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1、肺癌常用化疗药物目录肺癌常用化疗药物1一、吉非替尼1二、厄洛替尼2三、埃克替尼3四、马来酸阿法替尼3五、奥希替尼5六、克唑替尼6七、贝伐珠单抗7八、重组人血管内皮抑制素8九、盐酸安罗替尼8十、塞瑞替尼9十一、纳武利尤单抗10一、 吉非替尼通用名：吉非替尼片制剂与规格：片剂：250mg适应证：EGFR基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。合理用药要点：1.用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的EGFR基因检测方法检测到的EGFR敏感突变。2.肿瘤组织和血液均可用于EGFR基因突变检测，但组织检测优先。3.治疗期间因药物毒性不可耐受时，可在同一代药物之间替换，如疾病进展
2、则不能在同一代药物之间替换。4.治疗过程中影像学显示缓慢进展但临床症状未发生恶化的患者，可以继续使用原药物；发生局部进展的患者，可以继续使用原药物加局部治疗；对于快速进展的患者，建议改换为其他治疗方案。5.用药期间必须注意常见的皮肤反应和腹泻；应特别注意间质性肺炎、肝脏毒性和眼部症状的发生。6.避免与CYP3A4诱导剂（如，苯妥英、卡马西平、利福平、巴比妥类或圣约翰草）联合使用。避免与CYP3A4酶抑制剂（如酮康唑、异烟肼）等联合使用，其联合使用可能导致血药浓度升高而增加不良反应。服用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间或INR的改变。能显著且持续升高胃液pH值的药物有可能会降低吉非替尼的血药浓
3、度，从而降低吉非替尼疗效。7.在某些肿瘤急症的情况下如脑转移昏迷或呼吸衰注：本指导原则“合理用药要点”带部分为特殊情况下的药物合理使用专家共识。竭，在充分知情的情况下，对不吸烟的肺腺癌患者可考虑使用。一旦病情缓解，必须补充进行EGFR突变的组织检测。二、厄洛替尼通用名：盐酸厄洛替尼片制剂与规格：片剂：150mg适应证：EGFR基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。合理用药要点：1.厄洛替尼一线或维持使用于晚期或转移性NSCLC患者的治疗时，必须对患者的EGFR突变进行评估，选用经过国家药品监督管理局批准的检测方法检测到敏感突变。2.有脑转移的EGFR基因突变的NSCLC
4、患者可考虑使用厄洛替尼。3.治疗过程中影像学显示缓慢进展但临床症状未发生恶化的患者，可以继续使用原药物；发生局部进展的患者，可以继续使用原药物加局部治疗；对于快速进展的患者，建议改换为其他治疗方案。4.CYP3A4抑制剂会使其暴露增加。同时CYP3A4诱导剂如利福平也应避免使用，若使用时可考虑增加厄洛替尼剂量。5.用药期间必须注意常见的皮肤反应和腹泻。应特别注意间质性肺炎、肝功能异常和眼部症状的发生。6.吸烟会导致厄洛替尼的暴露量降低，建议患者戒烟。7.在某些肿瘤急症的情况下如脑转移昏迷或呼吸衰竭，在充分知情的情况下，对不吸烟的肺腺癌患者可考虑使用。一旦病情缓解，必须补充进行EGFR突变的组织
5、检测。三、埃克替尼通用名：盐酸埃克替尼片制剂与规格：片剂：125mg适应证：EGFR基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。合理用药要点：1.针对一线治疗，用药前进行EGFR基因突变检测，组织和液体检测均可，组织检测优先。2.有脑转移的EGFR基因突变的NSCLC患者，可优先选择埃克替尼。3.治疗过程中影像学显示缓慢进展但临床症状未发生恶化的患者，可以继续使用原药物；发生局部进展的患者，可以继续使用原药物加局部治疗；对于快速进展的患者，建议改换为其他治疗方案。4.一线接受化疗失败的患者，二、三线可考虑使用埃克替尼，但不推荐用于EGFR基因突变阴性的患者。5.不良反应主要为
