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1、1. 绪论1.1课题背景1.1.1连翘连翘Forsythia suspensa,系木犀科植物的干燥未成熟果实。别名:落翘（山东）、 空壳（河南），黄链条花（河北）.黄花条（陕西），黄花瓣（山西）。灌木，高23m。茎丛生，枝条细长、开展或下垂.着地生根。小枝稍呈四 棱形，节间中空，仅在节部具有实髓，表面浅棕色，皮孔明显。单叶对生，或偶 有三出小叶.叶片卵形、宽卵形或椭圆状卵形.长2cm,宽1.3cm,无毛，先端 锐尖或钝，基部圆形或宽楔形，边缘有不整齐的锯齿。花先叶开放，1至数朵， 腋生。花萼基部台生成管状，上部4深裂，花冠黄色，直径约3cm,裂片4,卵 圆形。花冠管内有橘红色的条纹12,雄蕊2
2、.着生于花冠基部；花部细长，柱头 2裂。种子多数，棕色，扁平，一侧有薄翅，歪斜。花期35月，果期78月。（图1）图1 连翘多生于山野阳坡，现多有栽培。分布于辽宁、河北、河南、山西、山东、江 苏、湖北、陕两、曾肃、云南等省。8月下旬-9月上旬，采收末成熟的青绿果实，用沸水煮片刻或蒸熟，晒干为“青翘”。若9月下旬-10月上旬，果实成熟发黄而裂开后，采收晒干为“黄翘”或“老连翘Fructus Forsythiae生产于山西晋城、陵川、阳城、恒曲、安泽、武乡、 沁县；河南灵宝、伊阳、沁阳、辉县、篙县；陕西宜川、宜君、黄龙、黄陵、商 县、洛南、山阳、丹风；山东淄博、莱芜等地。以山西、河南产量最大。老翘为
3、 一般商品，行销全国或出口。连翘主销四川、浙江、上海、北京、天津等地。具有清热解毒，消肿散结之攻效；主治痈疽，癌疗，乳痈，丹毒，风热感冒， 温病初起，温热入营，高热烦渴，神昏发热，热淋尿闭。连翘果实中含木脂素类、黄酮类、挥发性成分、苯乙烷类、乙基环己烷类、 三站类及香豆素类等化合物，前三类是连翘中具有较强抗菌和抗病毒作用的活性 成分。挥发性成分主要存在于连翘心(种子)中。果皮和种子中挥发油含量分别为 0.32 % -0.37 % (ml/g)和 3.3 %-4.0 % (ml/g),主要成分 a-旅烯(a-Pinene) 茨烯 (Camphene)。.菰烯(-Pinene)、对聚伞花烯(pCy
4、mene) 柠檬烯(Limonene) y- 松油烯(y-Terpinene)水芹烯(-Phellandrene)、香叶烯(Myrcene)、罗勒烯 (P-Ocimene) 樟脑(Camphor) 香叶醛(Gerania) 龙脑(Borneol) a-站品醇 (a-Terpineol) 黄樟醍(Snfrole) 芳樟醇(Linalool) 松油烯醇-4(Terpinen-4-ol) 去甲拉帕醇(Norlapachol) 和 1, 3.环庚二烯(1, 3一Cycloheptadiene)o皆烯3连翘酯廿A能果酸谁娜藻嫦柠帽烯应用GC-MS-DS及GC分离鉴定了连翘果皮和种子挥发油的化学成分，并
5、用归一法计算其相对含量，结果见表1。表1连翘果皮和种子挥发油的化学成分和相对含量()果皮种子址号名称果皮神11如侧柏精1,6。1.6811松岫G 07f. 272J6-4815.081?异松汕醇1. DU0,2。3好1-010.8013芳禅醇：!)0.2$i58.0!)65.5714(L 130.225有叶端1.8?L6715M牖1顷1.126。球戟0.370,0916北0J7出册71,88O.1X17松油稀5, 14LOI8对4花必1.262.1918L390.729弗帔3.572- 8319桃金策u, 761.32102.960.51用GC-MS联用法测定连翘果实挥发油中56种成分的相对百
6、分含量，结果见表2。表2连翘挥发油成分相对含量()编号化 学 成 分分于量含161如侧柏烯(o-Thujenc)1361.382如薇烯(-Pinene)13611.843薮烯(Camphene)1360, S341,3-环庚匚烯(13-Cyc lohepudiene)910. 165耆桧烯(Sabinene)】3619. 506，-藤垢(/?-Pinene)13629. 2576-甲蓦5庚(6-Meihyl 5 hapten-2-one)1260. 508/I 桂烯(Myrcene)1361.329a-水芹烯(-Phellandrene)1360J?10。-松油烯(ff-Terpinenc)1
7、361.4211对-聚伞花索(p-(ymene)13】12柠(Limonene)1360.9113，水芹垢(p-Phellandrene)1362. 00141,8-按叶索(1.8-Cineok)1540.6515茉乙醍(Phrnylacetaldehydc)12()0.1216胃-反式-罗勒烯(/? Trans ocimene)1360, 1217，-松油烯(Z-Terpincnc)】362.5618。-异松油烯(aTerpinolene)1360. 3819芳,醇(Linalool)1540. 2520牛异荻,醛(o Camphclcne aldehyde)1520- 1621反式松香芹醇
