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1、第八九胆碱受体阻断药演示文稿当前1页，共36页，星期日。第一页，共三十六页。优选第八九胆碱受体阻断药当前2页，共36页，星期日。第二页，共三十六页。M M M M胆碱受体胆碱受体胆碱受体胆碱受体 阻断药阻断药M1M1M1M1胆碱受体阻断药：阿托品胆碱受体阻断药：阿托品胆碱受体阻断药：阿托品胆碱受体阻断药：阿托品 哌仑西平哌仑西平哌仑西平哌仑西平M2M2M2M2胆碱受体阻断药：阿托品胆碱受体阻断药：阿托品M3M3胆碱受体阻断药：阿托品胆碱受体阻断药：阿托品 异丙阿托品异丙阿托品异丙阿托品异丙阿托品当前3页，共36页，星期日。第三页，共三十六页。阿托品阿托品 ( ( atropine )atrop
2、ine )atropine )atropine ) 口服易吸收口服易吸收口服易吸收口服易吸收，生物利用度约生物利用度约8080，分布于全身分布于全身分布于全身分布于全身，可可可可通过通过通过通过B.B.BB.B.BB.B.BB.B.B、胎盘屏障胎盘屏障胎盘屏障胎盘屏障，也能经乳汁分泌也能经乳汁分泌，大部分在，大部分在，大部分在，大部分在12121212小小小小时经尿排泄，因本品通过房水循环排除较慢，滴眼后作用时经尿排泄，因本品通过房水循环排除较慢，滴眼后作用时经尿排泄，因本品通过房水循环排除较慢，滴眼后作用时经尿排泄，因本品通过房水循环排除较慢，滴眼后作用持续数日。持续数日。持续数日。持续数日
3、。 第一节第一节 M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药一、阿托品类生物碱一、阿托品类生物碱 阿托品类生物碱包括阿托品、东莨菪碱和山莨阿托品类生物碱包括阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等。均为从植物中提取的生物碱。菪碱等。均为从植物中提取的生物碱。 当前4页，共36页，星期日。第四页，共三十六页。【药物作用机制药物作用机制】 阿托品为竞争性阿托品为竞争性M M M M胆碱受体阻断药，对胆碱受体阻断药，对胆碱受体阻断药，对胆碱受体阻断药，对M M M M胆碱受体胆碱受体胆碱受体胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断有高度的选择性
4、及有较强的亲和力，阻断AchAch对对对对M M胆碱受胆碱受体的激动作用。体的激动作用。 阿托品与阿托品与M M M M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不胆碱受体结合后内在活性很小，一般不产生激动作用。产生激动作用。 阿托品对阿托品对M M M M胆碱受体亚型的选择性较低，对胆碱受体亚型的选择性较低，对M M M M1 1 1 1M M2 2 2 2M M M M3 3 3 3受受受受体均有阻断作用。体均有阻断作用。体均有阻断作用。体均有阻断作用。 大剂量阿托品对大剂量阿托品对大剂量阿托品对大剂量阿托品对N N N N1 1 1 1 ( ( ( (神经节神经节神经节神经节) )胆碱受体有阻断作
5、用。胆碱受体有阻断作用。胆碱受体有阻断作用。胆碱受体有阻断作用。 阿托品对阿托品对阿托品对阿托品对AchAch的生物合成、贮存、释放过程均无影的生物合成、贮存、释放过程均无影响。响。当前5页，共36页，星期日。第五页，共三十六页。【药理作用】【药理作用】【药理作用】【药理作用】 阿托品作用广泛，不同效应器官阿托品作用广泛，不同效应器官M M受体对阿托品受体对阿托品敏感性不同及剂量不同可出现效应不同。敏感性不同及剂量不同可出现效应不同。1.1.小剂量阻断小剂量阻断M M M M受体受体受体受体 抑制腺体分泌抑制腺体分泌：腺体：腺体：腺体：腺体( ( ( (如唾液腺、汗腺、泪腺、支气如唾液腺、汗腺
6、、泪腺、支气如唾液腺、汗腺、泪腺、支气如唾液腺、汗腺、泪腺、支气管腺体等管腺体等管腺体等管腺体等) ) ) )最为敏感；小剂量即可出现分泌减少，引起口干、最为敏感；小剂量即可出现分泌减少，引起口干、最为敏感；小剂量即可出现分泌减少，引起口干、最为敏感；小剂量即可出现分泌减少，引起口干、皮肤干燥和呼吸道分泌减少。大剂量抑制胃液分泌。皮肤干燥和呼吸道分泌减少。大剂量抑制胃液分泌。皮肤干燥和呼吸道分泌减少。大剂量抑制胃液分泌。皮肤干燥和呼吸道分泌减少。大剂量抑制胃液分泌。 对眼的作用：对眼的作用：对眼的作用：对眼的作用：扩瞳、升高眼压、调节麻痹（视近物模扩瞳、升高眼压、调节麻痹（视近物模扩瞳、升高眼
