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1、第一重点：药物的药理作用（特点）与机制 1. 毛果芸香碱：M样作用（用阿托品拮抗）。缩瞳、调节眼内压和调节痉挛。用于青光眼。 2. 新斯的明：胆碱脂酶抑制剂。用于重症肌无力，术后腹气胀及尿潴留，阵发性室上性心动过速，肌松药的解毒。禁用于支气管哮喘，机械性肠梗阻，尿路阻塞。M样作用可用阿托品拮抗。 3. 碘解磷定：胆碱脂酶复活药，有机磷酸酯类中毒的常用解救药。应临时配置，静脉注射。 4. 阿托品：M受体阻滞药。竞争性拮抗Ach或拟胆碱药对M胆碱受体的激动作用。用于解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，虹膜睫状体炎，眼底检查，验光，抗感染中 毒性休克，抗心律失常，解救有机磷酸酯类中毒。禁用于青光眼及前列腺
2、肥大患者禁用。用镇静药和抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，同时用拟胆碱药毛果芸香 碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。同类药物莨菪碱。合成代用品：扩瞳药：后马托品。解痉药：丙胺太林。抑制胃酸药：哌纶西平。溃疡药：溴化甲基阿托品。 阿托品（Atropine）作用 竞争性拮抗Ach对M受体的激动作用。1、解除平滑肌痉挛：松驰多种内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的平滑肌松驰作用较显著。作用部位比较：胃肠膀胱胆管、输尿管、支气管。2、抑制腺体分泌：唾液腺。汗腺呼吸道腺体胃腺。3、眼：（与毛果云香碱作用相反）（1） 散瞳：阻断虹膜括约肌M受体。（2）眼内压升高：散瞳，虹膜退向四周边缘，前房角变窄，阻碍房水回流。（
3、3）调节麻痹：睫状肌松弛，拉紧悬韧带，使晶状体变扁平，屈光度降低，视近物模糊，视远物清楚（与毛果芸香碱相反）。4、心血管系统：（1） 心率增加和传导加速：阻断M受体，解除迷走神经对心脏的抑制。迷走神经张力高的青壮年，心率加快作用显著。（2） 扩张血管，改善微循环：治疗量对血管和血压无明显影响，大剂量解除小血管痉挛，可能与阻断受体有关。5、中枢神经系统：（1） 较大剂量（12mg）可轻度兴奋延脑和大脑。（2 ）中毒剂量（10mg），由兴奋转入抑制（昏迷等）应用1、解除平滑肌痉挛：胃肠绞痛 膀胱刺激症 胆绞痛和肾绞痛（胆、肾绞痛常与镇痛药哌替啶合用）2、抑制腺体分泌：（1）全身麻醉给药；（2）严重
4、盗汗和流涎症；3、眼科：（1）虹膜睫状体炎；（2）检查眼底；（3）验光配镜：使调节麻痹、晶状体固定。现已少用，仅儿童验光时用。4、缓慢型心律失常：窦性心动过缓、窦房阻滞、I、II度房室传导阻滞。5、感染性休克：暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克（东莨菪碱、山莨菪碱也可）。6、解救有机磷酸酯类中毒（东莨菪碱、山莨菪碱也可）。不良反应1、副作用：口干，心悸，视力模糊等。2、过量中毒：幻觉、谵忘、精神错乱、高热、严重时可中枢兴奋转入抑制，昏迷，血压下降，呼吸抑制。中毒解救药：毛果芸香碱，新斯的明，毒扁豆碱。 当解救有机磷酸酯类中毒而用阿托品过量时，不宜用新斯的明和毒扁豆碱。5. 东莨菪碱
5、山莨菪碱作用特点：东莨菪碱中枢镇静及抑制腺体分泌作用强于阿托品。还有防晕止吐作用，可治疗帕金森氏病。山莨菪碱可改善微循环。主要用于各种感染中毒性休克，也用于治疗内脏平滑肌绞痛，急性胰腺炎。 6. 筒箭毒碱：肌松作用，全麻辅助药。呼吸肌麻痹用新斯的明解救。 7. 琥珀胆碱：速效短效肌松药，插管时作为全麻辅助药。禁用于胆碱酯酶缺乏症病人，与氟烷合用体温巨升的遗传病人，青光眼，高血钾患者（持续去极化，释放K过多）如偏瘫、烧伤病人，以免引起心脏意外。使用抗胆碱脂酶药患者禁用。 8. 去甲肾上腺素：受体激动药。用于休克，上消化道出血。不良反应有局部组织坏死，急性肾功能衰竭，停药后的血压下降。禁用于高血压
