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1、执业西药师执业西药师 【考场速递】【考场速递】 药学专业知识（一）药学专业知识（一） 1.药物剂型的重要性 ： 可改变药物的作用性质、可调节药物的作用速度、可降低药物的不良反应、可产生靶向作用、可提高药物的稳定性、可影响疗效。 2.化学药：包括天然产物中提取的有效单体；发酵方法得到的抗生素半合成得到的天然药物和半合成抗生素；中药：包括植物药、动物药、矿物药及部分化学、生物制品类药物；生物制品：包括细胞因子、抗体、疫苗等。 3.玻璃药包材：按照耐水性分为:类和类；玻璃怕水怕碱不怕酸（浓酸对玻璃的侵蚀能力低于稀酸）碱溶液有能力将玻璃完全溶解 4.塑料药包材：聚丙烯（PP）：是目前塑料中最轻的一种，
2、能耐沸水煮，可作为需高温消毒灭菌的包装材料；复合包装材料药包材：综合性能好；缺点：回收利用时分离困难，回收再利用性差。 5.易水解的药物主要有酯键（包括内酯）、酰胺类（包括内酰胺），易氧化的药物有酚类药物（如肾上腺素、吗啡、左旋多巴、水杨酸钠）、烯醇类（如维生素 C）。 6.美国药典的缩写是 USP、英国药典的缩写是 BP、欧洲药典的缩写是 EP、日本药典的缩写是JP、中国药典的缩写是 ChP。 7.引湿性特征描述与引湿性增重的界定如下：潮解：吸收足量水分形成液体；极具引湿性：引湿增重不小于（15%） 有引湿性：引湿增重小于 15%但不小于 2%；略有引湿性：引湿增重于 2%但不小于 0.2%
3、；无或几乎无引湿性：引湿增重小于 0.2%。 8.阴凉处指贮存温度不超过 20，凉暗处指贮藏处避光并温度不超过 20，冷处贮藏温度为210，常温为 1030。 9.生物样品种类：血样：全血血浆：血浆中药物的浓度能够反映药物在靶器官的状况血清：如果抗凝剂与药物可能发生作用，并对药物浓度测定产生干扰，则以血清为检测样本；尿液：采集后常用的防腐剂有二甲苯、氯仿、醋酸或盐酸等。 10.免疫分析法：分为放射免疫法和荧光免疫法、发光免疫法、酶免疫法及电化学免疫法等非放射免疫法 11.第 I 类：高水溶解性、高渗透性的两性分子药物，其体内吸收取决于溶出度，如普萘洛尔、依那普利、地尔硫卓；低水溶解性、高渗透性
4、的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸钠，卡马西平、吡罗昔康 ； 高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率的影响，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔 ； 低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米。 12.通常药物以非解离的形式被吸收，以解离形式发挥作用。 13.通常酸性药物在胃中，碱性药物在小肠中的非解离型药物量增加，吸收也增加。 14.药物的解离常数 pKa 等于人体 pH 时，非解离型和解离型药物各占一半。 15.药物分子中引入烃基，增加位阻，增加药物的稳定性。 16.卤素是吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布和脂溶
5、性。 17.羟基（-OH）能增加与受体结合力，水溶性增大。 18.巯基（-SH）可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐，故可作为解毒药。 19.硫醚（-S-）可氧化成亚砜或砜。 20.羧酸（-COOH）成酯，脂溶性增加，易吸收。 21.共价键（不可逆）：包括烷化剂类抗肿瘤药物、-内酰胺类抗生素药物、拉唑类抗溃疡药物等。 2022年执业药师西药一【考场速递】第 1 页，共 9 页22.离子键是所有键合键中键能最强的一种。 去甲肾上腺素与 2肾上腺素受体形成离子键作用 ；拟胆碱药物氯贝胆碱通过与 M 胆碱受体相结合产生激动作用。 23.药物与生物大分子通过氢键相结合如：是有机化学中最常见的一种非共价作用