7、压、调节麻痹（视近物模扩瞳、升高眼压、调节麻痹（视近物模糊）。糊）。糊）。糊）。当前6页，共36页，星期日。第六页，共三十六页。n n扩瞳扩瞳当前7页，共36页，星期日。第七页，共三十六页。n n眼内压升高眼内压升高当前8页，共36页，星期日。第八页，共三十六页。调节麻痹调节麻痹调节麻痹调节麻痹睫状肌睫状肌睫状肌睫状肌M M受体阻断受体阻断受体阻断受体阻断, , , ,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带睫状肌松弛而退向外缘悬韧带睫状肌松弛而退向外缘悬韧带睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧拉紧拉紧拉紧, , , ,晶状体变扁平晶状体变扁平, ,屈光度减低屈光度减低, , , ,近物模糊近物模糊, ,远物清远
8、物清远物清远物清楚称调节麻痹。楚称调节麻痹。楚称调节麻痹。楚称调节麻痹。睫状肌睫状肌n n悬韧带悬韧带悬韧带悬韧带当前9页，共36页，星期日。第九页，共三十六页。当前10页，共36页，星期日。第十页，共三十六页。（3 3 3 3）. . . .松驰内脏平滑肌松驰内脏平滑肌： 阿托品阻断平滑肌的阿托品阻断平滑肌的阿托品阻断平滑肌的阿托品阻断平滑肌的M M M M受体，对多种平滑肌产生松弛作用，受体，对多种平滑肌产生松弛作用，受体，对多种平滑肌产生松弛作用，受体，对多种平滑肌产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。尤其是过度
9、活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。i i 胃肠平滑肌：胃肠平滑肌：胃肠平滑肌：胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕动抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕动抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕动抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕动 的幅的幅的幅的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。度和频率，缓解胃肠绞痛。度和频率，缓解胃肠绞痛。度和频率，缓解胃肠绞痛。ii ii ii ii 对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用。也有松弛和降低张力的作用。iii iii iii iii 对胆道、输尿管、子宫和支气管的平
10、滑肌对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较松弛作用较弱。弱。iiii iiii iiii iiii 阿托品对阿托品对阿托品对阿托品对胃肠括约肌胃肠括约肌胃肠括约肌胃肠括约肌的松弛作用不太明显，常取决于括的松弛作用不太明显，常取决于括的松弛作用不太明显，常取决于括的松弛作用不太明显，常取决于括约肌的功能状态。约肌的功能状态。约肌的功能状态。约肌的功能状态。 当前11页，共36页，星期日。第十一页，共三十六页。（4 4 4 4）心脏）心脏）心脏）心脏 (1)(1)(1)(1)心率心率心率心率心率减慢：心率减慢：阿托品阿
11、托品阿托品阿托品0.40.40.40.40.6mg0.6mg0.6mg0.6mg时可出现心率减慢，每时可出现心率减慢，每时可出现心率减慢，每时可出现心率减慢，每分钟可减慢分钟可减慢分钟可减慢分钟可减慢4 4 4 48 8 8 8 次，但次，但次，但次，但作用短暂作用短暂作用短暂作用短暂。阿托品可阻断突触前膜阿托品可阻断突触前膜阿托品可阻断突触前膜阿托品可阻断突触前膜M1M1受体，促进受体，促进AchAch的释放所致的释放所致的释放所致的释放所致（突触前膜（突触前膜（突触前膜（突触前膜M1M1M1M1受体激动时负反馈，抑制受体激动时负反馈，抑制AchAchAchAch的释放）的释放）心率加快：心
