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1、第八章第八章 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs)(cholinoceptor blocking drugs)l M胆碱受体阻断药l胆碱受体阻断药l N胆碱受体阻断药l l1.2021/11/9一，一，M M 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药l l M1胆碱受体阻断药：阿托品l 哌仑西平lM胆碱受体阻断药 M2胆碱受体阻断药：阿托品l M3胆碱受体阻断药：阿托品l 异丙基阿托品l2.2021/11/9l 阿托品(atropine)l阿托品是从颠茄植物中分别出的生物碱，为消旋莨菪碱；现已人工合成；l药理作用l作用机制：阿托品为竞争性M胆碱受体阻断
2、药，l对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断Ach对M胆碱受体的兴奋作用；阿托品与M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不l3.2021/11/9l产生兴奋作用；l阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低，对M1M2M3受体均有阻断作用；l大剂量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻断作用；l阿托品对Ach的生物合成，贮存，释放过程均无影响；l4.2021/11/9l1.腺体l阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液腺，汗腺对阿托品最敏捷，抑制作用最强，l0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺l及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；l大剂量阿托品可削减胃液及胃酸的分泌量；l5.2021/11/
3、9l2.眼l(1)扩瞳l6.2021/11/9l(2)眼内压上升l7.2021/11/9l(3)调剂麻痹l睫状肌M受体阻断,睫状肌放松而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清晰称调剂麻痹；l 睫状肌l 悬韧带晶状体l8.2021/11/9l9.2021/11/9l l3.3.平滑肌平滑肌l l阿托品阻断平滑肌的阿托品阻断平滑肌的MM受体，对多种平滑肌受体，对多种平滑肌l l产生放松作用，特殊是过度活动或痉挛状态产生放松作用，特殊是过度活动或痉挛状态的平滑肌放松作用更为明显；的平滑肌放松作用更为明显；l l(1)(1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕胃肠平滑肌：抑制胃
4、肠平滑痉挛，降低蠕l l动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛；动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛；l l(2)(2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有放松和降对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有放松和降低张力的作用；低张力的作用；l10.2021/11/9l l(3)(3)对胆道，输尿管，子宫和支气管的平滑肌对胆道，输尿管，子宫和支气管的平滑肌放松作用较弱；放松作用较弱；l l(4)(4)阿托品对胃肠括约肌的放松作用不太明显阿托品对胃肠括约肌的放松作用不太明显，常取决于括约肌的功能状态；，常取决于括约肌的功能状态；l l4.4.心脏心脏l l(1)(1)心率心率l l心率减慢：阿托品心率减慢：阿托品0.40.6mg0.4
5、0.6mg时可显现心率时可显现心率减慢，每分钟可减慢减慢，每分钟可减慢48 48 次，但作用短暂；次，但作用短暂；l11.2021/11/9l l阿托品可阻断突触前膜阿托品可阻断突触前膜M1M1受体，促进受体，促进AchAch的释放所致（突触前膜的释放所致（突触前膜M1M1受体兴奋受体兴奋时负反馈抑制时负反馈抑制AchAch的释放）；的释放）；l l心率加快：阿托品心率加快作用比较明心率加快：阿托品心率加快作用比较明显，心率加快作用取决于迷走神经的张显，心率加快作用取决于迷走神经的张力；阿托品阻断心脏的力；阿托品阻断心脏的M2M2受体，解除迷受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用；走神经对心脏的抑
6、制作用；l l(2)(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室传导加快；制作用，使房室传导加快；l12.2021/11/9l l5.5.血管与血压血管与血压l l治疗量阿托品对血管与血压无明显影响治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增，大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌注量，改善微循环；阿托品对加组织灌注量，改善微循环；阿托品对皮肤血管扩张作用明显，显现潮红，湿皮肤血管扩张作用明显，显现潮红，湿热；热；l l阿托品的血管扩张作用与阿托品的血管扩张作用与MM受体阻断无受体阻断无关，可能是直接血管扩张作用或是由于关，可能
7、是直接血管扩张作用或是由于体温上升后的代偿性散热反应；体温上升后的代偿性散热反应；l13.2021/11/9l6.中枢作用l较大剂量（12mg）可兴奋延脑呼吸中枢l和大脑皮层；此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救；l中毒剂量（10mg)可显现明显中枢中毒症状，如烦躁担忧，多言，幻觉，运动失调，惊厥等；l14.2021/11/9l l 临床应用临床应用 l l1.1.解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛l l2.2.抑制腺体分泌抑制腺体分泌l l(1)(1)用于全身麻醉给药用于全身麻醉给药l l(2)(2)用于庄重的盗汗及流涎症用于庄重的盗汗及流涎症l l3.3.眼科眼科l l(1)(1)虹膜睫状体
8、炎虹膜睫状体炎l l(2)(2)验光配眼镜验光配眼镜l15.2021/11/9l l(3)(3)眼底检查眼底检查l l4.4.心动过缓及房室传阻滞心动过缓及房室传阻滞l l5.5.抗休克抗休克l l6.6.解除有机磷酸酯中毒解除有机磷酸酯中毒l l 不良反应不良反应 l l1.1.口干，皮肤干燥（口干，皮肤干燥（0.5mg0.5mg），心率加快，），心率加快，l l瞳孔散大，视力模糊（瞳孔散大，视力模糊（1mg1mg）；）；l16.2021/11/9l l2.2.阿托品中毒（阿托品中毒（510mg510mg），致死量：成），致死量：成人人80130mg80130mg，儿童，儿童10mg 10m
