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1、名师归纳总结 精品word资料 - - - - - - - - - - - - - - -药 理 学药效学药物效应动力学药效学 ：是讨论药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学；药物的不良反应：1、副作用：在治疗剂量时显现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以防止；2、毒性反应： 药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严峻， 可以预知防止；3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应；4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应；5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应；6、特异性反应：受体：能与受体特异性结合的物质称为配
2、体 ，能激活受体的配体称为兴奋药 ，能阻断受体活性的配体称为 拮抗药 ；兴奋药： 既有亲和力双有内在活性；拮抗药 ：有较强的亲和力，但缺乏内在活性；分竞争性和非竞争性；其次信使：环磷腺苷cAMP 、环磷鸟苷 cGMP 、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类药动学药物代谢动力学药动学 ： 讨论机体对药物的处置，即药物在体内的吸取、分布、代谢、排泄；解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散；胆碱受体兴奋药一、 M 、N 胆碱受体兴奋药：乙酰胆碱 ACH作用：1、M 样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎全部血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋
3、，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩；2、N 样作用：兴奋N1 胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升；过大剂量由兴奋转入抑制；激 动 N2 胆碱受体，使骨骼肌收缩；3、中枢作用：不易透过血脑屏障另有： 氨甲酰胆碱二、 M 胆碱受体兴奋药：毛果芸香碱作用： 1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调剂痉挛；2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺；应用： 1、青光眼2、缩瞳另有： 氨甲酰甲胆碱三、 N 胆碱受体兴奋药：烟碱 、洛贝林抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明 ：口服吸取小而不规章，不表现中枢作用；应用：1、重症
4、肌无力2、手术后腹气胀及尿潴留3、阵发性室上性心动过速4、肌松药的解毒另有： 毒扁豆碱二、难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类中毒症状： 1、 M 样作用症状2、N 样作用症状3、中枢抑制系统症状三、胆碱酯酶复活剂：碘解磷定 ：临用配制，静注给药氯磷定 ：肌注或静注胆碱受体阻滞药1、M 胆碱受体阻滞药：平滑肌解痉药：阿托品2、N1 胆碱受体阻滞药：又称神经节阻断药，主用降血压，有六甲双铵 、美加明 第 1 页，共 14 页 - - - - - - - - -名师归纳总结 精品word资料 - - - - - - - - - - - - - - -3、N2 胆碱受体阻滞药：骨骼肌松驰药，用于麻醉帮
5、助剂，有琥珀胆碱 、筒箭毒碱一、 M 胆碱受体阻滞药：阿托品 ：作用： 1、松驰内脏平滑肌2、增加腺体分泌3、眼：扩瞳、眼内压上升、调剂麻痹4、心血管系统：低剂量心率减慢5、中枢神经系统应用： 1、解除平滑肌痉挛：用于各种内脏绞痛2、抑制腺体分泌：全身麻醉前给药2、眼科：虹膜睫状体炎、眼底检查、验光4、抗体克：感染中毒性休克5、抗心率失常6、解救有机磷酸酯类中毒中毒症状：用冷静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”；东莨菪碱 ：小剂量有明显冷静作用，大剂量有催眠作用；与苯海拉明用于晕船，晕车；呕吐；山莨菪碱 ：有明显抗外周胆碱作用，能解除血管痉挛，
6、降低血粘度；用于感染中毒性休克；二、 N1 胆碱受体阻滞药- 神经节阻滞药：美加明、咪噻吩：主用作麻醉帮助药；三、 N2 胆碱受体阻滞药- 骨骼肌松驰药：本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂新拮抗；1、 非去极化型肌松药：筒箭毒碱 ：全麻辅药使肌肉松驰，中毒用新斯的明解救；大剂量血压下降，支气管痉挛；泮库溴铵 ：作用是筒的5 倍，不引起血压下降支气管痉挛；2、 去极化型肌松药：琥珀胆碱 ：口服不吸取，起效快，维护短；一、 1、 2 受体兴奋药：肾上腺素受体兴奋药去甲肾上腺素 ：化学性质不稳固，见光易氧化，在碱性中快速氧化；口服无效；一般静滴；作用： 1、血管：除冠状动脉外，几乎全部小动脉和小静
7、脉均显现剧烈收缩作用；2、心脏：使血压上升，心率减慢，心收缩力减弱；3、血压：收缩压及舒张压都上升；应用： 1、休克：忌用大剂量及长期应用；2、上消化道出血；不良反应： 1、局部组织坏死2、局部肾功能衰退3、停药后的血压下降；间羟安 ： 阿拉明 替代 NA 用于各种休克早期；二、 1 受体兴奋药：去氧肾上腺素： 作用同 NA可静滴肌注； 防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压，快速短效扩瞳药；三、 2 受体兴奋药：可乐定 ：用于降血压； ， 受体兴奋药肾上腺素 ：口服无效；一般皮下注射；作用： 1、心血管系统：心脏：兴奋心脏 1 受体，是一个强效的心脏兴奋药；血管： 缩血管， 2 收血管；血压：上升2
