2022年初级药师考试：药物影响受体功能了解受体的类型及药物与受体相互作用的信号转导 (1)受体概念：受体为糖蛋白或脂蛋白，存在于细胞膜、细胞浆或细胞核内，能识别四周环境中某种微量化学物质，与药物相结合并能传递信息和引起效应的细胞成分 配体：能与受体特异性结合的物质受体仅是一个“感觉器”，对相应配体有极高的识别力量受体-配体是生命活动中的一种偶合，受体都有其内源性配体，如神经递质、激素、自身活性物等 (2)药物与受体结合作用的特点： ①特异性与构造专一性； ②饱和性与立体选择性； ③可逆性与内源性配体； ④识别力与高度敏感性 (3)感动药与拮抗药 ①感动药：能激活受体的配体，与受体有较强的亲和力和较强的内在活性(效应力) ②局部感动药：与受体有较强的亲和力和较弱的内在活性局部感动药具有感动药与拮抗药两重特性 ③拮抗药：能阻断其活性的配体，与受体有较强的亲和力，但无内在活性 竞争性拮抗药：能与感动药相互竞争与受体可逆结合 非竞争性拮抗药：能与感动药相互竞争与受体不行逆结合。
(4)受体调整与药物作用关系： 受体可常常代谢转换处于动态平衡状态，其数量，亲和力及效应力受生理及药理因素的影响 ①耐受性、不应性、快速耐受性：连续用药后药效递减是常见的现象由于受体缘由而产生的耐受性称为受体脱敏 ②受体向下调整：在感动药浓度过高或长期感动受体时，受体数目削减与耐受性有关 ③受体向上调整：感动药浓度低于正常时，受体数目增加与长期应用拮抗剂后敏感性增加有关，如突然停药时会消失反跳反响 (5)留意点： 1）药物与受体结合产生效应不仅要有亲和力，还与内在活性有关医学训练网收|集整理 2）两药亲和力相等时其效应强度取决于内在活性强弱，当内在活性相等时则取决于亲和力大小3）结合体：某些细胞蛋白组分可与配体结合，但没有触发效应的力量如酶、载体、离子通道及核酸也可与药物直接作用，但这些物质本身具有效应力，故严格地说不应被认为是受体 4）储藏受体：剩余下未结合的受体，拮抗药必需在完全占据储藏受体后才能发挥其拮抗效应这对理解拮抗药作用机制有重要意义 5）超拮抗药：个别药物（如苯二氮卓类）对静息状态受体亲和力大于活动状态受体，结合后引起与感动药相反的效应。