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1、 苦参的化学成分和药理作用研究进展 张钟媛关键词：苦参；化学成分；药理作用；研究进展：R28文献标志码：A：1007-2349（2015）06-0104-03苦参为豆科植物苦参（Sophora flavescens Ait.）的干燥根。在我国主产河北北部，河南西部，山东西南部以及安徽、湖北、贵州等地。始载于神农本草经，列为中品，味极苦，性寒，具有清热燥湿、杀虫、利尿等作用。苦参属于清热药中的清热燥湿药，用于热痢，便血，黄疸尿闭，赤白带下，阴肿阴痒，湿疹，湿疮，皮肤瘙痒，疥癣麻风。苦参的主要药理作用有抗心律失常、抗心肌纤维化、抗肿瘤、抗炎、抗病原微生物、抗肝损伤以及对免疫系统和神经系统的调节作用
2、等。以下就近年来对苦参的化学成分和药理作用的研究作一综述。1化学成分1.1生物碱类苦参生物碱大多数是喹诺里西啶类，极少数为双哌啶类。已从苦参中分离出生物碱41个，按其骨架类型分为以下几种：苦参碱型30个，金雀花碱型3个，臭豆碱型4个，羽扇豆碱型1个，双哌啶型2个，以及l，4二氮杂茚满型1个。主要包括苦参碱、氧化苦参碱、羟基苦参碱、槐定碱、异槐定碱、异苦参碱、别苦参碱、槐果碱、槐胺碱、槐醇、氧化槐醇、异槐果碱、金雀花碱、羽扇豆碱、臭豆碱、黄叶槐碱、苦参胺碱、异苦参胺碱等1。1.2黄酮类到目前为止，苦参中黄酮类化合物共分离得到108个黄酮类化合物，其中大部分化合物的A环上存在有异戊烯基侧链。多数为
3、二氢黄酮和二氢黄酮醇类，少数为黄酮类、黄酮醇类、异黄酮类、查耳酮类和双环系黄酮类。按黄酮化合物的骨架来分，主要类型有：二氢黄酮类31个，黄酮醇类12个，二氢黄酮醇类12个，查耳酮类5个，异黄酮类21个，二氢异黄酮类3个，高异黄酮类2个，紫檀素类12个，二聚黄酮类2个和其他黄酮类化合物7个2。1.3脂肪酸类和挥发油类脂肪酸类成分有乙酸甲酯、十二烷酸甲酯、芥子酸十六酯等3。挥发油类有己醛、正壬酸、1-辛烯-5-醇等47个成分，为苦参特殊香气提供了物质参考4。1.4其他类化合物苦参中还含有氨基酸类、糖类、三萜及三萜皂苷类、木脂素类、酚酸类等化学成分57。2药理作用2.1对心脏的作用2.1.1抗心律失
4、常韦祎等8以乌头碱为参照药物，采用膜片钳全细胞记录技术记录钠离子通道电流（INa），观察不同浓度苦参碱对豚鼠乳头肌细胞钠离子通道电流影响的实验研究表明苦参碱能抑制INa电流，呈浓度依赖性，浓度较高时抑制INa电流作用减弱，表现为双向调节的药理作用。苦参碱抗心律失常作用具有作用温和、持续时间长的优点。苦参对心脏具有负性频率负性自律性及负性传导作用，是一种非特异性“奎尼丁样”作用，推测通过影响心肌细胞膜钾钠离子的传递系统，延长其绝对不应期，降低其应激性，从而抑制异位起博点，发挥抗心律失常作用。王雪芳等9通过观察正常灌流液、低镁灌流液和低镁+苦参碱灌流液对豚鼠左心室流出道慢反应自律细胞动作电位0相幅
5、值（APA），50%复极化时间（APD50），90%复极化时间（APD90），4相自动去极速度（Vmax），自发放电率（RPF）的影响，研究苦参碱对低镁诱发豚鼠心律失常的电生理影响及苦参碱抗心律失常作用。结果显示苦参碱能拮抗低镁诱发的心律失常，提示苦参碱对治疗低镁性左心室流出道慢反应自律细胞异常电生理所诱发的心律失常有显著疗效。王雪芳等10通过观察休克血浆致离体豚鼠心室肌细胞动作电位的影响以及不同浓度苦参碱的影响作用，进一步研究苦参碱对实验性豚鼠心室肌细胞在休克血浆（SP）影响下的电生理效应，以及苦参碱（Matrine）的心肌细胞保护作用。结果显示休克血浆对豚鼠心室肌细胞动作电位的变化具有明显