12、率加快：阿托品心率加快作用比较明显，心率加快作阿托品心率加快作用比较明显，心率加快作阿托品心率加快作用比较明显，心率加快作阿托品心率加快作用比较明显，心率加快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心脏的用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心脏的用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心脏的用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心脏的M2M2M2M2受体，受体，受体，受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。解除迷走神经对心脏的抑制作用。解除迷走神经对心脏的抑制作用。解除迷走神经对心脏的抑制作用。(2)(2)(2)(2)房室传导：房室传导：房室传导：房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室解除迷走神经对心脏的
13、抑制作用，使房室解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室传导加快。传导加快。传导加快。传导加快。当前12页，共36页，星期日。第十二页，共三十六页。2.2.2.2.大剂量阿托品的作用大剂量阿托品的作用大剂量阿托品的作用大剂量阿托品的作用 扩张血管改善微循环扩张血管改善微循环扩张血管改善微循环扩张血管改善微循环：大剂量可引起血管扩张，：大剂量可引起血管扩张，：大剂量可引起血管扩张，：大剂量可引起血管扩张，对于处于痉挛状态的微血管作用明显，可改善微循环，对于处于痉挛状态的微血管作用明显，可改善微循环，对于处于痉挛状态的微血管作用明显，可改善微循环，对于处于痉挛状态的
14、微血管作用明显，可改善微循环，增加重要脏器组织血流灌注，缓解缺氧状态，增加重要脏器组织血流灌注，缓解缺氧状态，增加重要脏器组织血流灌注，缓解缺氧状态，增加重要脏器组织血流灌注，缓解缺氧状态，其机制其机制尚未阐明尚未阐明。 阿托品的血管扩张作用与阿托品的血管扩张作用与M M受体阻断无关，可能是受体阻断无关，可能是受体阻断无关，可能是受体阻断无关，可能是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散热反直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散热反直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散热反直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散热反应。应。应。应。当前13页，共36页，星期日。第十三页，
15、共三十六页。 中枢神经系统作用中枢神经系统作用中枢神经系统作用中枢神经系统作用：阿托品可通过血脑屏障，常用剂量阿托品可通过血脑屏障，常用剂量阿托品可通过血脑屏障，常用剂量阿托品可通过血脑屏障，常用剂量(0.5-1(0.5-1(0.5-1(0.5-1mg)mg)即可轻即可轻即可轻即可轻度兴奋延脑及大脑；此作用可用于有机磷中毒呼吸度兴奋延脑及大脑；此作用可用于有机磷中毒呼吸度兴奋延脑及大脑；此作用可用于有机磷中毒呼吸度兴奋延脑及大脑；此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。抑制作用的解救。抑制作用的解救。抑制作用的解救。2 2 2 25 5 5 5mgmg兴奋作用加强，出现多语、烦躁不安、兴奋作
16、用加强，出现多语、烦躁不安、谵妄；中毒剂量（谵妄；中毒剂量（1010mgmgmgmg以上以上以上以上) ) ) )常产生幻觉、运动失调、常产生幻觉、运动失调、常产生幻觉、运动失调、常产生幻觉、运动失调、定向障碍和惊厥等。严重者则转入抑制，出现昏迷及呼定向障碍和惊厥等。严重者则转入抑制，出现昏迷及呼定向障碍和惊厥等。严重者则转入抑制，出现昏迷及呼定向障碍和惊厥等。严重者则转入抑制，出现昏迷及呼吸麻痹。吸麻痹。吸麻痹。吸麻痹。当前14页，共36页，星期日。第十四页，共三十六页。【临床应用】【临床应用】 1. 1. 1. 1.解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛 主要用于主要用于主要用于主要用于胃肠道解痉胃肠道解痉胃肠道解痉胃肠道解痉；也可用于；也可用于；也可用于；也可用于膀膀膀膀胱刺激症状胱刺激症状胱刺激症状胱刺激症状如尿急、尿频。对胆绞痛、肾绞痛效果较差。如尿急、尿频。对胆绞痛、肾绞痛效果较差。如尿急、尿频。对胆绞痛、肾绞痛效果较差。如尿急、尿频。对胆绞痛、肾绞痛效果较差。 2. 2. 2. 2.抑制腺体分泌抑制腺体分泌抑制腺体分泌抑制腺体分泌 用于用于用于用于全身麻
