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1、丁香罗勒油透皮凝胶的制备及其体外透皮性能丁乐董健2杨人泽*(1赣州市妇幼保健院江西赣州341000 2赣南医学院第一附属医院 江西赣州341000 )摘要：目的制备一种丁香罗勒油透皮凝胶，观看其体外透皮性能。方式 以具有良好生物相容 性的亲水性高分子材料竣甲基纤维素钠和聚乙烯醇为辅料，制备丁香罗勒油透皮剂。采纳改良 Franz扩散池，以鼠背皮肤为屏障进行经皮渗透实验，气相色谱法检测丁香罗勒油(以丁香酚 为指标)的经皮渗透量。结果 竣甲基纤维素钠和聚乙烯酎:两种高分子骨架材料在凝胶基质中 的浓度对丁香罗勒油透皮能力有较大的阻碍，以25%含量(聚乙烯醇与竣中基纤维素钠总量) 为最正确。结论丁香罗勒
2、油透皮凝胶可用作为丁香罗勒油的良好载体有望极大地提高其功效。 关键词：丁香罗勒油；透皮凝胶；性能Preparation of Ocimum gratissimum L. oil transdermal gel and its skin penetration in vitroDING Le111, DENG Jian121, YANG Ren-ze121(1 Gan Zhou Maternal and Child Health Hospital, Gan Zhou Jiangxi 341000 2 The First Affiliated Hospital of Gan Nan Medical
3、 University Gan Zhou Jiangxi 341000)Abstract： Objective To prepare an Ocimum gratissimuni L. oil transdermal gel and to investigate its skin penetration in vitro. Methods: An Ocimum gratissirmun L. oil transdermal gel was prepared by using hydrophilic polymer sodium carboxymethyl cellulose and polyv
4、inyl alcohol each with good biocompatibility. In the experimental installation for skin penetration in vitro, the mouse dorsal skin was isolated as a barrier for percutaneous penetration experiments. The percutaneous infiltration quantity of Ocimum gratissmuun L. oil (eugenol as the indicator) was d
5、etermined by high resolution gas chromatography. Results The ratio of polyvinyl alcohol and scarboxymethyl cellulose showed no significant effect on the transdermal ability of Ocimum gratissimuni L. oil. But their concentration in the gel matrix had a certain influence on the transdermal ability of
6、Ocimum gratissimuni L. oil, and 25% content (total content of sodium carboxymethyl cellulose and polyvinyl alcohol) was optimal. Conclusion These results suggested that this kind of transdermal gel could be used as a good carrier for Ocimum gratisshmmi L. oil.Keywords: Ocimum gratissumun L. oil; Tra
7、nsdermal gel; Transdermal ability丁香罗勒油为唇形科植物丁香罗勒Ocimum gratissbmmi L.的全草经水蒸气蒸储取得的 淡黄色挥发油，有类似丁香的香气，味辛辣1,是香料和日用化妆品工业的重要原料。丁香 罗勒油的要紧成份是丁香酚，第二含有芳樟醇，罗勒烯等。丁香罗勒油能抑制细菌生长，增进 破损皮肤自然愈合，对鼻塞、镇定安神都有良好的功效。丁香罗勒油在医药行业大量利用，可 用于医治各类皮肤瘙痒：慢性湿疹，脂溢性皮炎，日光曝晒所至疡痒、脱皮、热疹，干燥手足 癣，瘗疮，疥疮，酒渣鼻，虱、蚤、蚊虫叮咬等2-5。为进一步提高丁香罗勒油的抗菌止痒功 效以利于相关产品
8、的开发，本文制备了丁香罗勒油透皮凝胶，并观看了其体外透皮性能。 1材料和方式1.1 材料实验动物：BALB/c小鼠，体重2030 g,由赣南医学院动物中心提供。药品和仪器：竣甲基纤维素钠（CMC-Na,黏度为300800 mPas,化学纯），天津市恒兴化 学试剂制造；聚乙烯醇（PVA,分析纯），大连海鑫化工；核油，上海香料研究所；Na2S,聚乙 二醇（PVAAH-26,化学纯），国药集团化学试剂；甘油，江苏华神药业；氮酮（化学纯），天津科 捷制药；月桂醇，天津科密欧化学试剂；1, 2-丙二醇（分析纯），上海三鹰化学试剂；无水乙醇 （分析纯），上海试剂一厂；油酸，上海远航试剂厂；丁香罗勒油，冠峰
