分析粉末直接压片技术的特点与应用■显着降低生产本钱 片剂的制备工艺主要有湿法制粒压片、干法制粒压片、粉末直接压片和冻干法制片等几种方法粉末直接压片是将药物的粉末与相宜的辅料分别过筛并混合后，不经过制颗粒（湿颗粒或干颗粒）而直接压制成片由于其工艺过程简洁，不必制粒、枯燥，节能省时，爱护药物稳定性，提高药物溶出度，以及工业自动化程度高等，正越来越多地被各国的医药企业所采纳有关资料显示，在国外约有40％的片剂品种已采纳种工艺生产据周鹏介绍，相对于传统的湿法制粒而言，粉末直接压片技术最为明显的优势在于其经济性在传统的湿法制粒中，要考虑黏合剂参加量、颗粒枯燥时间、醇制粒过筛时间等因素，生产需要的机器数量多、空间大，且由于有些因素需要依靠阅历推断，因此可能造成产品质量不稳定，批次间差异大等而直接压片技术最显着的优势是其降低了设备和运作的本钱：其生产工艺简洁，无需制粒、过筛、枯燥、整粒及中间抽样检测等工序，削减了相应的设备厂房投资以及检验本钱和劳动强度，节省时间和能源，且不因工人的阅历打算产品的质量，使最终产品质量稳定，批次间差异小，可操作性强，连续生产有保证，尤其适合GMP要求的生产治理。
■大大提高崩解性和溶出度 采纳粉末直接压片技术生产的片剂具有良好的崩解性能和优异的分散匀称度，因此，目前该技术在一些速释、速崩片中应用较为广泛，国内口崩片的生产已渐渐采纳粉末直接压片技术粉末直接压片技术为什么能够提高片剂的崩解性？周鹏解释说，片剂的崩解主要依靠片剂中的崩解剂通过毛细管作用或膨胀作用促使片剂崩解采纳粉末直接压片工艺制备的片剂，其崩解剂不同于湿法制粒中的崩解剂，不会由于前期接触水分而降低崩解性能，从而保证了良好的崩解特性另外，由于没有进展颗粒压片，片剂崩解后不会形成大团状颗粒，而是形成比外表积相对较大的细粉，可以较好地分布在体内，提高片剂的分散匀称度，有助于药物的释放、汲取讨论说明，该技术可以保证药片在不到30秒内崩解完全，目前已有很多分散片的制备采纳了粉末直接压片技术 粉末直接压片技术还有助于提高溶解度小的药物的溶出度由于这类药物受其比外表积和药物成品外表性质的影响较大，通过药剂学方法，选用亲水性辅料，经直接压片后，药品崩解后药物直接从粉末中释放出来，分散度增大，溶出加快，相对生物利用度提高周鹏介绍说，采纳粉末直接压片技术，选用亲水性好的辅料（例如乳糖）作为填充剂，从而在保证片剂快速崩解的前提下，药物连同乳糖粉末在水中分散匀称，继而乳糖溶解并在药物外表借助范德华力和水形成氢键，从而降低药物的疏水性，有助于提高药物的溶出度。
例如，采纳湿法制粒生产的炎痛喜康片60分钟仅溶出52％，而采纳粉末直接压片生产的片剂60分钟溶出度可到达90％ ■工艺适应性强 与湿法制粒相比，粉末直接压片技术的优势还在于它避开了加热和水分的影响据周鹏介绍，在实际生产中，会遇到某些化学性质不稳定的药物，如易水解的酯类、酰胺类药物，易氧化的酚羟基类药物、维生素C、维生素E等；在湿法制粒中，许多遇热、遇光不稳定的药物在生产过程中会发生水解反响，或在颗粒枯燥过程中受热破坏，或由于工艺简单造成药物见光分解等对于这些问题，可考虑采纳直接压片工艺加以解决由于粉末直接压片工艺简洁，无需制粒、枯燥，从而可有效地爱护主药的稳定性，避开其由于湿法制粒造成的各种不稳定因素，从而保证产品的质量 在实际生产中，一些熔点较低（60℃左右或低于60℃）的药物，如α－硫辛酸（熔点为60℃），制粒后枯燥时由于主药受热溶化而造成颗粒很难枯燥，从而影响生产；复方制剂百喘朋片中的盐酸麻黄碱和盐酸苯海拉明制得的颗粒在枯燥时由于存在低共熔现象，不易烘干采纳粉末直接压片技术可以解决此类问题 另外，一些遇水黏性增加、不易制粒或是引湿性强而不宜长时间在空气中露置的药物，例如多数的中药浸膏，可以采纳粉末直接压片技术，避开黏性强和引湿大带来的不利因素，从而得到合格的片剂。
■“组合加工”改善辅料性质 周鹏提示，直接压片不同于湿法制粒压片的一很大差异在于其要求用于压片的物料是粉末状的细粉，物料可压性和流淌性的好坏，将打算最终产品的质量由于数药物粉末的流淌性和可压性都不能满意直接压片的要求，所以选用性能优越的辅料来增加药物的流淌性等就是一个最直接有效的方法在直接压片中对辅料的正确选择比湿法制粒更为严格但是，目前，还没有传统的辅料兼具直接压片所要求的良好的流淌性和优异的压缩性、黏合性，高度的附着性，以及对润滑剂的低敏感度常规的淀粉、糊精、糖粉的流淌性和可压性都相对较差所以，开发适用于粉末直接压片技术的辅料是一个新课题 满意上述要求的辅料可通过“组合加工”的方法得到据周鹏介绍，由一种易碎的一水乳糖和一种可塑物质（粉末纤维素、微晶纤维素、淀粉）两种成分组成的复合物，如喷雾枯燥乳糖（Flowlac-100）、改进乳糖（Tablettose系列）、喷雾枯燥乳糖－纤维素预混物（Cellactose），只需要简洁的物理混合，并结合主药的性质，进展适当的处方调整，就可满意可压性和流淌性（可参加助流剂）的要求，使粉末直接压片变得更为简便使用这种“组合加工”的产物与分别单独使用上述两种成分的简洁混合物相比，更能提高片剂的硬度。
■压片设备需进一步完善 目前，直接压片设备正在不断更新和完善周鹏说，企业通过改良饲粉装置、除尘装置，完善预压机构，有助于保证整个直接压片过程的顺当进展 细粉末的流淌性不如颗粒的好，简单在饲粉器中消失空洞或流淌时快时慢，造成片重差异，而采纳振荡饲粉或强制饲粉装置可以使粉末匀称流入模孔；由于粉末中存在的空气比颗粒中的多，压片时简单产生顶裂，而降低压片速度，或经二次压缩，即第一次为初步压缩，其次次为最终压成药片可解决这一问题，且由于增加了压缩时间，因而利于排出粉末中的空气，削减裂片现象，增加片剂的硬度；另外，因粉末具有飞扬性，在粉末直接压片时，会产生较多的粉尘，有时消失漏粉现象，所以压片机应具备自动密闭加料装置、较好的除尘装置和刮粉器与转台间的严密接合。