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1、美容药物的透皮吸收第一页，共三十五页。第一节第一节 外用美容药物透皮吸收外用美容药物透皮吸收的含义和意义的含义和意义一、外用美容药物透皮吸收的含义外用美容药物主要包括两类：一类是化妆品，主要包括护肤品和彩妆品。另一类是皮肤科的外用药物，可预防或治疗有损美容的皮肤病，如氢化可的松治疗皮炎。此类药物制剂更要特别考虑它们的透皮吸收作用。第二页，共三十五页。所谓外用美容药物的透皮吸收 就是指美容药物制剂涂于皮肤后，其中的有效药物成分经释放、透入皮肤并到达皮肤组织深部发挥药物作用的全过程。第三页，共三十五页。二、外用美容药物透皮吸收的意义二、外用美容药物透皮吸收的意义针对皮肤局部问题，局部给药，直接作用
2、于病变部位，提高疗效，可减少全身性毒副作用。不同皮肤疾病涉及皮肤不同层次和部位，需要药物停留在相应部位发挥治疗作用，比如：治疗痤疮需要药物靶向毛囊皮脂腺；牛皮癣的治疗应使药物进入表皮更深层次甚至真皮才能发挥疗效。第四页，共三十五页。外用美容药物只有具备良好的透皮吸收能力，才能发挥养颜和治疗作用。第五页，共三十五页。第二节第二节 皮肤美容的医学基础皮肤美容的医学基础表皮层表皮层真皮层真皮层皮下组织皮下组织毛囊皮脂腺淋巴管神经纤维脂肪细胞脂肪细胞1 1胶原纤维胶原纤维 2 2弹性纤维弹性纤维12汗腺汗腺血管皮肤结构彩图皮肤结构彩图第六页，共三十五页。一一. .皮肤的结构皮肤的结构(一一)表皮表皮
3、特点：表皮内特点：表皮内无血管，任何无血管，任何损伤此层的操损伤此层的操作均不会出血，作均不会出血，由于表层内无由于表层内无纤维组织，凡纤维组织，凡损伤深度不超损伤深度不超过该层的厚度过该层的厚度均不会留下瘢均不会留下瘢痕。痕。-角质层角质层 防水、防菌，保护作用防水、防菌，保护作用-透明层透明层 控制皮肤水分，管制水分流失控制皮肤水分，管制水分流失-颗粒层颗粒层 防止异物侵入，过滤紫外线防止异物侵入，过滤紫外线-棘层棘层 具有细胞分裂增殖能力具有细胞分裂增殖能力-基基底底层层 每每一一个个表表皮皮细细胞胞都都起起源源于于此此，是是皮皮肤肤细细胞胞的的“发发源源地地”。含含黑黑色色素素细细胞胞
4、，产产生生黑黑色色素素的的多少决定肌肤颜色。多少决定肌肤颜色。表皮的结构与各层的功能表皮的结构与各层的功能第七页，共三十五页。1.1.基底层基底层l皮肤基底层皮肤基底层：一层矮柱状的角质形成细胞和少：一层矮柱状的角质形成细胞和少量黑素细胞构成。量黑素细胞构成。l其中其中10个基底细胞中有个基底细胞中有1个黑色素细胞，它的主个黑色素细胞，它的主要作用是产生黑色素。要作用是产生黑色素。l基底层对皮肤美容影响：基底层对皮肤美容影响：决定皮肤的自我修决定皮肤的自我修复能力；复能力；与疤痕形成密切相关与疤痕形成密切相关。第八页，共三十五页。2.棘层棘层 与基底层合称生长带，也称种子层。与基底层合称生长带
5、，也称种子层。供给细胞营养。供给细胞营养。3.颗粒层颗粒层 对光线反射有阻断作用，可防止异对光线反射有阻断作用，可防止异物侵入，过滤紫外线，逐渐向角质层演变。物侵入，过滤紫外线，逐渐向角质层演变。4.透明层透明层 可控制皮肤的水分，防止水分流失，可控制皮肤的水分，防止水分流失，细胞在这层开始衰老、萎缩，只有手掌、足细胞在这层开始衰老、萎缩，只有手掌、足底等角质层厚的部位才有此层。底等角质层厚的部位才有此层。第九页，共三十五页。5.5.角质层角质层 是外用美容药物透皮吸收的是外用美容药物透皮吸收的主要屏障。主要屏障。具有抗摩擦、防止体内组具有抗摩擦、防止体内组织液向外渗透、防止体外织液向外渗透、
