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1、第十一章 激素类及影响内分泌药物一、垂体激素及相关药物促皮质素基(促肾上腺皮质激素)Corticotrophin (Corticotropin，Adrenocorticotropin，ACTH)【制剂规格】粉针剂：25u、50u。注射液：1ml:40u、1ml:80u。促皮质素锌(Corticotrophin Zinc Hydroxide)混悬液：1ml:40u及2mg锌。【适应证】继发性肾上腺皮质功能减退症、肾上腺皮质疾病的诊断(如肾上腺皮质功能减退、柯性综合征病因鉴别诊断)及需用糖皮质激素的抗炎、抑制免疫作用治疗的疾病。【药动学】口服无效，只能作注射用。血浆中的t1/2约15min。【不良
2、反应】可产生糖皮质激素和盐皮质激素的副作用，并可引起皮肤色素沉着、产生过敏反应等。【药物相互作用】忌与中性或偏碱性药物(如氨茶碱、谷氨酸钠等)混合静滴。【用法用量】肌内注射，25u/次，2次/日。静脉滴注，20u25u/次，维持8h。混悬液肌内注射，40u80u/次，每2472h注射1次，应尽早逐步减量。【注意事项】妊娠C类，孕妇慎用。停药时需逐渐减量。生长抑素基 (施他宁)Somatostatin (Stilamin)【制剂规格】粉针剂：0.25mg、3mg。【适应证】严重急性食道静脉曲张出血、严重急性胃或十二指肠溃疡出血，胰、胆和肠瘘的辅助治疗，胰腺手术后并发症的预防和治疗，糖尿病酮症酸中
3、毒的辅助治疗。【药动学】静脉注射后的血浆t1/2约在1.13min之间，而肝脏病人t1/2约1.24.8min，慢性肾衰病人的t1/2约在2.64.9min。【不良反应】可出现恶心、眩晕、脸红等症状。【药物相互作用】不与环己烯巴比妥、戊烯四唑等同时使用。【用法用量】静脉给药，临用前用生理盐水溶解，慢速冲击注射0.25mg/35min，或连续滴注0.25mg/h。在两次输液给药间隔大于35min时，应采取重新静脉注射0.25mg本品的措施，以确保给药的连续性。【注意事项】妊娠期或哺乳期慎用，对本品过敏者禁用。奥曲肽基 (善宁)Octreotide (Sandostatin)【制剂规格】注射剂：1
4、ml:0.05mg、1ml:0.1mg、1ml:0.5mg。【适应证】肢端肥大症及胃肠胰内分泌肿瘤有关的症状，如具类癌综合征的类癌瘤血管活性肽（VIP）瘤、胰高糖素瘤等。亦用于胰腺疾病，如急性重型胰腺炎、胰损伤或手术后胰瘘、预防胰腺手术后并发症、上消化道出血及胃肠道瘘管等。【药动学】皮下注射后吸收迅速而完全，给药后30min血浆浓度达峰值，t1/2约100min。静脉注射后消除呈双相性，t1/2分别为10min和90min。【不良反应】主要是局部和胃肠道反应，并可发生肝或胆的功能失调，如局部疼痛、腹泻、脂肪痢、胆石形成等。【药物相互作用】可降低肠道对环孢素的吸收，而使西咪替丁的吸收延缓。【用法
5、用量】皮下注射，肢端肥大症，开始0.05mg0.1mg/次，23次/日，较适剂量为0.2mg0.3mg/日，最大用量1.5mg/日，若本品治疗1月后仍无效，则应停药；胃肠胰内分泌肿瘤，开始0.05mg/次，12次/日，可逐渐提高剂量至0.2mg/次，3次/日，老年患者无需改变剂量；急性重型胰腺炎，0.1mg0.2mg/次，3次/日，连用37日；胰损伤或手术后胰瘘0.1mg/次，3次/日，连用714日；预防胰腺手术后并发症0.1mg/次，3次/日，连用57日；胃肠道瘘管0.1mg/次，3次/日，连用1014日；应激性及消化性溃疡出血，0.1mg/次，3次/日。肝硬变食管静脉曲张出血，静脉注射0.
