《遵义医学院药理学课件第33章子宫平滑肌兴奋药和抑制药》由会员分享，可在线阅读，更多相关《遵义医学院药理学课件第33章子宫平滑肌兴奋药和抑制药（20页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、遵义医学院药理学教研室遵义医学院药理学教研室 第第33章章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药子宫平滑肌兴奋药和抑制药Drugs Acting on the Uterine Smooth Muscle影响子宫收缩功能的药：影响子宫收缩功能的药：性激素： 雌激素、孕激素、雄激素雌激素、孕激素、雄激素兴奋药：兴奋药： 缩宫素缩宫素 麦角生物碱麦角生物碱 前列腺素前列腺素抑制药：抑制药：2肾上腺素兴奋药肾上腺素兴奋药 钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂 前列腺素合成酶抑制药前列腺素合成酶抑制药 第一节第一节 子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌兴奋药Oxytocics：一类选择性直接兴奋子宫平滑肌的药物，一类选择性直接兴奋子宫平
2、滑肌的药物， 作用强度与子宫的生理状态及所用剂量不同。作用强度与子宫的生理状态及所用剂量不同。节律性收缩节律性收缩催生、引产催生、引产强直性收缩强直性收缩产后出血及产后子宫复原产后出血及产后子宫复原 缩宫素缩宫素 Oxytocin (催产素催产素 pitocin)来源来源：人工合成或猪、牛垂体提取人工合成或猪、牛垂体提取自身合成：垂体后叶激素，自身合成：垂体后叶激素，9肽肽缩宫素、加压素缩宫素、加压素药理作用药理作用与机制与机制1. 兴奋子宫平滑肌兴奋子宫平滑肌直接兴奋子宫平滑肌，直接兴奋子宫平滑肌，收缩力和收缩频率收缩力和收缩频率（1）小剂量：）小剂量：25 U （1 U=2g）节律性收节律
3、性收 缩，收缩子宫底，松弛子宫颈，似正常分娩。缩，收缩子宫底，松弛子宫颈，似正常分娩。（2）大剂量）大剂量：510g，宫底、宫颈均产生持续强宫底、宫颈均产生持续强 直性收缩。直性收缩。（3）雌激素）雌激素子宫对催产素的敏感性，孕激素子宫对催产素的敏感性，孕激素其其 敏感性。敏感性。妊娠期：孕激素水平妊娠期：孕激素水平 由高由高低低 雌激素水平雌激素水平 由低由低高高子宫浆膜有缩宫素受体，不同妊娠期，受体密度不同子宫浆膜有缩宫素受体，不同妊娠期，受体密度不同作用机制：作用机制：（1）缩宫素）缩宫素+受体与受体与G蛋白偶联蛋白偶联激活磷脂酶激活磷脂酶C促进磷酸肌醇生成促进磷酸肌醇生成胞质中胞质中C
4、a2+收缩收缩（2）作用于子宫内膜和脱膜受体）作用于子宫内膜和脱膜受体促进促进PG合合成和释放成和释放PG兴奋子宫，宫颈变软，展平及扩张。兴奋子宫，宫颈变软，展平及扩张。2. 其他其他（1）兴奋乳腺腺泡周围肌上皮细胞收缩）兴奋乳腺腺泡周围肌上皮细胞收缩促进排乳促进排乳（2）大剂量短暂扩血管作用、抗利尿作用。）大剂量短暂扩血管作用、抗利尿作用。体内过程体内过程口服无效，口服无效，im 35min起效起效 维持维持2030miniv 快、短快、短 t1/2 512min临床应用临床应用 1. 催生、引产催生、引产 正常胎位，头盆相称，无产道异常的宫缩无力者的滞正常胎位，头盆相称，无产道异常的宫缩无
5、力者的滞产产催产催产 死胎、过期妊娠、严重心脏病、需中止妊娠死胎、过期妊娠、严重心脏病、需中止妊娠 引产引产 25 U/500ml N.S，810gtt/min（ 40gtt/min）2. 产后止血产后止血产后大出血时，产后大出血时，st、im，510U作用时间短，加用麦角生物碱制剂维持作用时间短，加用麦角生物碱制剂维持不良反应及注意事项不良反应及注意事项1. 严格掌握剂量和适应证：防窒息、子宫破裂严格掌握剂量和适应证：防窒息、子宫破裂 控制速度和胎心音变化控制速度和胎心音变化2. 严格掌握禁忌证：严格掌握禁忌证：凡产道异常，胎位不正，头盆不称，前置胎盘，凡产道异常，胎位不正，头盆不称，前置胎