6、常见的I、度皮疹和腹泻，应特别关注间质性肺炎的发生。6.埃克替尼主要通过细胞色素P-450单加氧酶系统的CYP2C19和CYP3A4代谢，对CYP2C9和CYP3A4有明显的抑制作用。7. 在某些肿瘤急症的情况下如脑转移昏迷或呼吸衰竭，如果血液检测EGFR基因突变仍为阴性，在充分知情的情况下，对不吸烟的肺腺癌可考虑使用。一旦病情缓解，必须补充进行EGFR基因突变的组织检测。四、马来酸阿法替尼通用名：马来酸阿法替尼片制剂与规格：片剂：30mg、40mg适应证：1.具有EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），既往未接受过表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）
7、治疗。2.含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌（NSCLC）。合理用药要点：1.一线治疗EGFR基因敏感突变的晚期NSCLC患者，用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的EGFR基因检测方法检测到的EGFR基因敏感突变。肿瘤组织和血液均可用于EGFR基因突变检测，但组织检测优先。2.虽然药品说明书显示马来酸阿法替尼不需进行基因检测可用于二线治疗含铂化疗期间或化疗后进展的晚期肺鳞状细胞癌患者，但仍然不推荐用于EGFR基因突变阴性的患者。3.对于非常见EGFR基因突变患者，优先使用马来酸阿法替尼。4.推荐剂量为40mg，每日一次，可根据患者耐受性进行剂量调整
8、，剂量调整方案见表2。5.对于年老体弱患者，可使用30mg作为推荐剂量。6.马来酸阿法替尼不应与食物同服，应当在进食后至少3小时或进食前至少1小时服用。7.用药期间必须注意腹泻、皮肤相关不良反应、间质性肺炎等不良事件。8.如需要使用P-糖化蛋白（P-gp）抑制剂，应采用交错剂量给药，尽可能延长与马来酸阿法替尼给药的间隔时间。表2 马来酸阿法替尼推荐剂量调整方案CTCAEa药物相关不良事件马来酸阿法替尼的建议给药量1级或2级不中断b不调整剂量2级（延长c或不耐受）或3级中断直到恢复至0/1级b以减量10mg递减继续da美国国立癌症研究所（NCI）不良事件通用术语标准3.0版。b发生腹泻时，应立即
9、使用抗腹泻药物（如洛哌丁胺），并且对于持续腹泻的情况应继续用药直到腹泻停止。c腹泻48小时和/或皮疹7天。d如果患者不能耐受每天20mg，应考虑永久停用本品。五、奥希替尼通用名：甲磺酸奥希替尼片制剂与规格：片剂：40mg、80mg适应证：本品适用于既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR-T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。合理用药要点：1.用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的检测方法检测到EGFR-T790M突变。2.肿瘤组织和血液均可用于T790M突变检测，但组织检测优先。EGFR突变的脑转移患者推荐优先使
10、用。3.用药期间必须注意常见的皮肤反应和腹泻，应特别注意间质性肺炎的发生。4.避免与CYP3A4诱导剂（如，苯妥英、卡马西平、利福平、巴比妥类或圣约翰草）联合使用。5.在某些肿瘤急症的情况下如脑转移昏迷或呼吸衰竭，如果血液检测T790M仍为阴性，在充分知情的情况下，可考虑使用。一旦病情缓解，必须补充进行EGFR突变的组织检测。6.确认脑膜转移的患者，且T790M检测为阴性，在充分知情的情况下，可考虑使用。六、克唑替尼通用名：克唑替尼胶囊制剂与规格：胶囊：200mg、250mg适应证：1.间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。2.ROS1阳性的晚期
