文献综述桂枝挥发油的研究进展摘要：桂枝，正名：肉桂(学名：Cinnamomum cassia Prcsl),又名玉桂、桂皮等，属毛復目，樟科 中等大乔木；一年生枝条圆柱形，顶芽芽鳞宽卵形，叶互生或近对生，长椭圆形至近披针形；花白 色，长约4.5mm;果椭圆形，成熟时黑紫色，无毛；花期6〜8月，果期1(M2月其性味辛、甘， 入肝、肾、脾，是主治里寒常用的温里药，具有补元阳、通血脉、暖脾胃之功效，常与补肝肾药、 补气血药配伍，治疗肾阳不足、命门火衰、肢冷脉微，与其它温里药配伍治疗肮腹冷痛、寒痹腰痛， 具有明显的镇痛和抗癌防癌的作用环糊精具有适宜的空腔尺寸大小，其独特的超分子效应，使得 它在许多领域有着广泛的应用前景本文讲述了花椒的有效成分，综合叙述了挥发油的药理作用和 环糊精包合工艺，为桂枝中挥发油的环糊精包合工艺研究提供了依据关键词：桂枝；挥发油；环糊精；包合工艺1前言桂枝为樟科植物肉桂(Cinnamomum cassia Presl)的干燥嫩枝，具有发汗解肌、温通经脉、助阳化 气、平冲降气的作用，用于治疗风寒感冒、腕腹冷痛、血寒经闭、关节痹痛、痰饮、水肿、心悸、 奔豚⑴桂枝的有效成分为桂皮醛、桂皮酸、桂皮醇、香豆素及原儿茶酸等。
药理研究表明，桂皮 酸具有抗菌、消炎作用⑵，桂皮醛有明显的镇静、镇痛作用由于桂枝主要有效成分挥发汕类物质 如桂皮醛在制剂中易于挥发，对药物疗效有很大煤响，为提高其稳定性，多以环糊精(CD)进行包合, 制成稳定的粉末卜环糊精具有适宜的空腔尺寸大小，其独特的超分子效应，使得它在许多领域有 着非常有前景的应用⑶2主体桂枝属毛H(Buttercup)植物，是我国重要的食用及药用植物Z—又名玉桂、桂皮等，属毛 艮目，樟科中等大乔木；一年生枝条圆柱形，顶芽芽鳞宽卵形，叶互生或近对生，长椭圆形至近披 针形；花白色，长约4.5mm；果椭圆形，成熟时黑紫色，无毛；花期6〜8月，果期10〜12月全世 界约250种，分布于亚洲、美洲、非洲及大洋洲的热带和亚热带地区我国约有45种，13个变种, 近儿年来经有关学者、专家的研究分析，桂枝含挥发油校高，含量为0.43%〜1.35%挥发油中其主要 成分为桂皮醛，其含量为62.29%〜7&75%挥发油中尚含有苯甲醛、苯丙醛、反式桂皮醛、反式醋 酸肉桂酷、匙叶按油烯醇、邻甲氧基桂皮醛等片引除挥发汕外，桂枝中还含有肉桂酸、2—甲氧基肉桂酸、1, 4一二苯基一丁二酮、香豆素、卩一 谷备醉、多聚体糖廿及多种二话类化合物〔铁经研究报道，从桂枝95%乙醇浸膏的氯仿和乙酸乙酯 部分中，分得11个化合物，经理化常数和光谱解析(UV, TR, MS、NMR)鉴定为：肉桂酸(I )、2 —甲氧基肉桂酸(II)、1，4一二苯基一丁二酮(III)、香豆素(IV)、卩一谷曲醉(V)、丁香醛(VI)、5a, 8a —过氧化麦角OW(Vn)、2—甲氧基苯甲酸(训)，6卩一耗基一4—烯一3 —豆密酮(IX)、原儿茶酸(X)、 胡萝卜甘(XI)。
其中化合物II、til vn为首次从天然界分得，化合物vn为首次从高等植物中分得， 化合物VI、IX为首次从木属植物中分得〔⑼自2002年卫生部确认桂枝为药食两用原料，我国桂枝 的种植规模每年以20%〜30%的速度递增桂枝属植物主要活性成分为挥发油、生物碱类化合物，尚有桂皮醛等《中国药典》规定，用 挥发油测定法测定时，桂枝含挥发油不得少于1.0%(mL/g),以控制药材质量研究表明，桂枝具有解热降温镇静、镇痛、抗惊厥、扩血管、抗凝、抑制血小板聚集、抗病原体等作用其中，因桂枝 能增强冠脉血流量，改善冠脉循环，增加心脉营养血流量，故现代广泛应用桂枝于冠心病、心律失 常、风心病等心血管疾病等作用环糊精是由芽砲杆菌属所产生的匍萄糖基转移酶作用于淀粉而生成的一类环状低聚糖，其最显 著的分了特征是具有一个外环亲水、内环疏水并有一定尺寸的立体手型空腔结构，可以包合备种小 分了环糊精的结构是由DJ此喃型葡葡萄糖单元通过-(1-4)-^0键连接而成的一类环状低聚麦芽 糖，根据环中匍萄糖单元的分了数目不同可以分为a・，p-, Y-以及更大的环状糊精⑴】对于环糊精来 说，由于其适宜的空腔尺寸和无毒的特性使得它更容易包合各种有机小分子尤其是对药品的包合。
