执业西药师专业知识二考试:液体制剂常用防腐剂(1)对羟基苯甲酸酯类:对羟基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯,亦称尼泊金类这类的抑菌作用随烷基碳数增加而增加,但溶解度则减小,丁酯抗菌力,溶解度却最小本类防腐剂混合使用有协同作用通常是乙酯和丙酯(1:1)或乙酯和丁酯(4:1)合用,浓度均为0.01%~0.25%.这是一类很有效的防腐剂,化学性质稳定在酸性、中性溶液中均有效,但在酸性溶液中作用较强,对大肠杆菌作用在弱碱性溶液中作用减弱,这是由于酚羟基解离所致 (2)苯甲酸及其盐:在水中溶解度为0.29%,乙醇中为43%(20℃),通常配成20%醇溶液备用用量一般为0.03%~0.1%.苯甲酸未解离的分子抑菌作用强,所以在酸性溶液中抑菌效果较好,最适pH值是4.溶液pH值增高时解离度增大,防腐效果降低苯甲酸防霉作用较尼泊金类为弱,而防发酵力量则较尼泊金类强苯甲酸0.25%和尼泊金0.05%~0.1%联合应用对防止发霉和发酵最为抱负,特殊适用于中药液体制剂 (3)山梨酸:本品为白色至黄白色结晶性粉末,熔点133℃,溶解度:水中为0.125%(30℃),丙二醇中5.5%(20℃),无水乙醇或甲醇中12.9%;甘油中0.13%.对细菌最低抑菌浓度为0.02~0.04%(pH<6.0),对酵母、真菌最低抑菌浓度为0.8%~1.2%.本品的防腐作用是未解离的分子,在pH值4水溶液中效果较好。
山梨酸与其他抗菌剂联合使用产生协同作用苯甲酸钠在酸性溶液中的防腐作用与苯甲酸相当山梨酸钾、山梨酸钙作用与山梨酸一样,水中溶解度更大需在酸性溶液中使用 (4)苯扎溴铵:又称新洁尔灭,为阳离子外表活性剂淡黄色粘稠液体,低温时形成蜡状固体,极易潮解,有特臭、味极苦无刺激性溶于水和乙醇,微溶于丙酮和乙醚本品在酸性和碱性溶液中稳定,耐热压作防腐剂使用浓度为0.02%~0.2%. (5)醋酸氯乙定:又称醋酸洗必泰,微溶于水,溶于乙醇、甘油、丙二醇等溶剂中,为广谱杀菌剂,用量为0.02%~0.05%. (6)其他防腐剂:邻苯基苯酚微溶于水,使用浓度为0.005%~0.2%;桉叶油为0.01%~0.05%;桂皮油为0.01%.薄荷油为0.05%. (五)矫味剂:分为甜味剂、芳香剂、芳香剂、泡腾剂等 (六)着色剂:分为自然色素与合成色素 (七)其他附加剂:在液体制剂中为了增加稳定性,有时需要参加抗氧剂、pH调整剂、金属离子络合剂等。