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1、第十五章 麻醉药及辅助麻醉药一、全身麻醉药(一)吸入麻醉药氧化亚氮基（笑气）Nitrous Oxide(Laughing Gas)【制剂规格】钢瓶装液化气体。【适应证】手术麻醉。尤适用于严重休克或危重病人，亦可用作局麻镇痛不全的辅助药，或用于分娩止痛（吸入35%氧化亚氮、65%氧）。【药动学】本品吸入后，迅速通过肺泡进入血循环。在体内极少转化，绝大部分随呼吸排出体外，10min后血内已测不到。【不良反应】可出现白细胞减少，渐进性红细胞再生不良。【药物相互作用】与其他吸入全麻药合用，全麻药最小肺泡浓度(MAC)下降。与丁酰苯类药、中枢神经抑制药并用时应减少本品麻醉剂量。【用法用量】高流量半紧闭法
2、：仅适用于诱导期或因麻醉太浅而影响手术操作时,每分钟总流量达6L8L，本品最高浓度不超过80%，高浓度持续时间不超过5min。麻醉维持浓度为50%60%，氧浓度40%50%。低流量紧闭法：每分钟总流量2L以下，本品浓度为50%70%，此法不适用于麻醉诱导，连续吸入3h以上宜增加氧吸入。【注意事项】在麻醉结束后，必须以纯氧通气5min10min 洗出氧化亚氮后方可考虑拔管，吸入气中氧化亚氮浓度应不高于65%。对肠胀气、气胸、空气栓塞、气脑造影等体内有闭合性空腔的病人禁用本品。氟烷（三氟乙烷）Halothane (Fluothane)【制剂规格】吸入剂：20ml、100ml。【适应证】手术麻醉。【
3、药动学】本品在体内有多次反复再分布，体内蓄积时间可长达半个月。【不良反应】毒性比乙醚大。特别是对呼吸及循环的抑制。易引起心动过缓和其他严重心律失常。能抑制肝功能，引起肝损害。罕见恶性高热、颅内高压。【药物相互作用】与氧化亚氮等合用应减少本品的用量和浓度。可增强肌松药作用，升高苯妥英钠浓度。与肾上腺素、去甲肾上腺素、间羟胺、多巴胺、泮库溴铵和氨茶碱伍用易致心律失常。与受体阻断药有协同作用，与丁酰苯类药配伍使用注意发生低血压。与可乐定合用，可减少本品用量20%41%，同时注意血压下降和心律失常。与利血平等药同用易致严重低血压，最好在麻醉前1014日停用利血平等药物。【用法用量】一般采用半紧闭法或紧
4、闭法给药，常与氧化亚氮和（或）静脉麻醉药、肌肉松弛药联合应用。诱导麻醉：成人以3%4%为限，小儿以1%2%为限；全麻维持：成人1%，小儿0.3%。进入体内氟烷总量以5ml10ml为限。【注意事项】妊娠C类。休克、心功能不全和心肌损害病人禁用。全麻时禁用肾上腺素或去甲肾上腺素。恩氟烷基（安氟醚，易使宁）Enflurane (Ethrane)【制剂规格】吸入剂：250ml。【适应证】手术麻醉。【药动学】有82%以原形从肺呼出，2%5%经肝代谢后从尿中排泄，15%经皮肤、汗腺和粪排出。【不良反应】反复应用有引起肝坏死的报道。术后出现恶心和呕吐。浅麻醉和苏醒期常有面、颈部和四肢肌肉的强直性或阵挛性抽搐
5、。深麻醉换气过度易引起癫痫发作。【药物相互作用】与氧化亚氮伍用可使最小肺泡浓度下降，用量宜减小。与非去极化肌松药有协同作用。新斯的明不能完全对抗本品的肌松作用。【用法用量】高流量半紧闭法：需要准确精密的蒸发器，同时吸入高流量氧或氧氧化亚氮(50%70%)，与氧化亚氮、静脉麻醉药和肌松药联合应用。低流量紧闭法：可用一般蒸发器，适用于麻醉维持。诱导期吸气内浓度2%4.5%，维持期吸气内浓度1.5%2%。【注意事项】妊娠C类。心功能严重不全、癫痫发作及颅内高压者禁用，肝肾功能损害者慎用，使用氟烷后短期内也不宜选用本品。异氟烷基（异氟醚，活宁）Isoflurane (Forane)【制剂规格】吸入剂：