经过环糊精包合的物质在水溶液中的溶解性能大幅度提高说】2.1桂枝挥发油药理作用的研究2.1.1对血液循环系统的影响2.1.1.1抗凝血桂枝挥发油还可抑制炎症介质组织胺(Histamine)和前列腺素E(PGE)的释放，清除过多的6由基 (LPO、MDA),从而保护心肌细胞膜和细胞不受氧化作用的损伤另外，桂枝0.3g/mL在体外能完 全抑制凝血酶促进纤维蛋白原变为纤维蛋片的作用，0.2、0.04和O.Olg生药/mL在体外能显著延长 牛凝血酶凝聚人体纤维蛋白原时间，从而表明桂枝有显著抗凝血作用［叫 在250gL人血的富血小板 血浆中加入桂枝提取物10叫 可显著抑制胶原及ADP所诱导的血小板聚集冋2.1.1.2对心血管系统的影响现代药理研究证明，桂枝有解热降温、镇静、镇痛、抗惊厥、扩血管、抗凝、抑制血小板聚集、 抗病原体等作用其中，因桂枝能增强冠脉血流量，改善冠脉循环，增加心脉营养血流量，故现代 广泛应用桂枝于冠心病、心律失常、风心病等心血管疾病［15，7］o实验研究亦表明，桂皮醛有中枢和 外周性血管扩张作用，能增强血液循环l，8-20Jo2.1.2抗惊厥实验研究亦表明，桂皮醛有中枢和外周性血管扩张作用，能增强血液循坏［18-201o桂枝蒸彳留液 (1.5mL/L)能降低再灌注室颤发生率，改善心功能，如恢复心率、提高心室最大收缩速率及左室功指 数，同时伴心肌摄氧量增加。
其作用机理为抑制心肌缺血再灌注时冠脉流量的减少及心肌细胞乳酸 脱氢酶和磷酸肌酸激酶的释放，减少心肌脂质过氧化产物的生成，提高超氧化物歧化酶活力，从而 提示桂枝蒸僧液对缺血再灌注损伤有保护作用，其作用机理可能与抗脂质过氧化作用有关BQ】 2.1.3降低血脂桂枝在治疗冠心病中的主要功效为通阳化气，通阳，就是补助心阳，温通心脉;化气，即促进阳 气化生，激发心脏功能活动的正常运行，故桂枝成为心病Z要药列有研究表明，桂枝对窦性心动 过缓有明显的改善作用，体现于“桂枝振心阳，如离照当空，则阴霾全消，而天口复明也”陈修 园《金匮方歌括》)0另有实验研究表明［23-241,桂枝能明显降低冠心病大鼠低密度脂蛋白、胆固醇含 量，升高高密度脂蛋H含量，具有明显的降低血脂的作用2.2环糊精包合工艺的研究由于环糊精独特的环状中空超微结构，小分了的药物作为客体化合物被制成包合物，是为了改 良木身的不利因索如不稳定性、刺激性、不良气味、难容性等，以便更好地被利用其包合物对药 物呈现单分子水平包合，能充分发挥药物理想的药理作用环糊精具有“外亲水，内疏水”的特点, 可以与药物及各种有机化合物形成包合物，从而在药物制剂的应用中有多种作用。
2.2.2环糊精的作用2.2.2.1增加药物的稳定性凡是容易氧化的药物如维生素C,被制成包介物麻可防止其氧化活性维生素D3衍生物与环糊 精作用后，所得的产品对热、光及氧都有极大的稳定性前列腺素及其衍生物与环糊精形成的包含 物，能增加药物的稳定性，特别对光与热可保持稳定2.2.2.2增加药物的溶解度及利用度利用环糊精的亲水性可以提高药物的溶解度，增加吸收效果WciS.C等㈤试验表明，鱼腥草索 经环糊精包合后，其溶解度、稳定性等方血均有较大改善，溶解度增大了 1L4倍，溶出速度大大加 快，并且鱼腥味大为降低，从而提高了药物的生物利用度包合常数大小适当时，环糊精可提高包合物制剂的生物利用度"I如今，前列腺素和毗罗喜康 等环糊精包合物制剂已出现在市场张正等〔勿研究了普罗布考胶囊(采用环糊精对普罗布考进行包合) 在家犬体内的相对生物利用度利用高效液相色谱法分析检测，以普通普罗布考片为参照，胶囊中 普罗布考的相对生物利用度为(19890)%2.2.2.3增加药物的生物利用度瓮丙基环糊精分了〔绚里的疑丙基的主要作用有增加药物水溶性的作用，可以提高口服给药及局 部给药的生物利用度乂由于环糊精把小分了的药物包合后，改变了药物的溶解性和溶出速度，使 药物的吸收速度加快，从而明显提高药物的疗效和生物利用度。