9、g ；l l 禁忌症禁忌症 l l青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品；青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品；l17.2021/11/9l l 山莨菪碱山莨菪碱l l (anisodamine,654-2) (anisodamine,654-2)l l特点：特点：l l1.1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的l l1/201/101/201/10；l l2.2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较l l明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛；明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛；l l3.3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少
10、；本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少；l l4.4.青光眼及前列腺肥大者禁用；青光眼及前列腺肥大者禁用；l18.2021/11/9l l 东莨菪碱（东莨菪碱（scopolamine)scopolamine)l l特点：特点：l l1.1.东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强，东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强，小剂量冷静，较大剂量催眠；小剂量冷静，较大剂量催眠；l l2 .2 .麻醉前给药麻醉前给药l l3.3.抗晕动病抗晕动病l l4.4.治疗帕金森病治疗帕金森病l l禁忌症同阿托品禁忌症同阿托品l19.2021/11/9阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品l l 一，合成扩瞳药一，合成扩瞳
11、药l l 后马托品后马托品(homatropine)(homatropine)l l 尤马托品尤马托品(eucatropine)(eucatropine)l l特点：特点：l l1.1.作用快，疼惜时间短；作用快，疼惜时间短；l l2.2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查；主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查；l l l20.2021/11/9 二，合成解痉药二，合成解痉药 1. 1.季铵类季铵类 溴丙胺太林溴丙胺太林(propantheline bromide,(propantheline bromide,普鲁本辛普鲁本辛) ) 奥芬溴铵奥芬溴铵(oxyphenonium bromide)(ox
12、yphenonium bromide)特点：特点：（1 1）不易通过血脑屏障，无中枢作用；）不易通过血脑屏障，无中枢作用；（2 2）选择性阻断胃肠平滑肌，泌尿道平滑肌的）选择性阻断胃肠平滑肌，泌尿道平滑肌的 M M受体受体，对胃肠，泌尿道解痉作用强而长期；，对胃肠，泌尿道解痉作用强而长期； 可削减胃酸的分泌；可削减胃酸的分泌；l21.2021/11/9l l（3 3）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃，十二肠溃疡病；，十二肠溃疡病；l l 2. 2.叔胺类叔胺类l l 贝那替秦贝那替秦( (胃复康，胃复康，benactyzine)benactyzine)l l特
13、点：特点：l l（1 1）易通过血脑屏障，有安定作用；）易通过血脑屏障，有安定作用；l l（2 2）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌；l l（3 3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦l l 虑症的溃疡病人；虑症的溃疡病人；l22.2021/11/9l l 三，选择性三，选择性MM受体阻断药受体阻断药l l 哌仑西平哌仑西平(pirenzepine)(pirenzepine)l l 替仑西平替仑西平(telenzepine)(telenzepine)l l特点：特点：l l选择性阻断选择性阻断M1M1受体，抑制胃酸及胃蛋白受体，
14、抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗；酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗；l23.2021/11/9第九章第九章 N N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药l N1胆碱受体阻断药l (神经节阻滞药)lN胆碱受体阻断药l N2胆碱受体阻断药l (骨骼肌放松药)l24.2021/11/9 神经节阻滞药神经节阻滞药 (ganglionic blocking drugs)(ganglionic blocking drugs)l l美卡拉明美卡拉明( (美加明，美加明，mecamylamine)mecamylamine)l l樟磺咪芬樟磺咪芬(trimetaphan camsilate)(trimet
15、aphan camsilate)l l本类药物能选择性阴断神经的本类药物能选择性阴断神经的N1N1受体，受体，阻滞阻滞AchAch与与N1N1受体的结合，从而阻滞了受体的结合，从而阻滞了l l神经节的冲动传递作用；神经节的冲动传递作用；l25.2021/11/9l药物对神经节的阻滞作用无选择性，交感和副交感神经节均阻断；l1.阻断交感神经节，产生药理效应；l小动脉扩张，外周阻力降低；静脉血管扩张，回心血量削减，血压明显降低；l临床曾用于高血压危象的治疗；降压作用强大而牢靠，疼惜时间短；l26.2021/11/9l l目前临床主要用于麻醉时把握血压，以目前临床主要用于麻醉时把握血压，以削减手术区
16、的出血；也用于主动脉瘤手削减手术区的出血；也用于主动脉瘤手术；术；l l2.2.阻断副交感神经节，产生不良反应；阻断副交感神经节，产生不良反应；l l如口干，便秘，扩瞳及尿潴留等；如口干，便秘，扩瞳及尿潴留等；l27.2021/11/9 骨骼肌放松药骨骼肌放松药 (skeletal muscular relaxants)(skeletal muscular relaxants)l l 除极化型肌松药除极化型肌松药 l l骨骼肌放松药骨骼肌放松药l l 非除极化型肌松药非除极化型肌松药 l28.2021/11/9l l 除极化型肌松药除极化型肌松药 (depolarizing muscular (depolarizing muscular relaxants)relaxants)l l作用机制：作用机制：l l药物与神经肌接头后膜药物与神经肌接头后膜N2N2受体受体结合，产生与结合，产生与AchAch相像的，较长相像的，较长期的除极作用，使期的除极作用，使N2N2受体对受体对AchAch不起反应而使骨骼肌放松；不起反应而使骨骼肌放松；l l相阻断：相阻断： N2 N2除极作用除极作用l