8、(0彻广FinotHTveol)1521.0922樟脑(Camphor)1522, 14235-异丙基-环3,1.0：己烷-2-阐1380,，155- (1-Mtithykthyl )-bicycloC3IO)he wn-2-onr J24龙脑(Borneol)154() 5523松油烯-4-障(Terpinen 4-ol)1546.4726对果伞花-醇(/)-Cymen a-ol)1500.1727-松油 S? (o-Terpineol)154LIX28桃金娘醉(Myrtenal)1501,5229桃金娘醉(MymncD1521.5230顺式胡椒醇(“，Piperitol)1540，31马鞭
9、垢耐(Verbenonc)1500.0332反式普芹烯醉(TransBvcol)1520. 06332,7,7-三甲基-1环3.1.1庚-2-垢-6-醇乙酸酯1940. 1NL277-Trimethyl-bicyclo(3-1 1 )-bept-2-en-6-ol acetate34橙,障(NcroD1540, 1135对昇丙基革甲媵(/-Isopropylbcnzaldehydv)1480. 0036乙梭龙脑酯(Bornyl acetate)1961.9)37茴昏肋(Anethole)14R1-9138律-2,4 癸一烯BE (/so-,4-Ikcadienal)1520.1039紫苏脾 t
10、Perilla alcohol)1520, 1640百里普酚(Thymol)1500. 05412,4癸一烯SF (2t4-Decadienal)152(). 21421,4-对宙一垢孵(1,4-/ Mcnthadicn 7p1)1520.111.1.2。-环糊精1903年，Schardinger成功分离出了2个晶体产品，糊精A和糊精B,这种描述 是被看作他们缺乏减少能量的能力。由淀粉细菌株产生的这些东西很可惜没有保 留下来。1904年，Schardinger提炼出了一种新的能从糖类和其他含淀粉植物原料中产 生丙酮和酒精的有机体。1911年，他形容，这株称为芽泡杆菌，同样能从淀粉中 产生大量的
11、结晶糊精（25%-30%）。Schardinger将他的结晶产品分别取名为“结晶 糊精a”和“结晶糊精”。这种说法一直持续到1935年“结晶糊精Y”被发现。几种生 产环糊精的分馆法同样也产生了。那时这些化合物的结构还未确定，但在1942 年a,。环糊精的结构由x光结晶学确定了。1948年，y-环糊精的x光结构也被确定, 而且被认为能形成环糊精的包含物。1961年，凯，白甚至门-环糊精的自然存 在被证明。对环糊精的最大兴趣在于它们所具有的和其他复合物形成包含物的能 力。有x光结构可以看出在环糊精中次羟基族（C2和C3）在环的较宽的边缘，主要 羟基族（CQ在另外一边，非极的C3,C5氢和醍状氧在花
12、托状分子里面。这导致有一 个能溶解于水的亲水外部和能提供一个不易被水沾湿的非级壳的分子，被描述成 “微异质环境”。由于有这种洞状结构，环糊精可以和各种各样的疏水分子形成包含物。一或 两个客分子能被1，2或3个环糊精诱陷。除了这些自然生成的环糊精之外，又合成了很多环糊精衍生物。这些衍生物 通常是由氨化、酯化作用或是由环糊精的主要和次要的羟基族酯化作用生成的。 由于替代品的不同，这些环糊精衍生物的溶解性通常和它们的母环糊精不同。事 实上所有的衍生物都有一个变化了的疏水空腔体积，而且这些变化能增强溶解 性，对光和氧的稳定性，以及控制客分子的化学活性。然而在所有环糊精中，环糊精（P-CDs）是近年来备
13、受关注的新型药物包合 材料，也是目前用的最多的。这主要是由于-CDs具有特殊的分子结构，即呈闭 合筒状结构，外部是亲水性的表面，内部则是一个具有一定尺寸的手性疏水管腔, 能包合一定大小的药物分子，形成一种特殊的包合物，从而改变药物的特性。所 以我们有必要重点了解它的一些理化性质:如环糊精的红外吸收图像（图2）, P- 环糊精的C谱和H谱（图3）等。o5I ($)f切螺05004 0003 0002 0001 5001 000波数/cm-，图2 ”-环糊精的红外吸收图110100908070605040化学位移5.0 4.8 4.6 4.4 4.2 4.0 3.8 3.6 3.4 3.2 3.0 2.8化学位移图3 ”-环糊精的C谱和H谱1.2连翘挥发油。-环糊精包合物的研究进展1.2.1环糊精包合的研究进展1.2.1.1影响环糊精包合物稳定性的因素(1) 主客体分子尺寸的匹配作为主体的环糊精(CD)与客体分子形式包合物的一个基本要求是尺寸的匹 配，即对体积的选择性。环糊精的空腔由于边缘羟基间的氢键网络作用而具有一 定的刚性，因此，客体分子与空腔的尺寸匹配在决定主客体间所形成的包合物的 稳定性中起重要作用。a-, p-y环糊精的空腔容积分别为0.174nm 0.26nm3和 0.472nm3,这样，大尺寸的客体分子将无法进入环糊精的内腔，而尺寸过小的客 体分子则不能与
