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1、糖皮质激素类药2020汇报人:XXX 糖皮质激素已在临床上应用了半个多世纪,其强大的抗炎、抗过敏、抗毒素作用,往往可快速控制症状获得“满意”疗效,是临床应用最广的药物之一。00前言u 掌握糖皮质激素类药的药理作用及临床合理应用u 了解糖皮质激素类药的代表药物u 熟悉泼尼松的药理作用、临床应用、使用注意事项等目的目录CONTENTS分类及药理作用1临床合理应用2常用药物3常见用药剂量与换算401PARTONE分类及药理作用据药理作用维持时间长短分为:01分类及药理类别药物受体的亲和力血浆半衰期(min)作用持续时间(h)短效氢化可的松1.0090812可的松0.0130812中效泼尼松0.056
2、01236泼尼松龙2.202001236甲泼尼龙11.901801236曲安西龙1.902001236长效地塞米松7.10100300 3654倍他米松5.40100300 3654糖代谢蛋白质代谢脂肪代谢水电解质代谢促进糖异生,减慢分解,升高血糖加速蛋白质分解,抑制合成,负氮平衡促进皮下脂肪分解,重新分布,形成向心性肥胖保钠排钾排氢,长期造成高血压及水肿生理效应01分类及药理 抗炎作用免疫抑制抗毒作用抗休克兴奋中枢神经系统退热作用影响血液成分影响骨骼药理效应01分类及药理抗炎作用的实现途径 抑制前列腺素的合成; 诱导血管紧张素转化酶表达; 抑制细胞粘附分子及趋化因子的表达; 调控细胞因子产生
3、,抑制致炎细胞因子的表达; 抑制一氧化氮合酶的活性; 稳定溶酶体膜; 抑制成纤维细胞增生,减少胶原纤维及细胞间质增生。01分类及药理抗炎作用的分子药理机制3个途径:1.DNA依赖性调控机制2.蛋白质干扰机制3.非基因组激活机制01分类及药理 抑制巨噬细胞吞噬和处理抗原,干扰淋巴细胞的抗原识别及阻断; 淋巴母细胞的增殖; 促进致敏淋巴细胞破坏和解体,以及使其转移至血管外; 大剂量可抑制B细胞向浆细胞转化,抑制抗体合成,抑制体液免疫; 消除免疫反应引起的炎症反应。治疗剂量主要抑制细胞免疫免疫抑制作用01分类及药理02PARTTWO临床合理应用适应证替代疗法:治疗急、慢性肾上腺皮质功能不全症严重感染
4、:辅助治疗严重感染合并毒血症自身免疫系统性疾病过敏性疾病各种休克血液系统疾病其 他02合理应用对症下药02合理应用u长效激素:效力强,作用时间长,但对HPA轴的危害重,不适合长期用药,只可作为临时性用药,比如抗过敏用地塞米松。u短效激素:对HPA轴的危害轻,但效力弱,作用作用短,不适宜治疗慢性病,主要用于肾上腺皮质功能不全的替代治疗。u中效激素:治疗慢性的自身免疫性疾病,长效、短效均不合理。因此,临床上治疗自身免疫性疾病主要是选用中效激素比如泼尼松、甲泼尼龙等,不应该选用长效激素,也不应该选择短效激素!选择合适的用量02合理应用u静脉用药:u一般两种情况下选择静脉用药,一是病情严重,选择甲泼尼
5、龙静脉冲击治疗,剂量为250mg1000mg/d,3天一个疗程,必要时重复12个疗程;二是胃肠道水肿影响糖皮质激素的吸收,可用静脉给药。选择合适的用量02合理应用u口服给药u起始用药足量,0.8mg/kg/d,或者1mg/kg/d,一般最大剂量不超过16片/d。根据病理结果和病情决定足量治疗时间,然后减量。减量原则:每12周减原剂量的10%,最容易掌握的办法是每2周减1片。减量的频率是先快后慢,当剂量减到12片时,一般维持3个月以上才停药。 肾上腺皮质功能亢进症(柯兴征); 患有严重精神病史及癫痫; 抗生素不能控制的感染; 活动性消化性溃疡; 新近胃肠吻合术、骨折及创伤修复期; 单纯疱疹性角膜
6、炎、角膜溃疡及接种牛痘; 严重骨质疏松症; 严重高血压、动脉硬化、中度以上糖尿病、心肾功能不全者; 妊娠早期及产褥期。禁 忌 证02合理应用大剂量突击疗法一般剂量长期疗法隔日疗法小剂量替代或补充疗法局部用药合理停药及用量选择给 药 方 法02合理应用70%长期大量应用停药应用 医源性肾上腺皮质功能不全; 反跳现象及停药症状。不良反应02合理应用02合理应用 医源性肾上腺皮质功能亢进症; 肌肉萎缩、骨质疏松、骨缺血性坏死; 诱发或加重感染、溃疡; 致畸;青光眼和白内障; 诱发精神症状;延缓伤口修复。不良反应02合理应用u骨质疏松:糖皮质激素导致钙在肠道的吸收减少,以及尿中排出增加。此外,糖皮质激
7、素还可以诱导成骨细胞凋亡,破骨细胞活性增加等。u应对策略:“活性维生素D补充钙剂”。凡接受糖皮质激素(剂量相当于强的松5mg/d)的患者就应该开始治疗,意思是只要使用激素,就应该同时服用钙剂和维生素D,这是是防治骨质疏松的首选措施。不良反应-对策02合理应用u感染:抑制人体正常的免疫力。一般来说,由于MP冲击治疗导致免疫功能下降而继发的感染,多在冲击治疗后的12周才出现。u2.应对措施:重视血常规、C反应蛋白等非症状指标的变化;密切观察四个“道”-呼吸道、消化道、尿道、胆道等与外界相通、易发生感染腔道的症状。此外,坚持两个“绝不”的原则:绝不预防使用抗菌素;明确感染后,抗菌素使用绝不手软。不良