6、盘，三次妊娠以上的经产妇，有剖宫史者禁用三次妊娠以上的经产妇，有剖宫史者禁用。3. 过敏过敏: 人工合成品少见人工合成品少见,提取物多见提取物多见 大剂量出现大剂量出现抗利尿作用抗利尿作用-H2O、Na+潴留潴留垂体后叶素垂体后叶素 ( Pituitrin)1.提取的粗制品，含缩宫素及升压素提取的粗制品，含缩宫素及升压素;2.用于治疗尿崩症及肺咯血。冠心病禁用。用于治疗尿崩症及肺咯血。冠心病禁用。 催生引产作用由缩宫素取代。催生引产作用由缩宫素取代。前列腺素前列腺素 (Prostaglandins, PGs)作用广泛，成分复杂，对心血管、呼吸、消化、生作用广泛，成分复杂，对心血管、呼吸、消化、
7、生殖等均有作用殖等均有作用1. 兴奋子宫的有兴奋子宫的有: 地诺前列酮地诺前列酮 dinoprostone PGE2 地诺前列素地诺前列素 dinoprost PGF2 硫硫 前前 列列 酮酮 sulprostone 15-Me PGF2 卡卡 前前 列列 素素 carboprost, 为为PGF2的的10倍倍2. 对妊娠各期子宫均有显著兴奋作用对妊娠各期子宫均有显著兴奋作用(1) 分娩前更敏感。分娩前更敏感。(2) PGE2、PGF2a对初、中期作用对初、中期作用缩宫素缩宫素(3) 对子宫的兴奋作用同生理性收缩对子宫的兴奋作用同生理性收缩 (宫颈松弛宫颈松弛)3. 静滴、阴道内、宫腔内、羊膜
8、腔内给药静滴、阴道内、宫腔内、羊膜腔内给药- 早、中期流产、足月引产早、中期流产、足月引产 卡前列素：用于产后顽固性出血卡前列素：用于产后顽固性出血不良反应不良反应 1、消化道兴奋症状；、消化道兴奋症状； 2、PGF2可兴奋支气管平滑肌，可兴奋支气管平滑肌，哮喘者不宜用哮喘者不宜用； 3、PGE2可可眼压，眼压，青光眼者不宜用青光眼者不宜用； 4、引产时的禁忌症和注意事项同缩宫素。、引产时的禁忌症和注意事项同缩宫素。 益母草益母草 益母草流浸膏，无副作用，较麦角为优。益母草流浸膏，无副作用，较麦角为优。麦角生物碱麦角生物碱ergot 包括：包括：1）肽生物碱类：麦角胺）肽生物碱类：麦角胺 er
9、gotamine 麦角毒麦角毒 ergotoxine2）胺生物碱类：麦角新碱）胺生物碱类：麦角新碱 ergometrine 甲基麦角新碱甲基麦角新碱 ethylergometrine药理作用药理作用1、兴奋子宫、兴奋子宫 麦角新碱麦角新碱-兴奋子宫平滑肌，强而持久兴奋子宫平滑肌，强而持久 稍大剂量即引起子宫强直性收缩稍大剂量即引起子宫强直性收缩 妊娠末期妊娠末期妊娠中、早期妊娠中、早期未孕、产后子宫未孕、产后子宫2、收缩血管、收缩血管 麦角胺及麦角毒可收缩末梢血管麦角胺及麦角毒可收缩末梢血管 大剂量可损伤血管内皮大剂量可损伤血管内皮肢端干性坏疽肢端干性坏疽 麦角胺可麦角胺可脑血管搏动幅度，缓解
10、偏头痛脑血管搏动幅度，缓解偏头痛3、阻断、阻断受体受体 使肾上腺素作用翻转使肾上腺素作用翻转临床应用1. 子宫出血：产后、刮宫、其他原因子宫出血：产后、刮宫、其他原因2. 子宫复原：麦角流浸膏子宫复原：麦角流浸膏3. 偏头痛：偏头痛： 麦角胺可用于诊断与治疗，有效率达麦角胺可用于诊断与治疗，有效率达90% 与咖啡因合用效果更好与咖啡因合用效果更好 12mg/次次 6mg 每周每周 10mg 不良反应不良反应 1、伴有妊娠高血压者慎用；、伴有妊娠高血压者慎用； 2、过敏；、过敏； 3、损害血管内皮：可致血拴、坏疽；、损害血管内皮：可致血拴、坏疽； 4、禁用于催生引产；、禁用于催生引产； 5、血管
11、硬化及冠心病患者忌用。、血管硬化及冠心病患者忌用。第二节 子宫平滑肌抑制药常用药常用药1. 2肾上腺素兴奋药肾上腺素兴奋药防止早产防止早产 沙丁胺醇（沙丁胺醇（sulbutamol，舒喘灵），舒喘灵） 克伦特罗（克伦特罗（clenbuterol） 利托君（利托君（ritodrine）2. 硫酸镁（硫酸镁（magnesium sulfate）防止早产、妊）防止早产、妊高症及子痫高症及子痫3. 钙通道阻滞剂：硝苯地平钙通道阻滞剂：硝苯地平防止早产防止早产 SummaryOxytocin is used to induce labor and augment dysfunctional labor (1) uterine inertia(2) incomplete abortion.(3) control of postpartum uterine hemorrhage.