6、的影响，苦参碱具有剂量依赖性的干预作用。更多还原苦参碱对休克血浆致豚鼠心室肌细胞的电生理也有影响，可以明显对抗休克血浆引起的动作电位幅值、超射升高，与其影响细胞内外Na+和Ca2+浓度有关。2.1.2抗心肌细胞纤维化沈祥春等11采用冠状动脉结扎术复制大鼠急性心肌梗死模型，研究氧化苦参碱（OMT）对大鼠急性心肌梗死诱发实验性心肌纤维化的保护作用及对TGF-Smads信号通路的影响。结果提示TGF-1，TR1，Smad2，Smad3，Smad4 mRNA表达明显增加，而Smad7 mRNA的表达显著降低，与Sham组比较，差异显著。结果表明OMT能显著抑制急性心肌梗死8周后诱发的实验性心肌纤维化，
7、抑制TGF-1，TR1，Smad2，Smad3，Smad4 mRNA表达的上调和增加Smad7 mRNA的表达。显示OMT对急性心肌梗死诱发实验性心肌纤维化具有一定的抑制作用，其作用机制与TGF-Smads信号系统密切相关。2.2抗肿瘤韩思奇12通过对180例恶性胸腔积液患者随机分为试验组及对照组，试验组采用复方苦参配合顺铂进行治疗，对照组单纯采用顺铂进行治疗。试验组患者治疗有效率为87.8%明显高于对照组的55.6%。试验组患者毒副反应发生例数明显低于对照组（P0.05）；试验组患者治疗后kamofsky评分以及体重提高例数明显高于对照组（P2.3抗病原微生物尹长江等16使用金银花、黄连、黄
8、芩、苦参等10种常见中草药的水提取无菌药液，采用打孔法测定中草药提取液对从临床标本中分离耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的抑菌圈大小，通过2倍稀释法测定中草药提取液对MRSA的最小抑菌浓度（MIC）和最小杀菌浓度（MBC）。结果显示苦参对MRSA临床株具有一定的抗菌作用。秦静英等17采用标准琼脂平板对倍稀释法测定大黄素、黄连素、苦参碱、黄芩苷等对敏感性和耐药性大肠杆菌的最低抑菌浓度（MIC），观察中药提取物对敏感性和耐药性大肠杆茵的抑制作用。结果显示苦参碱对敏感性大肠杆菌的MIC是64 g/mL；对耐药性大肠杆菌的MIC是128 g/mL。表明苦参碱对敏感性和耐药性大肠杆菌有一定抑制作用。
9、黄衍强等18采用标准琼脂平板对倍稀释法测定大黄素、黄连素、苦参碱、黄芩苷等对耐药幽门螺杆菌的最低抑菌浓度（MIC），检测低于 MIC 药物作用菌株后反应孔的吸光度（A）值，并通过共聚焦显微镜观察耐药幽门螺杆菌生物膜形成情况，观察中药提取物对耐药幽门螺杆菌生物膜形成的影响。结果显示苦参碱对耐药幽门螺杆菌的 MIC是128 g/mL，苦参碱 64 g/mL 时，共聚焦显微镜下生物膜形成明显较少。提示苦参碱对耐药幽门螺杆菌有抑制作用，浓度2.4抗炎作用张小超等20通过小鼠耳廓肿胀、大鼠足跖肿胀模型，观测苦参胶囊抗炎消肿作用，同时检测苦参胶囊对小鼠腹腔毛细血管通透性的影响；运用小鼠热板法及醋酸扭体方法
10、评价苦参胶囊的镇痛作用。结果扭体试验表明中、高剂量的苦参胶囊明显较少小鼠扭体次数，热板法显示1和2 g/kg的苦参胶囊于给药后60 120 min均显著延长小鼠置入圆筒至开始舔后足时间。小鼠耳廓肿胀法表明高、中剂量的苦参胶囊均明显减轻小鼠耳廓肿胀度；大鼠足跖肿胀模型显示中、高剂量的苦参胶囊于末次给药后14 h均可减轻足跖肿胀度。高、中剂量的苦参胶囊显著降低小鼠腹腔毛细血管通透性。结论显示苦参胶囊可减轻腹泻和小肠推进，具有镇痛抗炎作用并降低毛细血管通透性。2.5抗肝损伤作用张玲等21报道，苦参素能改善乙肝患者肝纤维化程度，同时对HBV有抑制作用，说明苦参碱具有抗免疫性肝损伤的作用。实验发现，苦参
