽的作阻断过敏介质组胺、白三烯、缓激肽的作用；用；消除过敏症状；消除过敏症状；目前研究较为深入的抗过敏药主要为目前研究较为深入的抗过敏药主要为组胺组胺H1受体拮抗剂受体拮抗剂当前5页，共46页，星期二。第五页，共四十六页。H1受体拮抗剂的分类及代表药受体拮抗剂的分类及代表药：
4、 氨基醚类氨基醚类氨基醚类氨基醚类苯海拉明；苯海拉明；苯海拉明；苯海拉明； 乙二胺类乙二胺类乙二胺类乙二胺类曲吡那敏；曲吡那敏；曲吡那敏；曲吡那敏； 三环类三环类三环类三环类氯雷他定；氯雷他定；氯雷他定；氯雷他定； 丙胺类丙胺类丙胺类丙胺类氯苯那敏氯苯那敏氯苯那敏氯苯那敏； 哌嗪类哌嗪类哌嗪类哌嗪类西替利嗪西替利嗪西替利嗪西替利嗪；哌啶类哌啶类哌啶类哌啶类左卡巴斯汀左卡巴斯汀左卡巴斯汀左卡巴斯汀H1受体拮抗剂的基本结构：受体拮抗剂的基本结构：X=N X=N 乙二胺类、哌嗪类乙二胺类、哌嗪类乙二胺类、哌嗪类乙二胺类、哌嗪类X=O X=O 氨基醚类氨基醚类氨基醚类氨基醚类X=CX=C 丙胺类、哌啶
5、类、三环类丙胺类、哌啶类、三环类丙胺类、哌啶类、三环类丙胺类、哌啶类、三环类当前6页，共46页，星期二。第六页，共四十六页。当前7页，共46页，星期二。第七页，共四十六页。 一、氨基醚类一、氨基醚类 临床常用药物临床常用药物：苯海拉明、茶苯海明、司他斯汀、氯马苯海拉明、茶苯海明、司他斯汀、氯马斯汀等。斯汀等。司他斯汀司他斯汀司他斯汀司他斯汀氯马斯汀氯马斯汀氯马斯汀氯马斯汀当前8页，共46页，星期二。第八页，共四十六页。 一、氨基醚类一、氨基醚类代表药：盐酸苯海拉明代表药：盐酸苯海拉明 Diphenhydramine Hydrochloride结构与性质结构与性质苯基的作用比一般的醚苯基的作用比
6、一般的醚苯基的作用比一般的醚苯基的作用比一般的醚易受酸的催化水解易受酸的催化水解易受酸的催化水解易受酸的催化水解二苯甲醇二苯甲醇二苯甲醇二苯甲醇二甲氨基乙醇二甲氨基乙醇二甲氨基乙醇二甲氨基乙醇水溶性小，影响澄明度；遇光被氧化变色水溶性小，影响澄明度；遇光被氧化变色水溶性小，影响澄明度；遇光被氧化变色水溶性小，影响澄明度；遇光被氧化变色加硫酸，变成橙红加硫酸，变成橙红加硫酸，变成橙红加硫酸，变成橙红色，加水呈白色乳浊液色，加水呈白色乳浊液色，加水呈白色乳浊液色，加水呈白色乳浊液 供鉴别供鉴别供鉴别供鉴别当前9页，共46页，星期二。第九页，共四十六页。苯海拉明的醚结构，受酸的催化分解为二苯甲醇和二
7、甲氨基乙醇的反应：当前10页，共46页，星期二。第十页，共四十六页。作用及用途能竞争性阻断组胺能竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用，受体而产生抗组胺作用，中枢抑制作用亦显著中枢抑制作用亦显著。有镇静、防晕动、止。有镇静、防晕动、止吐作用，可缓解支气管平滑肌痉挛。吐作用，可缓解支气管平滑肌痉挛。副作用：副作用：嗜睡嗜睡临床主要用于治疗荨麻疹、枯草热、过敏性鼻临床主要用于治疗荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎和皮肤瘙痒等过敏反应；抗晕动病。炎和皮肤瘙痒等过敏反应；抗晕动病。当前11页，共46页，星期二。第十一页，共四十六页。 二、乙二胺类二、乙二胺类结构特点结构特点氨基醚类抗组胺药的氧原子换成氮氨基醚