6、、动脉粥样硬化，器质性心脏病，无尿病人与孕妇。主要机理为收缩外周血管。 去甲肾上腺素 （NA， Noradrenaline； NE， Norepinephrine）作用1、心脏： 激动1受体（微弱），心缩力增加，传导加速，在整体情况下，由于血压升高，可使心率减慢。2、血管和血压： 激动受体，血管收缩，收缩压和舒张压均显著升高。应用1、休克和低血压： 仅限于某些休克如早期神经源性休克、过敏性休克和药物中毒，腰麻等引起的低血压。 2、上消化道出血（口服）不良反应1、局部组织缺血坏死： 因静滴过久，药液浓度过高或外漏，用酚妥拉明或普鲁卡因局部浸润注射治疗。2、急性肾功能衰竭： 因用药过大过大、过久使
7、肾血管强烈收缩。*受体阻断药:分类1.短效类（竞争性受体阻断药）：酚妥拉明（苄胺唑啉，Phentolamine）妥拉唑啉2.长效类（非竞争性受体阻断药）：酚苄明（Pheoxbenzamine）作用1、血管和血压：阻断受体和直接舒张血管，小动脉和小静脉扩张，血压下降。2、兴奋心脏：（1）血压下降，反射性兴奋心脏；（2）阻断神经末梢突触前膜2受体，促进NA释放。3、酚妥拉明和妥拉唑啉有拟胆碱和组胺作用，酚苄明有抗组胺作用应用 1、短效类：（1）外周血管痉挛性疾病：肢端动脉痉挛的雷诺病、血栓闭塞性脉管炎。（2）静滴NA外漏。（3）抗休克：感染性和出血性休克。（4）充血性心力衰竭和急性心肌梗塞：通过扩
8、张小动脉和小静脉，使心脏前后负荷降低。（5）嗜铬细胞瘤的诊断和此病引起的高血压危象以及手术前准备。2、长效类：（1）外周血管痉挛性疾病。（2）抗休克。（3）嗜铬细胞瘤的治疗。不良反应1、体位性低血压：必要时可给予NA.2、酚妥拉明和妥拉唑啉的拟胆碱作用：心动过速；腹痛、腹泻、胃酸过多。3、胃炎、溃疡病和冠心病病人慎用。9. 去氧肾上腺素（苯肾上腺素）：1受体激动药，防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血压。速效短效扩瞳药。10. 可乐定：2受体激动药。用于降血压。中枢性降压药。降压快而强，使用于中度高血压。尚可用于偏头痛以及开角型青光眼的治疗，也用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。（见后） 11. 肾上腺素：
9、、受体激动药。用于心脏停搏，过敏性休克，支气管哮喘，减少局麻药的吸收，局部止血。不良反应：剂量过大可发生心律失常，脑溢血，心室颤 动。禁用于器质性心脏病，高血压，冠状动脉粥样硬化，甲状腺机能亢进及糖尿病。主要机理为兴奋心脏，兴奋血管，舒张支气管平滑肌。 肾上腺素（AD， Adrenaline， Epinephrine）作用 1、心脏： 兴奋心脏，显著增强心肌收缩力，心率增快， 传导加速，心输出量增加。2、血管：（1）皮肤、粘膜、腹腔内脏血管收缩（1受体占优势）。（2）骨骼肌和冠脉血管舒张（2受体占优势）。3、血压：（1）小剂量： 收缩压升高，舒张压不变或略降低（b2受体对低浓度AD较敏感）。（
10、2）大剂量：收缩压和舒张压均升高（1受体对高浓度AD较敏感）。（3）先用受体阻断药，AD的升压作用被翻转为降压作用（受体被阻断后，仅表现2受体激动的作用）。4、支气管： 激动支气管平滑肌上2受体，支气管舒张。5、代谢： 促进脂肪及肝糖原分解；机体代谢增强，耗氧量增加。应用1、心跳骤停： 用于溺水、严重疾病、药物中毒等所致的心跳骤停（静注或心内注射）。2、抗休克： 为抢救过敏性休克（如青霉素和破伤风抗毒素过敏性休克）的首选药。3、支气管哮喘发作及其他速发型变态反应性疾病如荨麻疹、血管神经性水肿。4、与局麻药配伍和局部止血。不良反应心悸、血压升高、心律失常等。禁用于器质性心脏病、高血压、冠心病、脑