11、碱对巨噬细胞、肝枯否细胞分泌的IL-l，IL-6，TNF-有明显抑制作用，因此苦参碱有抗肝纤维化的作用22。2.6其他作用苦参还具有免疫抑制作用、免疫促进作用、抗过敏作用以及对神经系统的抑制作用22。3小结苦参是中医临床比较常用的中药之一，味苦，性寒，具有清热燥湿、杀虫、利尿等功效。近年来的研究表明，苦参含有生物碱类、黄酮类、脂肪酸类、挥发油类、氨基酸类、糖类、三萜及三萜皂苷类、木脂素类等多种化学成分，其中主要化学活性成分为苦参碱、氧化苦参碱、黄酮类等化学成分。苦参的主要药理作用有抗心律失常、抗心肌纤维化、抗肿瘤、抗炎、抗病原微生物、抗肝损伤以及对免疫系统和神经系统的调节作用等。通过对苦参研究
12、的综述，为该药进一步的开发和研究提供参考。参考文献：1张翅，马悦，高慧敏，等.苦参化学成分研究进展J.中国实验方剂学杂志，2014，20（4）：205-214.2姚梅芬，张思巨，李琳，等.苦参中黄酮类成分及其药理作用研究现状J.中国中医药信息杂志，2013，20（3）：110-112.3王秀坤，李家实，魏璐雪.苦参中脂肪酸成分的研究J.中药材，1994，17（5）：34-35.4王秀坤，李家实，魏璐雪.苦参挥发油成分的研究J.中国中药杂志，1994，19（9）：552553.5曹美爱.苦参化学成分及生物活性研究D.兰州：兰州大学，2007.6赵月珍.苦参化学成分及质量控制研究D.湖南：中南大学
13、，2008.7李丹，左海军，高慧援，等.苦参的化学成分J.沈阳药科大学学报，2004，21（5）：346.8韦祎，唐汉庆，李晓华.苦参碱对豚鼠心室肌细胞钠离子通道电流的影响J.中国实验方剂学杂志，2013，19（20）：199-202.9王雪芳，刘艳明，马建伟，等.苦参碱对低镁诱发豚鼠左心室流出道心律失常的电生理效应J.时珍国医国药，2011，22（1）：146-147.10王雪芳.苦参碱对异丙肾上腺素致豚鼠心律失常的保护作用C.第十二次中国中西医结合微循环学术会议论文集.南京：中国中西医结合学会，2012.11沈祥春，杨钰萍，徐旖旎，等.基于TGF-Smads信号的氧化苦参碱干预急性心肌梗死
14、诱发实验性大鼠心肌纤维化的研究J.中国中药杂志，2012，37（5）：632-636.12韩思奇.复方苦参配合顺铂胸腔灌注对恶性胸腔积液疗效观察J.医学临床研究，2013，30（6）：1191-1193.13王晓燕，梁磊，谢林英，等.苦参碱的体内抑瘤作用及机制研究J.时珍国医国药，2013，24（4）：831-832.14李海军，王俊明，田亚汀，等.苦参碱对MCF-7细胞Fas、VEGF及端粒酶活性的影响J.中国中西医结合杂志，2013，33（9）：1247-1251.15尚剑，何礼，戴佳伊，等.苦参碱对骨肉瘤MG63细胞凋亡及Caspase蛋白表达的影响J.中医药学报，2013，4l（4）：
15、48-52.16尹长江，路国兵，赵长祺，等.常见抗菌中草药对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的抑菌作用J.时珍国医国药，2013，24（6）：1380-1381.17秦静英，李晓华，黄衍强，等.中药提取物对敏感性和耐药性大肠杆菌的抑制作用J.现代医药卫生，2013，29（10）：1477-1478.18黄衍强，黄干荣，李晓华，等.中药提取物对耐药幽门螺杆菌生物膜形成的影响J.医药导报，2013，32（11）：1407-1409.19邸大琳，李法庆，陈蕾，等.苦参体外抑菌作用的研究J.时珍国医国药，2006，17（10）：1974.20张小超，申莹，陈鹏，等.苦参胶囊抗炎镇痛作用研究J.昆明医科大学学报，2013，34（2）：4-10.21张玲，马韵，黄绍标，等.苦参素注射液治疗慢性肝炎的组织病理学分析J.中华肝脏病杂志，2003，11（1）：45.22李丽丽，金哲雄.苦参现代研究进展J.黑龙江医药，2012，25（5）：671-674.（ -全文完-