11、非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。合理用药要点：1.用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的ROS1或ALK检测方法检测到的ROS1阳性或者ALK阳性。2. 治疗过程中影像学显示缓慢进展但临床症状未发生恶化的患者，可以继续使用原药物；发生局部进展的患者，可以继续使用原药物加局部治疗；对于快速进展的患者，建议改换为其他治疗方案。3.用药期间必须注意常见的肝功能异常和视觉异常，在治疗开始的最初两个月应每周检测一次，之后每月检测一次患者的肝功能，严重肝损伤患者禁用。4.如果患者出现美国国立癌症研究所不良事件通用术语标准（NCICTCAE，第4.0版）规定的严重程度为3级或4级的不良事件，需一次
12、或多次减少剂量，按以下方法减少剂量：（1）第一次减少剂量：口服，200mg，每日两次；（2）第二次减少剂量：口服，250mg，每日一次；如果每日一次口服250mg克唑替尼胶囊仍无法耐受，则永久停服。5.目前CYP3A抑制剂对稳态克唑替尼暴露量影响程度尚不确定。克唑替尼是一种CYP3A的中度抑制剂。体外研究表明，尽管克唑替尼是CYP2B6底物代谢的介导抑制剂，但在临床上不会发生药物相互作用。6.用于cMET14外显子跳跃突变的晚期NSCLC患者。七、贝伐珠单抗通用名：贝伐珠单抗注射液制剂与规格：针剂：100mg（4ml）/瓶、400mg（16ml）/瓶 适应证：贝伐珠单抗联合卡铂与紫杉醇用于不可
13、切除的晚期、转移性或复发性非鳞状细胞NSCLC患者的一线治疗。合理用药要点：1.贝伐珠单抗不适用于晚期肺鳞状细胞癌的治疗。2.有严重出血或者近期曾有咯血、肿瘤侵犯大血管的患者不应接受贝伐珠单抗治疗。3.贝伐珠单抗与卡铂和紫杉醇联合用药最多6个周期，随后给予贝伐珠单抗单药治疗，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。目前除贝伐珠单抗联合卡铂/紫杉醇一线治疗外，贝伐珠单抗联合铂类/培美曲塞一线治疗也有部分循证依据。4.贝伐珠单抗推荐剂量为15mg/kg，每3周给药一次。也可以使用7.5mg/kg，每3周给药一次。5.出现以下情况，停止使用贝伐珠单抗：（1）胃肠道穿孔（胃肠道穿孔、胃肠道瘘形成、腹腔脓肿）
14、，内脏瘘形成。（2）需要干预治疗的伤口裂开以及伤口愈合并发症。（3）重度出血（例如需要干预治疗）。（4）重度动脉血栓事件。（5）危及生命（4级）的静脉血栓栓塞事件，包括肺栓塞。（6）高血压危象或高血压脑病。（7）可逆性后部脑病综合征（PRES）。（8）肾病综合征。6.如果出现以下状况，需暂停使用贝伐珠单抗：（1）择期手术前46周。（2）药物控制不良的重度高血压。（3）中度到重度的蛋白尿需要进一步评估。（4）重度输液反应。八、重组人血管内皮抑制素通用名：重组人血管内皮抑制素注射液制剂与规格：针剂：15mg（3ml）/瓶 适应证：本品联合NP化疗方案用于治疗初治或复治的期非小细胞肺癌（NSCLC）
15、患者。合理用药要点：1.过敏体质或对蛋白类生物制品有过敏史者慎用。2.有严重心脏病或病史者慎用，本品临床使用过程中应定期检测心电图。3.本品适用于初治或复治的期NSCLC患者，目前没有循证证据支持本品用于小细胞肺癌的治疗。九、盐酸安罗替尼通用名：盐酸安罗替尼胶囊制剂与规格：胶囊：8mg、10mg、12mg 适应证：本品单药适用于既往至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。对于存在EGFR基因突变或间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的患者，在开始本品治疗前应接受相应的靶向药物治疗后进展、且至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发。合理用药要点：1.使用盐酸安罗替尼前无需进行基因检测，但对于存在EGFR基因突变或ALK融合阳性的患者，在开始盐酸安罗替尼治疗前应接受相应的标准靶向药物治疗后进展、且至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发。2.中央型肺鳞状细胞癌或具有大咯血风险的患者禁用。3.盐酸安罗替尼有增加发生出血事件和发生血栓/栓塞事件的风险，因此具有出血风险、凝血功能异常的患者、具有血栓/卒中病史的患者以及服用抗凝药物及相关疾病的患者应慎用。4.老