6、防止体外物质和细菌侵入的作用。物质和细菌侵入的作用。角质层与美容关系：角质层与美容关系：天然天然保湿系统；保湿系统；角质层的厚薄角质层的厚薄可影响皮肤的色泽。可影响皮肤的色泽。角质层的保湿系统角质层的保湿系统第十页，共三十五页。(二二)真皮真皮真皮的网状层真皮的网状层第十一页，共三十五页。特点：特点：当皮肤划伤深及真皮时，会产生疼痛，当皮肤划伤深及真皮时，会产生疼痛，皮肤会出血。创伤修复过程中纤维皮肤会出血。创伤修复过程中纤维组织大量增生，伤愈后会留瘢痕。组织大量增生，伤愈后会留瘢痕。 第十二页，共三十五页。（三）皮下脂肪组织（三）皮下脂肪组织 （四）皮肤附属器（四）皮肤附属器 1. 1.血管
7、血管: :动脉、静脉和微血管，可供给皮肤营养动脉、静脉和微血管，可供给皮肤营养 2. 2.淋巴管淋巴管: :淋巴液淋巴液-淋巴管淋巴管-淋巴结。主要功能为排泄细淋巴结。主要功能为排泄细胞代谢废物及毒素。胞代谢废物及毒素。 3. 3.神经神经: :包括各种皮肤感受器包括各种皮肤感受器 第十三页，共三十五页。4.汗腺汗腺 。5.皮脂腺皮脂腺6.毛囊毛囊 7.指指(趾趾)甲甲第十四页，共三十五页。二、与透皮吸收相关的皮肤生物学特性（一）皮肤表面 正常皮肤表面呈弱酸性，PH值约为5.57.0。一般在上肢及手背部偏酸性，而头部、前额和腹股沟处偏碱性。第十五页，共三十五页。（二）角质层 角质层由角质细胞和
8、细胞间脂质组成。角质细胞边缘互相重叠，这种叠瓦状的组织使细胞间隙弯弯曲曲。是外用药物透皮吸收的主要屏障。第十六页，共三十五页。第十七页，共三十五页。（三）不同性别年龄的皮肤差异（三）不同性别年龄的皮肤差异遗传因素和激素的差别影响了皮肤的结构和功能，带来了男性和女性之间皮肤的性别差异，同时这种性别差异会随着年龄而改变。 女性角质层脂质的含量随年龄增长有显著变化，而男性却没有此种变化，提示雌性激素的影响。 皮肤的血液循环可受激素影响。 女性的肤色比男性要浅。 第十八页，共三十五页。三三. .皮肤的美容分型皮肤的美容分型皮肤的分类皮肤的分类第十九页，共三十五页。（一）中性皮肤中性皮肤是最理想最美观的
9、皮肤类型，其水分含量和皮脂分泌量适中，皮肤可保持水油平衡。皮肤厚度适中，皮肤纹理细腻，毛孔不明显，无堵塞状况，无粗糙和粘滑感。血液循环正常，富有弹性，不易出现痤疮、粉刺，对外界刺激有一定的抵抗能力。冬季干燥，夏季稍油腻。清洗后30min左右失去紧绷感。活特氏灯下可见适量小面积橙黄色荧光块。第二十页，共三十五页。（二）油性皮肤油性皮肤的皮脂分泌旺盛，可分为缺水油性和不缺水油性皮肤。又可分为普通油性皮肤和超油性皮肤。普通油性皮肤毛孔粗大，油腻光亮，不易出现干纹皱纹，对外界刺激抵抗力强。清洗后一般20min皮肤即可失去紧绷感。活特氏等下可见皮肤有大片橙黄色荧光块。超油性皮肤皮脂分泌过于旺盛，堵塞毛孔
10、，形成黑头和白头粉刺，甚至丘疹、结节、脓疱和脓肿型痤疮。第二十一页，共三十五页。（三）干性皮肤 干性皮肤皮脂分泌少，含水量低（10%），pH值6.5。皮肤白而薄细，毛孔不明显，无油腻，光泽度差，可见缺水干纹甚至脱皮，对外界抵抗力差。清洗后一般40min才会失去紧绷感。活特氏灯下仅可见极少量橙黄色荧光块。第二十二页，共三十五页。第三节第三节 外用美容药物透皮吸收外用美容药物透皮吸收的途径和过程的途径和过程一、透皮吸收途径（一）经表皮直接透入 表皮途径是药物透皮吸收的主要途径。完整的表皮具有类脂膜特性，允许脂溶性药物透入皮肤。药物穿透角质层的通路可分为透过细胞通路和细胞间通路。弯曲的细胞间通路是药