6、方式。碳酸与碳酸酐酶结合；磺酰胺类与碳酸酐酶结合；水杨酸甲酯。 24.离子-偶极和偶极-偶极相互作用美沙酮；哌替啶。 25.电荷转移复合物如氯喹插入到疟原虫的 DNA 碱基之间对形成电荷转移复合物。 26.对应异构体之间关系：一个有活性，一个没活性：L-甲基多巴、氨己烯酸、阿替洛尔、索他洛尔、阿替洛尔；产生相反的活性：哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、异丙肾上腺素。 27.第相生物转化（官能团化反应）包括氧化、还原、水解、羟基化等反应。 28.第相生物转化包括与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应。 29.葡萄糖醛酸的结合
7、反应共有四种类型：O-，N-，S-和 C-的葡萄糖醛苷化，新生儿在使用氯霉素时，由于不能使氯霉素和葡萄糖醛酸形成结合物而排出体外，导致药物在体内蓄积，引起“灰婴综合征”。 30.抗肿瘤药物白消安，在体内的相代谢反应是与谷胱甘肽的结合反应。 31.含有儿茶酚胺结构的肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等，在体内发生 COMT 失活代谢反应是甲基化的结合反应。 32.对氨基水杨酸经乙酰化反应后得到对乙酰氨基水杨酸。 33.药物与非靶标结合引发的毒副作用：抗精神病药物产生的锥体外系副作用，如氯丙嗪、氯普噻吨、氟哌啶醇、奋乃静、洛沙平等选择性的 COX-2 抑制剂罗非昔布、伐地昔布引发血管栓塞事件，导致撒出
8、市场。ACEI 抑制药导致血压过低、血钾过多、咳嗽、皮疹，味觉障碍等不良反应，特别是干咳是其发生率较高的不良反应。抗过敏药物特非那定、阿司咪唑因干扰心肌细胞 K+引发致死性尖端扭转型室性心动过速，导致药源性心律失常，被美国 FDA 从市场撤回。 34.苯二氮类药物结构的构效关系如下，若 A 环上 7-位引入吸电子基，药物活性增强如硝西泮活性比地西泮强、若 B 环 3 位引入羟基，极性增加易排出体外如奥沙西泮、若在 1，4 苯二氮的 1，2 位并上三唑环，增加了活性和稳定性如艾司唑仑。 35.抗精神病药物的分类：三环类：吩噻嗪类药物（氯丙嗪、奋乃静）、硫杂蒽类，又称为噻吨类（氯普噻吨、珠氯噻醇）
9、 、二苯并氮类（氯氮平、利培酮）；非三环类：丁酰苯类（氟哌啶醇，处方中避免食用乳糖）、苯甲酰胺类（舒必利、硫必利） 36.抗抑郁药可分为去甲肾上腺素重摄取抑制剂：丙米嗪、氯米帕明、地昔帕明、阿米替林、多塞平；选择性 5-羟色胺再摄取抑制药：氟西汀、帕罗西汀、氟伏沙明、舍曲林、西酞普兰；单胺氧化酶抑制药：吗氯贝胺、托洛沙酮；5-羟色胺与去甲肾上腺素再提取抑制药：度洛西汀、文拉法辛、米氮平。 37.抗抑郁药总结：地昔帕明是氯丙嗪的活性代谢物；多塞平以 85:15 的 E 型和 Z 型混合给药；氟伏沙明需避光保存；氟西汀具有非线性药动学特征；米氮平：有抗 H1受体作用，具有镇静作用，可以增重。 38
10、.吗啡：菲环、左旋有效、药用外消旋；酸碱两性；容易氧化变质；应避光；镇痛作用和 T 型骨架相关；3 和 6 位可以和葡萄糖醛酸结合，少数发生 N-去甲基化生成去甲吗啡 39.组胺 H1 受体拮抗剂药物：异丙嗪是最早发现的吩噻嗪结构的三环类抗组胺药；地氯雷他定是氯雷他定的活性代谢物，为第三代受体阻断药；特非那定：第一个哌啶类 H1受体阻断药。40. 受体激动药：非选择性 受体激动药：异丙肾上腺素；选择性 1受体激动药：多巴酚2022年执业药师西药一【考场速递】第 2 页，共 9 页 丁胺；选择性 2受体激动药：沙丁胺醇、沙美特罗、特布他林、班布特罗、福莫特罗、丙卡特罗；长效 2受体激动药：沙美特
11、罗、班布特罗、福莫特罗、丙卡特罗。 41.对乙酰氨基酚属于苯胺类，贮藏不当时可发生水解，小部分代谢生产乙酰亚胺醌，有肝肾毒性。中毒解救：各种含巯基的药物。 42.布洛芬：芳基丙酸类；S-异构体活性高于 R-异构体；体内 R 构型转化为 S 构型；市售外消旋体。 43.昔布类是选择性 COX-2 抑制剂，有增大心血管事件的风险，罗非昔布已经被主动召回。 44.质子泵抑制剂总结：苯并咪唑是活性必需基团；右兰索拉唑（是兰索拉唑的 R-（+） -异构体，是首个设计提供分 2 次释药的双重控释的质子泵抑制药，在药-时曲线上形成 2 个峰值） ；泮托拉唑在体内右旋体可转化成左旋体。 45.抗血栓：抗凝血药
