药物分析之西药分析一一释放度测定法D.释放度测定法 释放度系指口服药物从缓释制剂、控释制剂或肠溶 制剂在规定溶剂中释放的速度和程度检查释放度的制剂，不再进行溶出 度或崩解时限的检查 缓释制剂系指口服药物在规定溶剂中，按耍求缓 慢地非恒速释放，且每日用药次数与相应的普通制剂比较至少减少一次或 用药的间隔时间有所延长的制剂 控释制剂系指口服药物在规定溶剂中, 按要求缓慢地恒速或接近恒速释放，且每H用药次数与相应的普通制剂比 较至少减少一次或用药的间隔时间有所延长的制剂 肠溶制剂系指口服 药物在规定的酸性介质中，不释放或几乎不释放，而在缓冲液中大部分或 全部释放的制剂仪器装置 除另有规定处，按溶岀度测定法项下所示 第一法 用于缓释制剂或控释制剂 测定法 照溶出度测定法项下进行， 但一般采用三个时间取样，在规定时间、规定取样点，吸取溶液适量，立 即经0.8 U m微孔滤膜滤过，自取样至滤过应在30秒钟内完成，并及时补充 所耗的溶剂取滤液，照各药品项下规定的方法测定，算出每片（个）的 释放量结果判断除另有规定外，应符合下列有关规定6片（个）中 每片（个）各时间测得的释放量按标示量计算均应符合规定。
如各时间测 定值有1片（个）不符合规定范围但英平均释药量均符合规定范围，仍可判为 符合规定，如最后时间释药量有1片低于规定值10%者，则另取6片（个） 进行复试 初复试的12片，其平均释药量均应符合各时间规定范围， 但最后时间释药量低于规定值10%者不超过2片,亦可判为符合规定以上结果判断中所示超出规定范围的10%是指相对于标示量的白分率（肠溶制剂中Q—10%的10%同此）第二法 用于肠溶制剂（一）酸中释放 量 除另有规定外，量取0.1mol/L盐酸溶液750ml,注入每个容器，加温使 溶液温度保持在37土0.5°C,调整转速并保持稳定，取6片（个）分别投入转 篮或容器中,按各药品项下规定的方法，开动仪器运转2小时，立即在规定 取样点吸取溶液适量，立即经0.8 lx m微孔滤膜滤过，口取样至滤过应在30 秒钟内完成，滤液按各药品项下规定的方法测定，算出每片（个）的酸中释 放量 缓冲液中释放量 上述酸液中加入0.2mol/L磷酸钠溶液250ml（必 要时用2mol/L盐酸溶液或2mol/L氢氧化钠溶液调节pH至6.8±0・05）继续 运转45分钟，或按各药品项下规定的时间，在规定取样点吸取溶液适量， 立即经0.8 Um微孔滤膜滤过，口取样至滤过应在30分钟内完成，滤液按 各药甜项下规定的方法测定，算出每片（个）的缓冲液中释放量。
二）酸 中释放量 除另有规定外，量取0.1mol/L盐酸溶液900ml,注入每个容器中， 照（一）法酸中释放量项下进行测定缓冲液中释放量弃去上述各容器 中酸液，立即加入磷酸盐缓冲液（pH6.8）（取0.1mol/L盐酸溶液和0.2mol/L 磷酸钠溶液按3:1混合均匀，必要时用2mol/L盐酸溶液或2mol/L氢氧化 钠溶液调节pH至6.8±0.05） 900ml,或将每片（个）转移入另一盛有磷酸盐 缓冲液（pH6.8） 900ml容器中，照（一）法缓冲液中释放量项下进行测定结 果判断 除另有规定外，应符合下列规定 酸中释放量 每片（个）释放量均不大于标示量的10%,如有1片（个）大于10%,其平均释放量不大于 10%,仍可判为符合规定缓冲液中释放量每片（个）释放量按标示量 计算应不低于规定限度（Q）,限度（Q）应为标示量的70% 6片（个）中有 1片（个）低于限度，但不低于Q—10%,且平均释放量不低于规定限度时, 仍可判为符合规定如6片（个）中有1片（个）低于Q-10%,应另取6片（个） 复试 初复试的12片（个）中有2片（个）低于Q・10%,且平均释放量不低 于规定时，亦可判为符合规定。