6、100ml。【适应证】手术麻醉。还可用以行控制性降压。【药动学】几乎全部以原形从肺呼出。【不良反应】深麻醉可抑制循环和呼吸。诱导期可出现咳嗽、屏气，苏醒期偶见肢体活动和寒战。【药物相互作用】可加强肌松药作用。【用法用量】用法同恩氟烷。诱导期吸气内浓度1.5%3%，维持用浓度为1%1.5%。【注意事项】妊娠C类。肝损害者禁用。七氟烷基（七氟醚）Sevoflurane(Sevofrane)【制剂规格】吸入剂：120ml、250ml。【适应证】手术麻醉。【药动学】本品吸入给药后1015min血中浓度达稳态。消除半衰期呈三相，分别为2.7min、9.04min和30.7min。其代谢产物自尿中排泄。原
7、药从呼气中排出。【不良反应】可产生恶性高热，子宫肌松驰等。【药物相互作用】可增强非去极化肌松药的作用。氧化亚氮可使本品的MAC显著降低。【用法用量】麻醉诱导系用氧气/氧化亚氮（50%70%）和2.5%4.5%七氟烷的混合气体导入。麻醉维持吸入氧气2L/min、氧化亚氮4L/min和本品的浓度4%。【注意事项】发生高热必须立即停药，并静注肌松药(丹曲林钠)、降温、吸氧等措施处理。产科麻醉应注意观察。孕妇用药安全性尚未建立。（二）静脉麻醉药硫喷妥钠基（戊硫巴比妥钠）Thiopental Sodium(Sodium Pentothal)【制剂规格】粉针剂：0.5g、1g。【适应证】基础麻醉、全麻诱导
8、，也用于制止各种原因所致的惊厥状态。【药动学】静注后1min内分布于脑、心、肝、肾等组织中，血中浓度急速下降。随后骨骼肌内的浓度逐渐上升，脑等组织中的浓度下降，最后蓄积于脂肪组织中。PB72%86%，主要在肝内代谢，T1/2为5h12h。【不良反应】易引起呼吸抑制、严重低血压、血栓性静脉炎及变态反应。本品溢出脉管可导致组织坏死，注入动脉可产生灼痛，并使前臂和手较长时间退色和指端坏疽。【药物相互作用】与琥珀胆碱、氯胺酮、泮库溴铵、哌替啶、麻黄碱、普鲁卡因、苯海拉明以及噻嗪类等相混可产生沉淀。与吗啡合用可发生呼吸抑制，与降压药、氯胺酮、氟烷等合用可致低血压。与复方氯化钠、葡萄糖注射液等混合易产生沉
9、淀。【用法用量】诱导麻醉：以注射用水溶解成2.5%溶液。静脉注射，4mg8mg/kg。小儿基础麻醉：肌注，15mg20mg/kg；抗惊厥：静注2mg4mg/kg。极量：成人静注一次不超过1g。【注意事项】妊娠C类。3个月以婴儿、支气管哮喘、呼吸障碍、严重休克、萎缩性肌强直、血紫质症、营养不良、巴比妥类过敏等禁用。严重贫血、低血压、心脏病、脱水、高血钾、毒血症、粘液性水肿、颅内压增高、代谢不良及严重肝肾疾病等的病人慎用。若药液混浊有沉淀不可应用。羟丁酸钠基（g羟基丁酸钠）Sodium Hydroxybutyrate(Gama Hydroxybutyrate Sodium)【制剂规格】注射液：10
10、ml:2.5g。【适应证】全麻的诱导和维持。亦用于气管内插管、静脉复合麻醉。【药动学】80%90%代谢成水和二氧化碳，T1/2为85min。【不良反应】可出现肌肉颤搐，不随意运动增强等锥体外系反应和出现副交感神经功能亢进。【药物相互作用】与普鲁卡因、镇痛药、丁酰苯类等药可增强本品的作用。与硫喷妥钠、异丙嗪混合产生沉淀。【用法用量】静脉注射。全麻诱导,60mg80mg/kg，维持,12mg80mg/kg。极量为每次300mg/kg。与吸入全麻药、麻醉性镇痛药和肌松药联合应用，成人5080mg/kg，小儿80100mg/kg，诱导量一般不超过2.5g。【注意事项】低血钾手术病人需要同时给予钾盐。癫