12、包括香豆素类（华法林）；凝血酶抑制药（达比加群酯、阿加曲班）；凝血因子 Xa 抑制药（阿哌沙班、利伐沙班）。血小板二磷酸腺苷受体阻断药（氯吡格雷、噻氯吡啶）。糖蛋白 GpIIb/IIIa 受体阻断药（替罗非班）。 46.血管紧张素转化酶抑制剂总结：只有卡托普利含有巯基；只有福辛普利含有磷酰基。 只有卡托普利和赖诺普利属于非前体药物。赖诺普利：有 2 个游离羧基 47.A受体拮抗剂总结：只有缬沙坦，不含“咪唑”；只有替米沙坦、依普罗沙坦不含四氮唑，含羧基；只有依普罗沙坦含有噻吩；其他沙坦均含有四氮唑、咪唑、联苯包括：氯沙坦、厄贝沙坦（螺环）、坎地沙坦酯（前药） 48.他汀类共同点 A.主要降低胆
13、固醇（HMG-CoA 是胆固醇合成限速酶）；B.典型副作用为肌肉疼痛或横纹肌溶解。西立伐他汀被撤市；C.必需结构为 3，5-二羟基羧酸（内酯结构必须水解才能生效）；D.前药：洛伐他汀、辛伐他汀，羟基内酯水解为 3，5-二羟基戊酸后显活性；E.氟伐他汀为第一个全合成他汀类药物 49.抗心律失常药物钾通道阻滞药包括胺碘酮、索他洛尔、伊布利特、多非利特。 50.氨氯地平 4 位碳有手性，临床上用外消旋和左旋体。 51.地尔硫有两个手性碳，有较高的首过效应，有肝肠循环。 52.氯沙坦结构中咪唑环 2 位的丁基为该药物提供了必要的脂溶性和疏水性。 53.肾上腺皮质激素总结：可的松、泼尼松无活性，氢化后变
14、成氢化可的松、泼尼松龙发挥作用；氟轻松的 6 位 F 可以制约 9 位 F 的副作用，还具有丙酮叉结构；丙酸氟替卡松：17 位-羧酸酯，水解成 -羧酸则不具活性，能避免皮质激素的全身作用。 54.雌激素激动药总结：天然的雌激素：雌二醇、雌酮和雌三醇；长效：苯甲酸雌二醇、戊酸雌二醇；口服有效：炔雌醇；口服长效：尼尔雌醇；反式己烯雌酚有雌激素活性。 55.降糖药总结：非磺酰脲类对 K+-ATP 通道具有“快开”和“快闭”作用，被称为“餐时血糖调节剂”； 二甲双胍肾功能损害者禁用。根皮苷是第一个被评价的 SGLT 抑制药是从苹果树根皮中分离到的。 56.促进钙吸收药：维生素 D3、阿法骨化醇、骨化三
15、醇。老年人常用阿法骨化醇、骨化三醇。 57.氧青霉烷类抗生素如克拉维酸，青霉烷砜类抗生素如舒巴坦，碳青霉烯类抗生素如 XX 培南，单环 -内酰胺类抗生素如氨曲南。 58.头孢菌素 7 位酰胺基是抗菌谱的决定基团， 对扩大抗菌谱提高抗菌活性至关重要， 3 位取代基可明显的改变抗菌活性和药物动力学性质。 59.喹诺酮类抗菌药沙星；A.靶点：DNA 螺旋酶和拓扑异构酶；B.母核：1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸；C.药效团：3-羧基，4-羰基（必需）；D.副作用：3 羧 4 酮-金属离子络合；8 位 F-光毒性。 60.干扰病毒核酸复制的药物可分为非开环核苷类（阿昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔
16、洛韦）和非核苷酸类（利巴韦林）。 2022年执业药师西药一【考场速递】第 3 页，共 9 页 61.干扰病毒进入宿主细胞和病毒释放的药物：金刚烷胺类药物（金刚烷胺、金刚乙胺）、干扰素、奥司他韦（神经氨酸酶抑制剂，能有效阻断流感病毒的复制过程，对流感的预防和治疗发挥重要的作用）。 62.直接影响 DNA 结构的抗肿瘤药可分为氮芥类（如环磷酰胺） 、亚硝基脲类（卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀） 、金属配合物（如顺铂、卡铂、奥沙利铂） 、拓扑异构酶 I 抑制剂（如喜树碱、羟喜树碱）、拓扑异构酶 II 抑制剂（如依托泊苷、多柔表星、柔红霉素）。 63.调节体内激素平衡的抗肿瘤药可分为雌激素调节剂（如他莫昔芬、托瑞米芬）和雄激素拮抗剂（如氟他胺）；靶向抗肿瘤药为酪氨酸激酶抑制剂主要有伊马替尼、吉非替尼、舒尼替尼等。 64.散剂的特点：粒径小，比表面积大；制备工艺简单；便于婴幼儿与老人服用；吸湿性大。 65.颗粒剂需要检查，散剂不用检查的项目是溶化性；缓控释制剂应进行释放度检查；片剂应进行崩解时限检查。 66.中药散剂、中药硬胶囊中一般含水量不得超过 9.0%。中药颗粒剂中一般水分含量不得过8.0%
