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1、*1单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版副标题样式w 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素第一节 大环内酯类抗生素大环内酯类药物w 14碳大环内酯类：红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、氟红霉素w 15碳大环内酯类：阿奇霉素w 16碳大环内酯类：螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、麦白霉素、罗他霉素、柱晶白霉素、交沙霉素、米欧卡霉素二、抗菌机制三、耐药机制w 1.产生灭活酶(酯酶、葡萄糖酶、磷酸化酶、乙酰转移酶、核苷转移酶）w 2.靶位结构改变：靶位结构甲基化w 3.摄入减少、外排增多四、药代动力学特点w 1. 红霉素不耐酸,口服吸收少, 新大环内酯类不易被胃酸破坏w 2. 分布较广,但不
2、易通过BBB，肺、痰、胆汁、前列腺、皮下等组织内浓度明显高于血药浓度w 3. 红霉素、阿奇霉素主要自胆汁排泄，克拉霉素主要经肾排泄红霉素（erythromycin)(一)w 1.口服不耐酸，主要经胆汁排泄w 2.敏感菌有：金葡菌（包括耐药菌）、表葡菌、链球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感杆菌、百日咳鲍特菌、军团菌，此外，支原体、衣原体、螺旋体、立克次体w 3. 抗菌效力红霉素（ G+菌、嗜肺军团菌、肺炎衣原体）w 2.耐酸，口服易吸收，但首过消除明显w 3.分布广泛，组织中浓度血中浓度w 4.不良反应发生率红霉素（肺炎支原体）w 2.耐酸，口服易吸收，分布广，组织浓度高w 3. t1/2长（
3、3548hr）w 4.大部分以原形由粪便排泄第二节 林可霉素类抗生素林可霉素类包括w 林可霉素（lincomycin，洁霉素，林肯霉素）w 克林霉素（clindamycin，氯林可霉素，氯洁霉素）抗菌谱w 对G+菌有显著活性，对部分G-球菌、人型支原体、沙眼衣原体也有抑制作用w 对各类厌氧菌有强大抗菌作用w 但肠球菌、 G-杆菌、肺炎支原体、MRSA对本类药物不敏感抗菌机制耐药性w 两药存在交叉耐药性w 与大环内酯类存在交叉耐药性体内过程特点w 1.克林霉素口服吸收较好，生物利用度高，受食物影响小w 2.骨组织浓度高，可透过胎盘屏障，但不能通过正常BBBw 3.可以原形经胆汁排泄，但尿药浓度低
4、临床应用w 厌氧菌感染w 金葡菌引起的骨髓炎首选w G+球菌感染不良反应w 胃肠道反应w 过敏反应w 偶见肝损伤第三节 多肽类抗生素一、万古霉素类w 万古霉素（vancomycin）w 去甲万古霉素（norvancomycin）w 替考拉宁（teicoplanin）抗菌谱和抗菌机制w 对G+菌抗菌作用强大，尤其是MRSA和MRSEw 对厌氧菌也有较好作用w G-菌对其不敏感w 抗菌机制：与细胞壁粘肽侧链形成复合物，阻碍细胞壁合成体内过程特点w 口服难吸收，肌注致组织坏死，适于静注w 不易通过正常BBB和血眼屏障w 主要由肾脏排泄，替考拉宁t1/2约47小时临床应用w 严重G+菌感染，特别是MRSA、MRSE和肠球菌属所致感染w 对-内酰胺类过 敏的患者w 治疗伪 膜性肠炎、消化道感染不良反应（替考拉宁毒性较小）w 耳毒性w 肾毒性w 过敏反应 快速iv万古霉素红人综合征二、多粘菌素类（polymyxins）w 多粘菌素A、B、C、D、E、Mw 抗菌谱：只对G-杆菌有强大抗菌活性w 抗菌机制：使细菌胞浆膜通透性增加w 应用： G-杆菌感染，包括绿脓杆菌感染，口服用于肠道术前准备和消化道感染w 不良反应：肾毒性、神经毒性、过敏反应杆菌肽类w 抗菌谱： G+菌、 G-球菌、螺旋体、放线菌w 抗菌机制：阻碍细胞壁合成，也可损伤胞浆膜w 应用：肾损害严重，仅用于局部抗感染