11、血管硬化。12. 多巴胺：、受体激动药。作用特点：主要激动多巴胺受体，也能激动和1受体，用于抗休克。可与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。（对肾脏的特色是直接激动肾脏的多巴胺受体，增加肾脏血流量，排钠利尿，注意补充血容量，纠正酸中毒）。可用于抗慢性心功能不全。 13. 间羟胺作用特点：激动受体，作用弱而持久，用于各种休克早期。 14. 麻黄碱：、受体激动药，较肾上腺素弱而持久。特点是有中枢作用。可产生快速耐药性，停药一定时间后可恢复。用于防止低血压，治疗鼻塞，过敏，缓解支气管哮喘。大量长期应用可引起失眠、不安、头痛、心悸。 15. 异丙肾上腺素：受体激动药。能兴奋心脏，松弛支气管平滑肌及扩张骨骼肌
12、血管。用于支气管哮喘（可产生耐受性），房室传导阻滞，心脏骤停，休克。禁用于冠心病，心肌炎，甲状腺机能亢进病人。（对支气管哮喘病人用量过大可因心肌缺氧而导致心律失常）。 16. 多巴酚丁胺：作用于1受体，有耐受性，适用于短期治疗急性心肌梗死伴有的心力衰竭，中毒性休克伴有心肌收缩力减弱或心力衰竭。禁用于心房颤动患者。 17. 沙丁胺醇：作用于2受体。舒张支气管平滑肌，用于支气管哮喘。 18. 酚托拉明：阻断受体，舒张血管，降血压。用于治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎，抗休克（需补充血容量），缓解因嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素而 引起的高血压及危象，用于充血性心力衰竭。不良反应：腹痛，腹泻，恶
13、心，呕吐，胃酸过多等拟M样作用。注射量较大时，可引起心动过速及心绞痛、体位性低血 压。故消化道溃疡及冠心病患者慎用，严重动脉硬化及肾功能不全者禁用。 8. 乙琥胺：对小发作的疗效不及氯硝西泮。治疗小发作的常用药。机制为抑制T型Ca离子通道。不良反应有嗜睡、眩晕、呃逆、食欲不振及恶心、呕吐等。偶见嗜酸性粒细胞增多。粒细胞缺乏，严重者可发生障碍性贫血。29. 卡马西平：阻滞钠通道，抑制癫痫病灶及其周围神经元放电。对精神运动性发作最有效。对神经元尿崩症、躁狂抑郁症亦有效。还有广谱抗癫痫药丙戊酸钠。 30. 其它抗癫痫药：卡马西平、扑米酮、丙戊酸钠、氟硝西泮、硝西泮、氯巴占、氯柳双胺、氨己西酸、氟桂利
14、嗪、奥卡西平、非氨酯、拉莫三嗪。31. 氯丙嗪：二甲胺类抗精神病药。口服易吸收，血浆蛋白结合率达90%.经肝微粒体酶代谢，给药剂量个体化。多巴胺（DA）受体阻滞剂。对受体和M受体也 有阻断作用。临床应用：抗精神病作用（可产生耐受性）。镇吐作用较强。调节体温进行人工冬眠，可用于严重感染性休克、高热及甲状腺危象等的辅助治疗。加强 中枢抑制药的作用。可阻断黑质纹状体通路的D2受体，使胆碱能神经的功能占优势，而导致锥体外系反应。有受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用反转。阻 断结节漏斗通路的D2受体，减少下丘脑释放催乳素释放因子，使催乳素释放增加，引起乳房肿大和泌乳，乳腺癌患者禁用。抑制促性腺释放激素的
15、分泌，引起排 卵延迟。可抑制垂体生长激素的分泌，试用于巨人症的治疗。不良反应：嗜睡、无力、鼻塞、体位性低血压（注射后应卧床休息）。过敏反应，急性中毒，锥体外系 反应（帕金森氏综合症，静坐不能，急性肌张力障碍；可用中枢性胆碱受体阻滞药安坦等缓解）迟发性运动障碍（抗胆碱药可使症状加重）禁用于有癫痫或惊厥史 者，青光眼、肝障碍者禁用，冠心病及伴心血管疾病的老年患者慎用。32. 米帕明：三环类抗抑郁药。33. 碳酸锂：抗躁狂抑郁药。作用机制为抑制脑内NA和DA的释放，并促进其再摄取，降低突触间隙NA浓度。还能抑制肌醇磷酸酶活性，抑制脑组织中肌醇的生成，减少PIP2的含量。34. 其它抗精神病药：泰尔登，珠氯噻醇，氯哌噻吨，氟哌噻吨、替沃噻吨。氟哌啶醇、氟哌利多，三氟哌多，五氟利多。舒必利，氯氮平。35. 左旋多巴：抗帕金森病药。本身无药理活性，进入中枢脱羧成多巴胺后才起治疗作用。口服后通过芳香族氨基酸的主动转运系统从小肠上端迅速吸收。临床用于抗帕 金森氏综合症，对吩噻嗪类抗精神病药引起的帕金
