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1、西 安 德 天 药 业 有 限 公 司XIAN DETEN PHARMACEUTICAL CO,.LTD高脂血症及降脂药物概述 XIAN DETEN PHARMACEUTICAL CO,.LTD 血脂的构成 血浆中所含的脂类脂肪：甘油三酯（TG）类脂：胆固醇（CH） 磷脂游离脂肪酸 载脂蛋白（Apo）脂蛋白系统（LPs）血浆XIAN DETEN PHARMACEUTICAL CO,.LTD 血浆脂质代谢紊乱原发性血脂代谢紊乱: 遗传缺陷(家族性脂代谢紊乱)继发性血脂代谢紊乱: 继发于糖尿病、甲状腺功能紊乱、 肝病和肾病等n血浆脂蛋白的极低密度脂蛋白（VLDL）n低密度脂蛋白（LDL）n中间密度
2、脂蛋白（IDL）浓度正常高密度脂蛋白（HDL） 浓度正常XIAN DETEN PHARMACEUTICAL CO,.LTD 脂蛋白分类l 乳糜微粒（CM）：含甘油三酯量最高 l 极低密度脂蛋白(VLDL) ：甘油三酯量较高 l 中间密度脂蛋白(IDL) l 低密度脂蛋白（LDL）：含胆固醇量最高 l 高密度脂蛋白（HDL）：蛋白质含量最高 l 脂蛋白(a)Lp(a) ：与动脉粥样硬化有关 XIAN DETEN PHARMACEUTICAL CO,.LTD 高脂血症临床分类l 高胆固醇血症：占高脂血症患者的40% 。l 混合型高脂血症：血清TC与TG水平均增高， 占高脂血症患者的40。 l 高甘
3、油三酯血症：血清TG水平增高。占高脂血 症患者的20% 。l 低高密度脂蛋白血症：血清HDLC水平减低。 可单独存在，也可伴高胆固醇血症高甘油三 酯血症。XIAN DETEN PHARMACEUTICAL CO,.LTD 高脂血症的危害 高血脂（高胆固醇血症）是AS的独立的危险因素。 血TC和LDL-Ch水平与CHD（冠心病）发生率呈正 相关。高密度脂蛋白胆固醇（HDL-TC）血浆浓度与 CHD的发生率呈负相关。 血浆甘油三脂是老年女性CHD的独立预报因素。高血压、糖耐量异常、糖尿病的重要危险因素可导致脂肪肝、肝硬化、胆石症、胰腺炎 XIAN DETEN PHARMACEUTICAL CO,.
4、LTD 高脂血症的治疗 l纠正血脂代谢异常的目的是预防AS的发生和 发展，甚至逆转已形成的粥样斑块，降低CHD和心肌梗塞（MI）的发病率和死亡率。l原发疾病的治疗 l非药物治疗l药物治疗XIAN DETEN PHARMACEUTICAL CO,.LTD 高脂血症的非药物治疗l是各种高脂血症治疗的基础，尤其是对原发性高脂血症患者，更应首选饮食治疗。即使是在进行药物性降脂治疗时，饮食疗法仍然应同时进行。 l改善膳食结构、减轻体重、加强体育锻炼 l戒烟、适量饮酒 l控制其它危险因素 XIAN DETEN PHARMACEUTICAL CO,.LTD 降脂药物的市场概况 l心血管疾病发病率和死亡率已超
5、过肿瘤性疾病而跃居第一。积极治疗高脂血症是预防心脑血管疾病降低死亡率的重要手段。 l我国高脂血症的患病率在7以上，约有高血脂症患者9000万人。l世界降脂药物已连续3年保持了16%的年增长率，2001年世界十大畅销药中降血脂药即占其中4席。 l他汀类降脂药合计占世界降脂药市场的90%。 XIAN DETEN PHARMACEUTICAL CO,.LTD 高脂血症的药物治疗l 药理： 胆固醇生物合成主要在肝中进行，合成过程中HMG-CoA还原酶是合成胆固醇的限速酶。抑制其活性则阻断肝脏的胆固醇合成。 洛伐他汀是从土曲酶株分离出来的，口服后被水解，将内酯环打开，从无活性变成有活性的羟基酸，是有效的
6、HMG-CoA还原酶抑制剂。可降低LDL-胆固醇。他汀类药物XIAN DETEN PHARMACEUTICAL CO,.LTDl 应用： 适用于胆固醇(TC)及低密度脂蛋白(LDL-C)增高的患者；为冠心病的二级预防和治疗的首选药。 既能有效防止动脉粥样硬化又可降低心肌梗塞与中风发生率。 提高骨矿化度(骨密度)，有利于中老年人预防骨质疏松症。 他汀类药物 高脂血症的药物治疗高脂血症的药物治疗XIAN DETEN PHARMACEUTICAL CO,.LTD 高脂血症的药物治疗l不良反应： 少数病人有胃肠道症状、头痛和皮疹，转氨酶升高，肌痛。他汀类药物XIAN DETEN PHARMACEUTI