9、化工；丁香酚标准品, 上海顺勃生物工程技术；ShimazuGS-2020型高效气相色谱仪，日本岛津公司；HH-2型数显 恒温水浴锅，常州国华电器；07HWS-1型数显恒温磁力搅拌器，杭州电机仪器仪表公司。1.2 方式1.2.1 丁香罗勒油透皮制剂的制备称取处方量的聚乙烯醇均匀撒于处方量的水中，加热60 ,使聚乙烯醇（PVA）充分溶 胀。随后均匀撒入处方量的竣中基纤维素钠（CMC-Na）,使其充分溶胀。搅拌混合均匀，制 得骨架材料混合物。然后加入处方量的甘油和促渗剂。搅拌均匀，加入丁香罗勒油。研匀，得 载药凝胶基质。1.2.2 丁香酚的测定气相色谱条件：以100%二中基聚硅氧烷（SE-30）为固
10、定相，涂布浓度为10%,不锈钢 柱（2mX4mm,卜im）,教体：高纯氮，体积分数%；检测器：FID,柱温110 C。检测器温 度200 ,载气，氮气50 mLzmin,氢气，空气压力：50Kpa。线性关系：周密称取丁香酚标准品g置25 mL容量瓶中，加无水乙醇至刻度，配成浓度 为20 mg/mL的溶液。然后用无水乙醇稀释成1、2、4、8、12、16、20mg/mL系列的对照品 溶液，进样量1匹。以样品浓度为横座标，峰面积为纵座标，作回归曲线，结果Y=28100X-9560, r=, 丁香酚在1-20 mg/mL范围内具良好的线性关系。1.2.3 体外透皮实验取2030 g健康小鼠，用8%的N
11、a2s溶液去毛。断颈处死，取背部皮肤，刮去皮下脂肪组 织和粘连物，用蒸镭水和生理盐水冲洗干净，冷冻保留。将制备好的丁香罗勒油透皮制剂贴于 体外鼠皮上，鼠皮的角质层向上，夹于扩散池中，使鼠皮基层紧密接触并排除气泡。使用自制 的Franz扩散池,扩散池中以PEG-400：生理盐水:乙醇=2： 1： 7混合液为扩散介质。在接收 室内加满扩散介质，水浴保温37 ,内置搅拌子以100r/min速度搅拌，别离于1, 2, 3, 4, 12, 18, 24 h抽取接收室内mL接收液，并迅速补充等体积。将取得的样品进行气相色谱测 定其中丁香酚的量。1.2.4 数据处置测定抽取样品中丁香酚的浓度，按以下公式计算
12、单位面积（cnf）药物积存渗透量Q：一 IQ= C+ZGxV is-J-i_上式中，Cn为第n个取样点质量浓度（mg/mL）； Vo为扩散池体积（mL）； G为第i个个取样 点质量浓度（mg/mL）； V为取样体积（mL）； s为扩散面积（cm?）。将药物积存经皮渗透量 Q （mg/cm?）对应时刻t作图得药物渗透曲线，对药物渗透曲线的稳态部份做切线，切线的斜 率即为药物的经皮渗透速度。计算要紧观看指标，药物积存经皮渗透量和经皮渗透速度。采纳SPSS软件进行统tl处置。 2结果2.1 透皮接收液的挑选本实验第一挑选了透皮接收液。当以生理盐水作为接收液时，接收液中大体检测不到丁香 酚，这可能是由
13、于丁香酚不溶于水。丁香酚溶于乙醇。在接收液中加入乙醇，使生理盐水：乙 醇=1： 1,能够增进丁香酚在接收液中的溶解，但透过量仍较低。在接收液中加入PEG-400, 使PEG-400：生理盐水：乙醇=2： 1： 7, 丁香酚的透过量显著提高。这可能是由于漏槽条件的形成，使丁香酚的在同意液中的溶解性进一步提高。本实验采纳PEG-400、生理盐水、乙醇的 混合液做为接收液。2.2 透皮凝胶材料的不同比例对透皮性能的阻碍在制备透皮凝胶时，调整PVA和CMC-Na的用量比，操纵丁香罗勒油的质量分数在10% 不变，依照以上方式制备丁香罗勒油透皮凝胶并用于体外透皮实验，计算其24 h的透皮速度, 所得结果见
14、下表表透皮凝胶材料的不同比例对透皮性能的阻碍CMC-Na： PVA透皮速率mg/(cnfh)1 : 55 ： 1由上表可知，PVA和CMC-Na的用量比对丁香罗勒油透皮制剂的透皮性能没有显著阻碍。 当PVA和CMC-Na的用量比为3 : 3时，测得透皮速度最高。可是现在制备的透皮凝胶需要较 长时刻搅拌，搅拌进程中显现气泡。当PVA和CMC-Na的用量比为2： 4时，制备的透皮凝胶 表面光亮，搅拌时刻较短，不含有气泡。综合考虑，本实验选用2 ： 4的PVA和CMC-Na的用 量比。2.3 PVA和CMC-Na的总含量对透皮性能的阻碍PVA和CMC-Na作为透皮凝胶中的骨架材料，其含量对丁香罗勒油
15、的透皮性能具有专门 大阻碍。本文研究了丁香罗勒油最正确的透皮凝胶材料的总含量，见以下图。42186420 1 1 o o o O 丁香酚累积滋透量Qmg/cm2-15%PVA 和 CMC-Na一25%PVA 和 CMC-Na121620t/112435%PVA 和 CMONa图PVA和CMC-Na总含量对丁香罗勒油透皮凝胶的体外透皮性能的阻碍由上图可知，随着凝胶基质材料PVA和CMC-Na在丁香罗勒油透皮凝胶中总含量的增加, 丁香酚的透皮量Q和透皮速度都有所增大。当PVA和CMC-Na的总含量为25%时，其透皮性 能最正确。进一步增加PVA和CMC-Na的总含量时，透皮性能反而有所降低。3讨论
16、透皮给药系统或经皮吸收制剂（transdennal therapeutic systems, transdermal drug delivery systems,简称TTS, TDDS）是指在皮肤表面给药，药物以恒定速度（或接近恒定速度）通过 皮肤各层，进入体循环，产生全身或局部医治作用的新制剂6。TDDS有很多优势，它能够幸 免肝脏的首过效应；可维持稳固、持久的血药浓度；降低药物毒性和副作用，灵活给药等。自 1981年美国上市第一个TTS-Transderm Scop （东葭若碱贴剂）以来，目前已有多种药物透皮 给药制剂上市6-9。中国的医药学家对透皮制剂早有熟悉，在中国的医学典籍中搜集了大量的用于局部和医治 内科疾病的膏药处方。近几年来各类形式的中药外用医治呼吸系统、心血管系统、胃肠道等内 科疾病