11、物穿透皮肤的主要途径。极性分子可经角质细胞间的水性区通过，而非极性分子则从疏水区透过。第二十三页，共三十五页。皮肤类脂的双分子层皮肤类脂的双分子层 结构结构第二十四页，共三十五页。第二十五页，共三十五页。（二）经皮肤附属器透入 真皮层中有毛发（毛囊）、皮脂腺和汗腺，它们直接开口于皮肤表面，这些开口可以成为局部应用药物的入口，选用与毛囊皮脂相容的油脂作为连续相制备的W/O型微乳，可使一些水溶性大分子在微乳介导下穿透毛囊进入皮肤深部。皮脂腺是药物透皮吸收的一种有效的捷径，穿透速率要比表皮途径快皮肤附属器是离子型药物透过皮肤的主要通道。皮肤附属器是离子型药物透过皮肤的主要通道。 第二十六页，共三十五
12、页。第四节第四节 影响外用美容药物透皮影响外用美容药物透皮吸收的因素吸收的因素一、药物的化学结构与理化性质如下面几种甾体类药物的渗透常数从大到小排列依次为孕酮羟基孕酮去氧皮质酮去氧可的松，即随结构中羟基数的增加而降低。第二十七页，共三十五页。（二）药物的分子量和油/水分配系数影响药物被动透过生物膜的主要理化性质是分子量和油/水分配系数。药物分子越大，越难在皮肤内渗透。相对分子质量在3000以上者不会透皮吸收。药物的油/水分配系数是指药物在油相和水相中的分配比例，反映了药物分子的亲脂特性。只有油/水分配系数适中的药物才会具备较好的透皮渗透系数。第二十八页，共三十五页。（三）药物的解离状态 通常非
13、解离型药物分子容易透皮吸收，而解离型分子则难以吸收。pH的降低不利于弱酸性药物的透皮吸收，而有利于弱碱性药物的透皮吸收。第二十九页，共三十五页。二、美容药物的给药系统二、美容药物的给药系统（一）剂型的影响 不同给药系统的剂型在很大程度上能够影响到药物的释放性和靶向性。药物越容易从给药系统中释放，就越有利于其透皮吸收。一般凝胶剂、乳剂型软膏中的药物释放较快。皮肤外用的脂质体制剂是当前最有发展前景的治疗系统。另外一种新剂型微乳也可以明显改善药物的透皮吸收。 第三十页，共三十五页。第三十一页，共三十五页。（二）基质的影响 药物在基质中的溶解状态对其透皮吸收有很大影响，只有溶解状态的药物才能进入皮肤。
14、药物在基质中的过饱和状态可增大药物的化学势，从而大大提高透皮速率。如雌二醇的过饱和溶液，其透皮速率可提高13倍，角质层的摄取提高18倍。第三十二页，共三十五页。（三）透皮促进剂的影响 透皮促进剂是一种可暂时调节皮肤通透性的物质，它能可逆地改变角质层的屏障功能，而又不会损伤任何活性细胞。各种透皮促进剂的作用机制不一，有的直接作用于皮肤，有的则作用于制剂。 第三十三页，共三十五页。（三（三）皮肤条件）皮肤条件皮肤水合作用皮肤水合作用皮肤状态皮肤状态皮肤部位皮肤部位皮肤温度皮肤温度皮肤的储库作用皮肤的储库作用机体的其他状况机体的其他状况 前臂前臂1足跖足跖0.14头皮头皮3前额前额6脸颊脸颊13阴囊
15、阴囊42表表2 不同部位的皮肤对不同部位的皮肤对1.0%氢化可氢化可的松的吸收系数的松的吸收系数第三十四页，共三十五页。（一）（一）药物性质药物性质 u药物的理化特征药物的理化特征 u基质基质 基质是药物的赋形剂，对主药的稳定性、释放与透皮吸收等均有基质是药物的赋形剂，对主药的稳定性、释放与透皮吸收等均有一定影晌。基质本身对机体亦可产生保护、润滑及湿润等作用，一定影晌。基质本身对机体亦可产生保护、润滑及湿润等作用，因而选择适宜的基质是必要的。因而选择适宜的基质是必要的。凡士林、液体石蜡、硅油等基质完全或几乎不能进入皮肤。凡士林、液体石蜡、硅油等基质完全或几乎不能进入皮肤。而猪油，羊毛脂、橄揽油则能进入皮肤各层、毛襄和皮脂腺。而猪油，羊毛脂、橄揽油则能进入皮肤各层、毛襄和皮脂腺。也就是说，皮肤对动植物油的吸收要比矿物油好的多。各种也就是说，皮肤对动植物油的吸收要比矿物油好的多。各种激素，脂溶性的维生素激素，脂溶性的维生素( (如维生素如维生素A A、维生素、维生素D D、维生素、维生素E)E)等则等则很容易被吸收。很容易被吸收。第三十五页，共三十五页。