8、类抗组胺药的氧原子换成氮原子即是乙二胺类，或将两个氮原子构成杂环原子即是乙二胺类，或将两个氮原子构成杂环临床常用药物临床常用药物克立咪唑、安他唑啉和曲吡那克立咪唑、安他唑啉和曲吡那敏等敏等 克立咪唑克立咪唑克立咪唑克立咪唑安他唑啉安他唑啉安他唑啉安他唑啉曲吡那敏曲吡那敏曲吡那敏曲吡那敏当前12页，共46页，星期二。第十二页，共四十六页。 三、丙胺类三、丙胺类结构特点结构特点将氨基醚的氧原子或乙二胺的氮将氨基醚的氧原子或乙二胺的氮原子改为碳原子，即得丙胺类原子改为碳原子，即得丙胺类常用药物常用药物氯苯那敏、阿伐斯汀等氯苯那敏、阿伐斯汀等 阿伐斯汀阿伐斯汀阿伐斯汀阿伐斯汀当前13页，共46页，星期
9、二。第十三页，共四十六页。 三、丙胺类三、丙胺类代表药：马来酸氯苯那敏代表药：马来酸氯苯那敏 Chlorphenamine Maleate（扑尔敏扑尔敏）结构与性质结构与性质显红紫色显红紫色显红紫色显红紫色叔胺，与枸橼酸叔胺，与枸橼酸叔胺，与枸橼酸叔胺，与枸橼酸- -醋酐加热反应醋酐加热反应醋酐加热反应醋酐加热反应 供鉴别供鉴别供鉴别供鉴别 生成二羟基丁生成二羟基丁生成二羟基丁生成二羟基丁二酸，红色褪去二酸，红色褪去二酸，红色褪去二酸，红色褪去 马来酸马来酸马来酸马来酸不饱和键不饱和键不饱和键不饱和键, ,加稀加稀加稀加稀硫酸后，加高锰酸钾硫酸后，加高锰酸钾硫酸后，加高锰酸钾硫酸后，加高锰酸钾
10、 *当前14页，共46页，星期二。第十四页，共四十六页。常见基团名称对照草酸草酸草酸草酸马来酸马来酸马来酸马来酸枸橼酸（柠枸橼酸（柠枸橼酸（柠枸橼酸（柠檬酸）檬酸）檬酸）檬酸） 当前15页，共46页，星期二。第十五页，共四十六页。作用及用途常用抗过敏药常用抗过敏药临床主要用于治疗过敏性鼻炎、皮肤黏膜的过临床主要用于治疗过敏性鼻炎、皮肤黏膜的过敏和药物或食物引起的过敏性疾病等。敏和药物或食物引起的过敏性疾病等。副作用：嗜睡、口渴、多尿等。副作用：嗜睡、口渴、多尿等。当前16页，共46页，星期二。第十六页，共四十六页。 四、三环类四、三环类结构特点结构特点乙二胺类、氨基醚类和丙胺类的两乙二胺类、氨
11、基醚类和丙胺类的两个芳环通过一个或两个原子相连则成为三环类个芳环通过一个或两个原子相连则成为三环类常用药物常用药物异丙嗪、赛庚啶、氯雷他定、酮替异丙嗪、赛庚啶、氯雷他定、酮替芬芬赛庚啶赛庚啶赛庚啶赛庚啶 氯雷他定氯雷他定氯雷他定氯雷他定 酮替芬酮替芬酮替芬酮替芬 当前17页，共46页，星期二。第十七页，共四十六页。 四、三环类四、三环类代表药：代表药：盐酸异丙嗪盐酸异丙嗪 Promethazine Hydrochloride 结构与性质结构与性质吩噻嗪结构具有还原性吩噻嗪结构具有还原性吩噻嗪结构具有还原性吩噻嗪结构具有还原性遇光和空气易遇光和空气易遇光和空气易遇光和空气易自动氧化失效自动氧化失
12、效自动氧化失效自动氧化失效制剂、贮存、配伍、注意防止氧化变质制剂、贮存、配伍、注意防止氧化变质制剂、贮存、配伍、注意防止氧化变质制剂、贮存、配伍、注意防止氧化变质可用于鉴别可用于鉴别可用于鉴别可用于鉴别加加加加硫酸，显樱桃红色硫酸，显樱桃红色硫酸，显樱桃红色硫酸，显樱桃红色 加硝酸，红色沉淀加硝酸，红色沉淀加硝酸，红色沉淀加硝酸，红色沉淀被氧化剂氧化变色被氧化剂氧化变色被氧化剂氧化变色被氧化剂氧化变色当前18页，共46页，星期二。第十八页，共四十六页。 吩噻嗪类抗过敏药异丙嗪吩噻嗪类抗过敏药异丙嗪吩噻嗪类抗过敏药异丙嗪吩噻嗪类抗过敏药异丙嗪（PromithazinePromithazine）。
