帕拉米韦立项报告品种基本情况n!!1 .1药品名称通用名称:商品名称:通用名帕拉米韦氯化钠注射液英文名Peramivir&SodiumChloride Injection汉语拼音PaLaMiWeiLvHuaNaZhuSheYe拟用商品名力韦化学名(-)-(1 S,2S,3R,4R)2轻基S)-1 Z酰胺基2乙基］丁基■4 ■呱基环戊■「竣酸1.2药物化学结构式、分子式、分子量1.2.1药物化学结构式1.2.2 分子式:C15H28N4O41.2.3 分子量:328.4113药理类型及作用机制1.3.1药理类型帕拉米韦注射液是强效神经氨酸酶抑制剂，对新发的H7N9人禽流感患者具有显著的治疗作用帕拉米韦氯化钠注射液与奥司他韦(达菲) 作用原理类似，也是通过抑制病毒的复制而起到治疗流感作用的，如 果人体没有感染病毒，应用帕拉米韦氯化钠注射液也是没有任何作用 的也就是说，帕拉米韦氯化钠注射液是在体内存在病毒的前提下起 到杀灭病毒的作用，它不可能抵抗病毒侵入人体，没有预防作用1.3.2作用机制帕拉米韦是Babu等在分析唾液酸、扎那米韦、奥司他韦与NA的互 相作用机制及构效关系的基础上设计并合成的环戊烷衍生物，与环连 接的基团有亲水的竣基和弧基，以及疏水的异戊基和乙酰氨基，4个极 性不同的基团分别作用于流感病毒NA结构中不同的活性位点区域。
竣基部分与NA活性位点的3个精氨酸残基Argll8, Arg292, Arg371 形成强烈的分子间作用，乙酰氨基的甲基部分与NA疏水口袋中的Trp 178和lie 222作用，按基氧则与Argl52作用；呱基与NA活性位点的 Asp 151、Glu 119> Glu 227及Trp 227产生强烈的分子间作用；对于B 型流感病毒NA,异戊基部分与Ala 246、Arg 224和Ile222构成的疏水 性口袋强烈作用，而对于A型流感病毒NA,异戊基部分作用于Glu 276 疏水部分帕拉米韦分子上多个基团分别作用于流感病毒NA分子的 多个活性位点，强烈抑制NA的活性，阻止子代的病毒颗粒在宿主细 胞的复制和释放从而有效地预防流感和缓解流感症状1.4制剂剂型、规格1.4.1剂型：静脉注射液1.4.2规格：100ml :帕拉米韦三水合物（按化学式计）0.丸与氯化钠0.9g1.5适应症、用法用量、主耍不良反应1.5.1适应症：帕拉米韦是一种新型的抗流感病毒药物，现有临床试 验数据证明其对甲型和乙型流感有效H7N9属于甲型流感病毒亚型 神经氨酸酶抑制剂，对于流感重症患者、无法接受吸入或口服神经氨 酸酶抑制剂的患者和对其他神经氨酸酶抑制剂疗效不佳或产生耐药 的患者提供了新的治疗选择。
1.5.2用法用量：通常情况下，成人300mg静脉滴注，每H2次1.5.3上耍不良反应：腹泻、恶心、呕吐、网织红细胞降低、丙氨酸 氨基转移酶升高、甘油三酯升高、头晕、头痛、出汗、乏力、失眠、 胸闷、心悸、咳嗽、胸痛、腰背疼痛等，以上不良反应均为轻度(单 项发生率在1%以下)，停药后可恢复未见严重不良反应，无死亡病 例发生1.6帕拉米韦是一个新颖的环戊烷类抗流感病毒药物，是继扎那米韦 (Zanamivir)和奥司米韦(Oseltamivir)研发成功并于1999年上市之后的 乂一新型流感病毒NA抑制剂该药物于2000年由澳大利亚国立大 学药学院Babu教授领导的课题组在实验室研制成功国外对帕拉米 韦抗病毒的体内外试验和临床试验结果显示，该药物能有效抑制各种 流感病毒株的复制和传播过程，具有耐受性好、毒性小等优点最早 是由军事医学科学院在2007年10月提出临床申请，类别为化学1.1 类，之后经历广州南新与军科院的合作以及湖南有色凯钳生物医药有 限公司收购广州南新等变化，后两者于2011年12月向当时的SFDA 提交的新药上市申请都是化学1.1类，而CFDA对于药品注册的规定 中化学1.1类指的就是未在国内外上市的通过合成或者半合成的方法 制得的原料药及其制剂，可见CFDA也认为至少在药品注册申请时都 没有国外上市记录。
按照Thomson Reuters Pharma数据库资料，帕拉 米韦只在日本上市，韩国己注册，美国现在仍然处于临床III期世 界其他国家则没有相关信息二、 立题背景抗流感新药帕拉米韦氯化钠注射液是…种新型的抗流感病毒药 物，现有临床试验数据证明其对甲型和乙型流感有效H7N9属于甲 型流感病毒亚型帕拉米韦氯化钠注射液是我国首个静脉给药的神经 氨酸酶抑制剂，对于那些流感重症患者、无法接受吸入或11服神经氨 酸酶抑制剂的患者和对其他神经氨酸酶抑制剂疗效不佳或产生耐药 的患者提供了新的治疗选择在确保药品安全性和有效性的前提下, 加快审批进度，满足临床需要目前，作为神经氨酸酶抑制剂类药物，我国批准上市的还有磷酸 奥司他韦片剂和扎那米韦吸入剂我国是美国、FI本、韩国等少数儿 个批准帕拉米韦上市的国家之一三、 品种的特点禽流感和甲流发生后，国家对有关可能引发突发公共卫生事件的 纱物研发工作给予高度关注对于大流感抗病毒纱物、艾滋病药物及 抗耐药结核药物等领域的研发和申请，药品审评审批部门给予了高度 的重视，积极跟踪国际方面的研究进展；审评早期介入，与川请人建 立沟通交流的机制；审评资源倾斜，建立相应的工作团队；适吋协调样品检验与生产现场核查等。
所有这些措施，目的就是耍加速这类药品的上市，尽早为公众的健康服务、满足临床需要四、 国内外有关该品种的知识产权等情况作为神经氨酸抑制剂类药物，我国批准上市的还有磷酸奥司他韦片剂 和扎那米韦吸入剂我国是美国、日本、韩国等少数几个批准帕拉米 韦上市的国家之一暂未发现与之相关的侵犯他人知识产权的情况五、 综合分析对上述申报帕拉米韦的立题背景、品种特点、知识产权情况的概述, 帕拉米韦氯化钠注射液，安全性良好，有效性高，质量可控，临床应 用的效益/・风险比大，在临床上是…种新型的抗流感病毒药物，现有 临床试验数据证明其对甲型和乙型流感有效六、 参考文献1 •顾轶娜;林东海;;新型抗流感病毒神经氨酸酶抑制剂帕拉米韦研究进 展[J];中国生化药物杂志;2009年04期2•抗流感新药已加速通过审批・经理人网.2013-04-8[引用日期2013-04-8].3•抗流感新药帕拉米韦氯化钠注射液获批.people. 2013-04-06(^IffiFl 期 2013-04-7]・4•治疗H7N9禽流感新约帕拉米韦氯化钠注射液・古方中医网[引用LI 期 2013-04-8]・。