8、、支气管平滑肌：扩张支气管，用于缓解支气管哮喘；3、代谢：促进糖原及脂肪分解，使血糖上升；4、中枢神经系统：不易透过血脑屏障；大剂量显现兴奋；应用： 1、心脏停搏2、过敏性休克3、支气管哮喘4、削减局部麻药吸取5、局部止血多巴胺：作用：1、心血管系统：兴奋心脏1 受体2、肾脏：排钠利尿，兴奋 受体；应用：用于抗休克，与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭；麻黄碱：能兴奋 、 受体；作用：应用： 1、防止某些低血压状态； 1、 加强心肌收缩力，增加心输出量；2、鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞；2、 放松支气管平滑肌；3、预防或缓解支气管哮喘发作 第 2 页，共 14 页 - - - - - - - - -名师
9、归纳总结 精品word资料 - - - - - - - - - - - - - - -3、 中枢神经系统：兴奋作用4、缓解荨麻症等过敏反应的皮肤粘膜症状； 受体兴奋药一、 受体兴奋药：异丙肾上腺素 -口服无效，舌下给药；作用于 1、 2 受体，故能兴奋心脏，放松平滑肌及扩张骨骼肌血管；作用： 1、心血管系统：2、放松支气管平滑肌3、其他：上升血糖；应用： 1、支气管哮喘2、房室传导阻滞3、心脏骤停4、休克二、 1 受体兴奋药：多巴酚丁胺 ：口服无效，用于心力衰竭；四、 2 受体兴奋药：沙丁胺醇 ：用于支气管哮喘；肾上腺素受体阻滞药 一、 1、 2 受体阻滞药：酚妥拉明 ：口服生物利用度低；作用
10、： 1、心血管系统：直接血管舒张作用，心收缩力加强，心率加快；2、其他应用： 1、治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎；2、局部浸润注射，拮抗注射NA 时药液外漏引起的血管剧烈收缩；3、抗休克4、缓解高血压危象5、用于充血性心力衰竭三、 1 受体阻滞药：哌唑嗪 ：抗高血压； 受体阻滞药一、 1、 2 受体阻滞药： 普纳洛尔 ：治疗心绞痛，心率失常，高血压，甲状腺机能亢进；局部麻醉药普鲁卡因 ：穿透力差，不用于表面麻醉；丁卡因 ：作用比普强10 倍，适用于表面麻醉；不宜用浸润麻醉；利多卡因 ：为普的2 倍，穿透力强，作用快强；仍用于治疗心率失常；都可用；布比卡因 ：比利多卡因强3-4 倍；用
11、于浸润、传导、硬膜外麻醉；冷静催眠及抗惊厥药地西泮 ： 作用：巴比妥类 ：不良反应1、 抗焦虑；1、眩晕困倦、精神运动不和谐；2、 冷静催眠；2、过敏锐反应；3、 抗惊厥抗癫痫；3、依靠性；4、 中枢肌肉松驰；4、轻度抑制呼吸；5、 增加其他中枢抑制药的作用；5、肝药酶诱导作用，加速自身和其他药物代谢；苯巴比妥 （长效）、戊巴比妥 、异戊巴比妥 （中效）、司可巴比妥 （短效）、硫喷妥 （超短效）（其他： 水合氯醛 ， 格鲁米特 ， 溴化钠 ， 溴化钾 ， 三溴片 ） 第 3 页，共 14 页 - - - - - - - - -名师归纳总结 精品word资料 - - - - - - - - -
12、- - - - - -抗癫痫药苯妥英钠 ：钠通道阻滞药，削减钠内流，抑制高频放电的发生和扩散，对小发作无效；作用： 1、抗癫痫不良反应：1、局部刺激2、三叉神经痛2、神经系统3、抗心律失常3、造血系统（巨幼红细胞贫血）4、过敏反应卡巴西平 ：对精神运动性发作最有效；苯巴比妥 ：除对小发作无效外，其余都有效；抑制中枢，不作首选；静注掌握癫痫连续状态；扑米酮 ：对大发作和局限性发作优于苯巴比妥；对精神运动性发作不如卡马西平；乙琥胺 ：治疗小发作的常用药；丙戊酸钠 ：广谱扩癫痫药；地西泮 和劳拉西泮 静脉注射是治疗癫痫连续状态的首选药；氯丙嗪 ：口服易吸取，有刺激深部肌注；抗精神失常药作用： 1、中
13、枢神经系统： （ 1）抗精神病作用； （ 2）镇吐作用强； （ 3）对体温调剂的影响；（ 4）加强中枢抑制药的作用；（5）对锥体外系的影响；2、植物神经系统：受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用翻转；M 胆碱受体阻滞；3、内分泌系统：乳腺患者禁用；不良反应： 1、中枢抑制症状：嗜睡淡漠；M 受体阻滞症状口干便秘，体位性低血压；2、锥体外系反应： （ 1）帕金森综合症； （ 2）静坐不能； （ 3）急性肌张力障碍；3、过敏反应：4、急性中毒：米帕明 ：作用： 1、中枢神经系统：正常人服用冷静，抑郁病人服用精神兴奋，心情提高；2、植物神经系统：M 受体阻滞作用；3、心血管系统：引起降压，心律失常，对
14、心肌有奎尼丁样抑制作用；抗抑郁药另有：地昔帕明、阿米替林、多塞平、米安色林、诺米芬新、曲唑酮、马普替林；抗躁狂症药：碳酸锂胆碱受体阻滞药苯海索 （安坦）：对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用；其他有： 卡马特灵、苯扎托品、比哌立登，普罗吩胺、二乙嗪；镇痛药阿片生物碱类镇痛药吗啡 ：不作口服，常皮下注射；是一种阿片受体兴奋剂；作用： 1、中枢神经系统： （ 1）镇痛冷静（ 2）抑制呼吸（3）镇咳（ 4）其他：缩瞳呕吐 2、血管扩张：血压下降，引起体位性低血压，脑血管扩张，颅内压上升；3、兴奋平滑肌：引起便秘、胆绞痛，阿托品可部分缓解；应用： 1、镇痛不良反应： 1、治疗量呕吐，便秘，颅内压上升体位性低血压；2、心源性哮喘2、耐受性和依靠性3、止泻3、中毒量：昏迷呼吸抑制，可用吗啡拮抗剂纳络酮； 第 4 页，共 14 页 - - - - - - - - -名师归纳总结 精品word资料 -