13、副作用：镇静、安定作用（吩噻嗪类抗精神病药氯副作用：镇静、安定作用（吩噻嗪类抗精神病药氯丙嗪具有同样的母核，作用于中枢神经系统）丙嗪具有同样的母核，作用于中枢神经系统）当前19页，共46页，星期二。第十九页，共四十六页。氯雷他定氯雷他定（loratadine）选择性选择性H1受体拮抗剂受体拮抗剂当前20页，共46页，星期二。第二十页，共四十六页。结构特点结构特点三环类抗组胺药三环类抗组胺药含氨甲酸酯结构（中枢镇静作用弱），属于含氨甲酸酯结构（中枢镇静作用弱），属于非非镇静类镇静类H1受体拮抗剂受体拮抗剂当前21页，共46页，星期二。第二十一页，共四十六页。 五、哌嗪类五、哌嗪类结构特点结构特点
14、乙二胺类药物的两个氮原子再用乙二胺类药物的两个氮原子再用一个乙基环合起来，就得到哌嗪类一个乙基环合起来，就得到哌嗪类常用药物常用药物布克利嗪、西替利嗪布克利嗪、西替利嗪西替利嗪西替利嗪西替利嗪西替利嗪当前22页，共46页，星期二。第二十二页，共四十六页。盐酸西替利嗪盐酸西替利嗪 ( Cetirizine Hydrochloride) 2-2-4-(4-2-2-4-(4-氯苯基氯苯基)苯基甲基苯基甲基-1-1-哌嗪基哌嗪基 乙氧基乙氧基乙酸二盐酸盐乙酸二盐酸盐 属于属于非镇静类非镇静类H1受体拮抗剂受体拮抗剂当前23页，共46页，星期二。第二十三页，共四十六页。结构特点哌嗪类抗组胺药哌嗪类抗组胺
15、药分子结构中存在羧基，易离子化，极性较大，分子结构中存在羧基，易离子化，极性较大，不易透过血脑屏障（非镇静类抗组胺药）不易透过血脑屏障（非镇静类抗组胺药）当前24页，共46页，星期二。第二十四页，共四十六页。 六、哌啶类六、哌啶类常用药物常用药物特非那定、阿司咪唑、特非那定、阿司咪唑、咪唑斯汀、咪唑斯汀、左卡巴斯汀左卡巴斯汀特非那定特非那定特非那定特非那定阿司咪唑阿司咪唑阿司咪唑阿司咪唑（息斯敏）（息斯敏）（息斯敏）（息斯敏）当前25页，共46页，星期二。第二十五页，共四十六页。为什么服用抗过敏药苯海拉明和扑尔敏的司机暂时不能驾驶车为什么服用抗过敏药苯海拉明和扑尔敏的司机暂时不能驾驶车为什么服
16、用抗过敏药苯海拉明和扑尔敏的司机暂时不能驾驶车为什么服用抗过敏药苯海拉明和扑尔敏的司机暂时不能驾驶车辆？如果司机要驾驶车辆，应选用哪种药物比较合适？辆？如果司机要驾驶车辆，应选用哪种药物比较合适？辆？如果司机要驾驶车辆，应选用哪种药物比较合适？辆？如果司机要驾驶车辆，应选用哪种药物比较合适？ 苯海拉明和扑尔敏除了拮抗组胺苯海拉明和扑尔敏除了拮抗组胺苯海拉明和扑尔敏除了拮抗组胺苯海拉明和扑尔敏除了拮抗组胺H1H1受体产生抗过敏作用外，由于受体产生抗过敏作用外，由于受体产生抗过敏作用外，由于受体产生抗过敏作用外，由于其结构中含有具较大脂溶性的基团（叔胺），易于通过血脑屏其结构中含有具较大脂溶性的基团（叔胺），易于通过血脑屏其结构中含有具较大脂溶性的基团（叔胺），易于通过血脑屏其结构中含有具较大脂溶性的基团（叔胺），易于通过血脑屏障进入中枢，产生中枢抑制作用，所以服药后易产生困倦，影障进入中枢，产生中枢抑制作用，所以服药后易产生困倦，影障进入中枢，产生中枢抑制作用，所以服药后易产生困倦，影障进入中枢，产生中枢抑制作用，所以服药后易产生困倦，影响车辆驾驶安全。响车辆驾驶安全。响车辆驾驶安全。响