8、反应-对策02合理应用u诱发和加重溃疡:刺激胃酸和蛋白酶分泌,引起胃炎,诱发或加重原有的溃疡。u应对措施:中等剂量以上及溃疡病史者注意观察胃肠粘膜病变;冲击治疗者需要常规用胃肠粘膜保护性药物。不良反应-对策02合理应用u高血压:钠潴留导致血容量增加。此外,糖皮质激素可引起血管壁对血管紧张素II和儿茶酚胺的反应增加。u应对措施:利尿剂、ARB、ACEI等降压药。不良反应-对策02合理应用u糖尿病:抑制外周组织对葡萄糖的摄取和利用,促进糖原异生,可导致糖耐量异常和糖尿病。u应对措施:控制饮食,使用二甲双胍、胰岛素等降糖药物治疗。不良反应-对策注意事项02合理应用u掌握适应症,尽量避免长期或大剂量用
9、药,强调个体化;u长期大剂量使用需防止骨质疏松及肌肉萎缩,必要时应用同化激素;u与足量有效抗生素合用,用于严重感染引起的毒血症;u眼局部长期大量应用时,应定期监护眼压变化;u长期大量用药拟停药时,应缓慢减量;u严重肝功不良者,不宜使用可的松或泼尼松龙;u注意药物相互作用;u高血压患者慎用大剂量或不宜长期使用。03PARTTHREE常用药物氢化可的松(Hydrocortisone) 口服用于急慢性肾上腺皮质功能替代疗法首选药; 静注用于抢救急性肾上腺皮质功能减低危象; 各种感染引起的中毒症状及休克; 严重过敏; 关节炎、腱鞘炎局部注射或眼部非特异性炎症滴用。03常用药物 严重急性细菌感染伴明显中
10、毒症状及休克 自身免疫性疾病;严重变态反应性疾病 肾病综合症;严重支气管哮喘 急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤 某些严重的皮肤病:天疱疮、神经性皮炎、湿疹等 口腔黏膜疾病:药物过敏性口炎、糜烂型扁平苔藓等泼尼松(Prednisone)03常用药物曲安奈得(Triamcinolone Acetonide) 神经性皮炎、湿疹、牛皮癣等皮肤疾病; 支气管哮喘; 关节痛、肩周炎、腱鞘炎、急性扭伤、慢性腰腿痛; 眼科炎症; 口腔黏膜充血、糜烂面、溃疡、肉芽肿性唇炎、 口腔黏膜慢性感染性疾病; 过敏性鼻炎等。03常用药物04PARTFOUR常用剂量及换算04剂量与换算类类别别药药物受体的亲亲和力水盐盐代谢谢
11、 (比值值)糖代谢谢(比值值)抗炎作用(比值值)等效剂剂量(mg)血浆浆半衰期(min)作用持续续时间时间 (h)短效氢化可的松1.001.01.01.020.0090812可的松0.010.80.80.825.0030812中效泼尼松0.050.84.03.55.00601236泼尼松龙2.200.84.04.05.002001236甲泼尼龙11.900.55.05.04.001801236曲安西龙1.9005.05.04.002001236长效地塞米松7.10020.030.030.00.751003003654倍他米松5.40020.030.025.035.00.601003003654
12、04剂量与换算泼尼松(强的松)5mg =强的松龙 5mg =地塞米松(氟美松)0.75mg =甲强龙(琥珀甲强龙;甲泼尼龙;甲氢泼尼松琥珀酸钠 )4mg =氢化可的松 20mg =可的松 25mg =曲安西龙(去炎松) 4mg =氯地米松(丙酸倍氯美松)0.5mg04剂量与换算药药物低剂剂量中剂剂量高剂剂量二丙酸倍氯米松200500500100010002000布地奈德2004004008008001600丙酸氟替卡松1002502505005001000环索奈德801601603203201280呼吸科常用吸入型糖皮质激素的每天剂量(g)04剂量与换算作用强度药药物名称常用浓浓度(%)弱效醋
13、酸氢化可的松醋酸甲泼尼龙1.00.25中效醋酸泼尼松龙醋酸地塞米松丁酸氯倍他松曲安奈德丁酸氢化可的松醋酸氟氢可的松氟氢松0.50.050.050.0250.11.00.0250.01强效丙酸倍氯米松糠酸莫米松氟氢松氯氟舒松戊酸倍他米松0.0250.10.0250.0250.05超强效丙酸氯倍他索氯氟舒松戊酸倍他米松卤美他松双醋二氟松0.020.050.10.10.050.05皮肤科常用外用糖皮质激素类药物04剂量与换算药药物名称常用浓浓度(%)滴眼液 眼膏醋酸可的松0.50.25、0.5、1醋酸氢化可的松0.50.5醋酸泼尼松0.10.5地塞米松磷酸钠0.025 氟米龙0.1 0.1眼科局部常用糖皮质激素类药物汇报完毕!THANKS2XXX年XX月XX日