7、CAL CO,.LTDl 品种：辛伐他汀：默克（商品名舒降之）阿伐他汀：辉瑞（商品名立普妥）普伐他汀：BMS（商品名普拉固）氟伐他汀：诺华 （商品名来适可）洛伐他汀：默克（商品名美降之）血脂康西伐他汀：拜耳（商品名拜斯亭）已撤市 高脂血症的药物治疗他汀类药物XIAN DETEN PHARMACEUTICAL CO,.LTDl 药理作用 烟酸在体内烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD）辅酶系统中转变为NAD后发挥降脂效应。 高脂血症的药物治疗烟酸类药物XIAN DETEN PHARMACEUTICAL CO,.LTDl 应用： 降低总胆固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯水平，并使高密度脂蛋白水平上升；还能降低
8、脂蛋白aLp(a)的血清水平。 防止冠脉病变的进展，促使已有的冠脉病变逆转，降低冠心病事件的发生率。 高脂血症的药物治疗烟酸类药物XIAN DETEN PHARMACEUTICAL CO,.LTDl 不良反应： 面红红、皮肤瘙痒及胃部不适，诱发诱发 或加重消化性溃疡溃疡 ，严重者引起肝功能损损害。 高脂血症的药物治疗烟酸类药物XIAN DETEN PHARMACEUTICAL CO,.LTDl 品种： 烟酸肌醇酯酯：阿西莫司：法玛西亚普强（商品名乐乐脂平）烟酸缓释片：北京赛科（商品名本悦） 高脂血症的药物治疗烟酸类药物XIAN DETEN PHARMACEUTICAL CO,.LTDl 药理作
9、用： 增强脂蛋白脂酶的活性，通过过激活过过氧化物体增生体激活型受体，从转录转录 水平诱导诱导 脂蛋白脂酶表达，促进进VLDL、乳糜微粒、中间间密度脂蛋白等富含甘油三酯酯的脂蛋白颗颗粒中甘油三酯酯成分的水解。 减少肝脏脏中VLDL的合成与分泌。 高脂血症的药物治疗贝特类药物XIAN DETEN PHARMACEUTICAL CO,.LTDl 应用： 适应应于高甘油三酯酯血症或以甘油三酯酯升高为为主的混合型高脂血症。 苯扎贝特（必降脂）能降低心肌梗死后存活的年轻病人冠心病事件的发生率。 高脂血症的药物治疗贝特类药物XIAN DETEN PHARMACEUTICAL CO,.LTDl 不良反应： 常
10、见消化道症状, 偶可引起肌病。长长期服用本类药应监测类药应监测 肝肾肾功能, 若肝肾肾功能明显显异常, 应应及时时停药药。 高脂血症的药物治疗贝特类药物XIAN DETEN PHARMACEUTICAL CO,.LTDl 品种： l吉非罗齐齐：康利脂、诺诺衡、洁脂l非诺贝诺贝 特：力平脂l氯贝氯贝 特：安妥明、冠心平 高脂血症的药物治疗贝特类药物XIAN DETEN PHARMACEUTICAL CO,.LTDl 药理作用： 阻止胆酸或胆固醇从肠肠道吸收，促进进胆酸或胆固醇随粪粪便排出，引起肝细细胞内游离胆固醇含量减少。 反馈馈性上调调肝细细胞表面LDL受体表达，使肝细细胞膜表面的LDL受体数
11、目增多，活性增强，因而加速血浆浆LDL分解代谢谢，使血浆浆胆固醇和LDL-C浓浓度降低。 高脂血症的药物治疗胆酸螯合剂XIAN DETEN PHARMACEUTICAL CO,.LTDl 应用： 该类药该类药 物对对甘油三酯酯无降低作用甚或稍有升高，故仅仅适应应于单纯单纯 高胆固醇血症，或与其他降脂药药物合用治疗疗混合型高脂血症。 延缓冠状动脉粥样硬化病变发展，减少冠心病死亡危险性，降低非致死性急性心肌梗死发生危险性。胆酸螯合剂 高脂血症的药物治疗XIAN DETEN PHARMACEUTICAL CO,.LTDl 不良反应： 常引起消化道不良反应应如恶恶心、厌厌食、便秘,大剂剂量时时可致脂肪
12、痢。 随着新一代的降脂药药物如HMG-CoA 还还原酶抑制剂剂的广泛应用，本类药物在降脂治疗疗中的地位逐渐渐下降。胆酸螯合剂 高脂血症的药物治疗XIAN DETEN PHARMACEUTICAL CO,.LTDl 品种： 考来烯烯胺：消胆胺考来替泊：降胆宁胆酸螯合剂 高脂血症的药物治疗XIAN DETEN PHARMACEUTICAL CO,.LTDl脂必妥：红曲与山楂提取物，“中国他汀” l藻酸双酯钠：海带提取物l-3脂肪酸：鱼油制剂，如多烯康l月见草油软胶囊和苏子油软胶囊 l其它：银杏叶提取物、绞股蓝总皂甙、血脂 康胶囊、大豆异黄酮 天然降血脂药 ： 高脂血症的药物治疗XIAN DETEN PHARMACEUTICAL CO,.LTD冠心病的二级预防 抗血小板治疗： -肾上腺素能阻滞剂： 降脂治疗：以他汀类和贝特类效果较好 强调戒烟： 体育锻炼： 附：XIAN DETEN PHARMACEUTICAL CO,.LTDTHE END