药物形成包合物麻，使膜的通透性、 蛋白质的结合性发生改变，从而药物的生物利用度也发生了改变2.2.2.4降低药物的刺激性和毒副作用抗癌药物具有强大的刺激性和毒副作用，与环糊精制成包合物麻，在体内经酸水解，呈分了状 分散，易于吸收，毒副作用大大降低蟾酥〔旳具有不良气味，将其制成环糊精包合物，掩盖药物的 气味，减少刺激性、降低毒性2.2.2.5环糊精在化学领域也有广泛的应用环糊精的氧化作用：将环糊精引入氧化反应后，可以使氧化反应在温和的条件下就能进行，减 少了副产物的生成，达到了理想的收率使氧化反应具备了绿色有机化学的特色，为有些药物的制 备提供了理想的条件222.6调节给药速率孙氏等［殉通过对大蒜油进行环糊精包合，再制成凝胶骨架缓释片，可以延长作用时间、减少用 药次数、降低大蒜油对胃肠道黏膜的刺激性，比纯大蒜油具有更好的应用价值222.7眼、鼻、直肠和皮肤用药疑丙基环糊精对眼角膜刺激性小，适合作眼科用药物的增溶剂，对鼻黏膜的毒性和刺激性也小， 作为鼻促渗剂油酸的稳定剂和助溶剂能提高其•促透作用能显著提高氢化可的松、地塞米松和地塞 米松醋酸酯的溶解度，进而增加这些药物从水溶性栓剂基质中的释放耗丙基环糊精的促透作用可提 高生物膜表面水性介质中游离药物的浓度，对于皮肤给药可促进药物扩散。
3总结桂枝为樟科植物肉桂(Cinnamomum cassia Prcsl)的T•燥嫩枝，具有发汗解肌、温通经脉、助阳化 气、平冲降气的作用，用于治疗风寒感冒、皖腹冷痛、血寒经闭、关节痹痛、痰饮、水肿、心悸、 奔豚桂枝的有效成分为桂皮醛、桂皮酸、桂皮醇、香豆素及原儿茶酸等其生物活性成分种类多 样，食用有益于人体健康为了提高其作用和稳定性，我们可以通过卩•环糊精进行包合，从而促进 我国花椒药用物质开发、新药创制和综合利用的事业发展具有重要意义另外，环糊精已广泛用于 药物制剂的生产和质量控制中，在现代药物制剂技术中的应用具有不可替代的作用，其的包合工艺 的研究发展得到了很大的提升，在未来的口子里，它的开发与应用将更加广泛参考文献[1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典(一部)[S]・北京：化学工业出版社，2005： 195[2] 杨松，贾英,毕开顺.RP-HPLC法测定桂枝中4种活性成分的含量[J]・药物分析杂志,2004, 24(2)： 143-146[3] 郭浩昌,姜益光.环糊精衍生物的研究进展[D]•河南：郑州大学材料科学与工程学院,2012[4] Zhang G乙 Zhang SN, Meng QH, et al GC— MS analysis of chemical components of CortexCinnamomi and Guipi[JJ. Chinese Journal of Phannaceutical Analysis, 2009, 30(21)： 128 ⑸ SONG MC, YOO JS, BAEK N I. Quantitative analysis of t—Cinnam-aldehyde ofCInnamomum cassia by 1H-NMR Spectrometry[J]. J Korean Soc.Appl. Biol Chem, 2005, 48(3)： 267-272[6] FANG, LIANG YZ, FUNG YS Analysis of volatile c。