11、痫、原因不明惊厥、心动过缓、心脏完全性传导阻滞、慢性酒精中毒、急性间歇性血卟啉症或变色血卟啉症等病人禁用。盐酸氯胺酮基（开他敏）Katamine Hydrochloride(Ketalar)【制剂规格】注射液：100mg、200mg。【适应证】无需肌松的一般诊断检查或小手术,常用于吸入全麻诱导，也可作为氧化亚氮或局麻的辅助用药。【药动学】PB为45%50%。脑内浓度可高于血浆浓度的6.5倍。肝、肺和脂肪内的浓度也较高，重分布明显。T1/2为2h3h。约5%以原形从尿液排出。【不良反应】有精神异常，在恢复期呈现噩梦、错觉、幻觉，并有时伴有谵妄、跳动现象。【药物相互作用】与阿托品合用，血压升高明显
12、。与氟烷合用，可致动脉压下降。合用抗高血压药或中枢抑制药时，可发生低血压、呼吸抑制。与巴比妥类药物混合，可产生沉淀。【用法用量】全麻诱导：静脉注射，每次1mg2mg/kg，约在1min内注入，全麻可持续5min10min。全麻维持：静脉滴注，每次0.5mg1mg/kg，每小时3mg4mg/kg。极量：静脉注射每分钟 4mg/kg；肌内注射，每次13mg/kg。小儿基础麻醉：肌内注射，每次4mg8mg/kg。【注意事项】妊娠D类。有高血压、脑血管意外史、颅内压增高、颅内占位性病变的患者禁用。青光眼、精神病、甲亢、急性酒精中毒或慢性成瘾患者慎用。麻醉前应补充血容量、改善心肌功能、纠正水电解质紊乱等
13、。丙泊酚基（得普利麻）Propofol(Diprivan)【制剂规格】注射液：5ml:50mg。【适应证】全麻诱导。也用于ICU病房接受人工通气的病人镇静用。【药动学】静注后迅速分布于全身，t1/2为1.8min8.3min；t1/2为34min64min，PB为96.8%98.6%。主要在肝内代谢，代谢物经肾脏排泄。【不良反应】可有低血压、心动过缓、恶心、呕吐、肠痉挛、头痛、抽搐、咳嗽、呃逆、呼吸暂停以及注射部位疼痛、麻木等不良反应。罕见发生支气管痉挛、红斑、血栓形成和静脉炎等情况。过量可能引起心脏、呼吸抑制。【药物相互作用】与脂肪乳剂合用时应减量或慎用本品，与其他可能引起心律过缓的药物合用
14、时，应静脉给予抗胆碱能药物。【用法用量】静脉注射：全麻诱导，2mg2.5mg/kg，注速40mg/10秒，直至病人意识消失；如有必要可分次追加，剂量为20mg50mg。静脉滴注：200mg400mg，滴速与剂量为每分钟 0.1mg0.2mg/kg，老年、体弱等病人剂量减半。【注意事项】妊娠B类。心肺功能严重不全及对本品过敏者禁用。癫痫、哺乳期妇女及脂肪代谢紊乱的病人慎用。不推荐作为儿童镇静药使用。连续使用不宜超过3个月。依托咪酯基（乙咪酯，乙苄咪唑）Etomidate(Hypnomidate)【制剂规格】注射液：10ml:20mg。【适应证】全麻诱导，尤其是心血管功能、肝肾功能减退者。【药动学
15、】静注后迅速分布于脑组织及其它器官，PB约76%，t1/2为1.2h4.5h。主要经肝脏代谢，随胆汁和尿排出。【不良反应】可有呃逆和术后恶心、呕吐。诱导期有时出现肌肉不协调运动、震颤、阵挛和强直等。静注时可致局部疼痛和静脉炎。【药物相互作用】曾用抗高血压药、利尿药、钙通道阻滞剂、单胺氧化酶抑制药或硫酸镁的病人，可诱发血压骤降。【用法用量】静注：与其他全麻药、麻醉性镇痛药和肌松药合用，作静脉诱导，剂量0.2mg0.3mg/kg；静滴：滴速为每分钟 10mg14mg/kg。【注意事项】妊娠C类。不宜长期使用，以防止肾上腺皮质功能受抑。不明原因癫痫、子痫及婴幼儿禁用。咪达唑仑基（咪达安定，速眠安）Midazolam(Dormicum)【制剂规格】马来酸咪达唑仑片：15mg；盐酸咪达唑仑注射液：2ml:2mg、1ml:2mg。【适应证】失眠、术前给药、诱导麻醉等。【药动学】吸收迅速，首过代谢明显。肌注后生物利用度可高达80%90%；PB约为96%；能透过胎盘，经肝脏代谢，排泄于尿中；t1/2为2h7h。【不良反应】常见的有嗜睡、镇静和共济失调；其它有眩晕、头痛、精神错乱、抑郁、口吃、性欲