6、1mg后改为每2h静脉滴注0.05mg，连用2448h。【注意事项】妊娠B类，对本品过敏者及孕妇禁用。在治疗前及用药后每隔612个月作肝胆超声检查。生长激素基Somatropin (Human Growth Hormone)【制剂规格】粉剂：1.2u、4u、10u。【适应证】生长激素缺乏性侏儒症(包括垂体病变及下丘脑病变所致者)。【药动学】静脉注射后t1/2约2030min，皮下或肌内注射后血清t1/2约35h，约90%在肝脏代谢。【不良反应】常见鼻炎、发热、头痛、喉炎、咳嗽、中耳炎等，偶有注射部位疼痛、肿胀及甲状腺功能减退、暂时性轻至中度水肿及皮疹、瘙痒等过敏反应。【药物相互作用】糖皮质激素
7、可抑制本品的促生长效能。【用法用量】皮下注射，每日按体重0.1u/kg，以晚间注射为宜。【注意事项】颅内进行性病损者、恶性肿瘤患者及对本品过敏者禁用。糖尿病患者及有糖尿病倾向者慎用。治疗36个月后可出现抗体，一般不明显影响疗效。对骨骺已闭合者，本品不能使身高增长。绒促性素基(绒毛膜促性腺激素)Chorionic Gonadotrophin (Chorionic Gonadotropin，HCG)【制剂规格】粉针剂：1000u、5000u。【适应证】青春期前隐睾症的诊断和治疗、垂体功能低下所致的男性不育、女性无排卵性不孕症、女性黄体功能不全。与尿促性素联合应用于体外受精。【药动学】呈双相消除，t
8、1/2分别为11h和23h。约11%以原形经肾随尿排出。给药3236h内发生排卵。【不良反应】乳房肿大、头痛、易激动或抑郁、注射局部疼痛和易疲劳等。促进排卵时常见诱发卵巢囊肿或轻到中度的卵巢肿大，可于23周内消退；严重的卵巢过度刺激综合征（OHSS）少见。治疗隐睾症时可发生性早熟。【用法用量】肌内注射，成年男性性腺功能低下1000u4000u/次，23次/周，如有效可连续注射；若精子计数低于500万/ml，应合并应用尿促性素12个月左右；成年女性无排卵性不孕或体外受精，可于尿促性素末次给药后1日或于氯米芬末次给药后57日注射5000u10000u，连续治疗36周期；成年女性黄体功能不全，排卵之
9、日始隔日注射1500u，妊娠后需维持原剂量直至710孕周。发育迟缓小儿睾丸功能测定，2000u/次，1次/日，连续3日；青春期前隐睾症1000u5000u/次，23次/周，总注射次数不得多于10次。【注意事项】妊娠C类。垂体增生或肿瘤、性早熟、血栓性静脉炎、前列腺癌或其他雄激素依赖性肿瘤及诊断未明的阴道流血、子宫肌瘤、卵巢肿大或卵巢囊肿等禁用。哮喘、癫痫、心脏病、偏头痛及肾功能损害等慎用。尿促性素基(绝经后促性腺激素)Menotrophin (HMG)【制剂规格】粉针剂：含卵泡刺激素(FSH)和黄体生成素(LH)各75u，或用FSH 75u。【适应证】垂体功能低下的无排卵不孕症，亦与绒促性素合
10、用于男性原发或继发的促性腺激素低下。【不良反应】可见多胎妊娠、卵巢过度刺激综合征(OHSS)、消化道症状，严重时可出现卵巢囊肿、胸水、腹水、血浓缩与电解质紊乱。【用法用量】肌内注射，成人诱导排卵，于撤药性流血或月经的第35日开始注射2支/日(含FSH和LH各75u，用生理盐水溶解成1ml2ml)，连续7日，当卵泡达20mm、尿雌激素24h达100mg200mg时，则于末次给药的后一日注射绒促性素5000u10000u，诱导排卵，未能妊娠者可重复治疗2个周期；如尿雌激素24h超过200mg，则不宜再用绒促性素；如仍无排卵，可增加至3支4支/日，多数患者疗程在10日内；如单用FSH，则开始150u
11、/日。治疗男性垂体性性腺功能低下，每周3次肌内注射FSH 75u或50u和LH 75u或150u。【注意事项】妊娠X类。阴道异常出血及子宫肌瘤、卵巢增大或卵巢囊肿、肾上腺功能不全、甲状腺功能不全者禁用。哮喘、癫痫、心脏病、偏头痛、肾功能损害及垂体肥大或肿瘤者慎用。对LH值高的患者应使用仅含FSH 75u的促性素。本品对原发性卵巢衰竭无效，也不是首选促排卵药。戈那瑞林基(促性激素释放素)Gonadorelin【制剂规格】注射液：1ml:100mg。粉针剂：50mg、100mg、200mg、500mg。【适应证】下丘脑性闭经、不孕、男性不育和青春发育延缓，也可用于下丘脑-垂体-性腺轴功能的检测试验
12、。【药动学】静脉注射后t1/2初始相为210min，终末相为1040min，作用时间35h，在血浆中很快代谢为无活性的片段，经尿排出。【不良反应】注射部位瘙痒、疼痛或肿胀及全身性或局部性过敏、腹部或胃部不适，大剂量连续用药可致黄体形成和抑制生精功能。【用法用量】下丘脑性闭经、不孕、男性不育和青春发育延缓，采用小剂量脉冲式给药法，每90min皮下注射10mg20mg(在1min内注入)，疗程6个月或直至怀孕。下丘脑-垂体-性腺轴功能的检测试验，皮下或静脉注射0.1mg，应在本品注射前和后15min、30min、60min、120min测定黄体生成素的值，若注射后3060min黄体生成素值升至基础
13、值3倍以上，提示垂体促性腺激素储备功能良好，反之则说明垂体功能不良，女性行此试验时宜选择在卵泡期早期。【注意事项】妊娠B类，多囊卵巢综合征患者及孕妇禁用，闭经合并肥胖者应在减重后再行治疗。曲普瑞林基Triptorelin【制剂规格】注射剂：100mg；控释注射剂：3.75mg。【适应证】激素依赖性前列腺癌、子宫内膜异位症及子宫肌瘤等，也可用于体外受精术。【不良反应】男性有热潮红、阳萎及性欲减退，女性有热潮红、阴道干涩及轻微的骨小梁基质流失等。【用法用量】控释剂：肌内注射3.75mg/4周，妇女治疗期不超过6个月。注射剂：开始500mg/次，1次/日，皮下注射，连续7日，然后以每日100mg/次
14、皮下注射维持。【注意事项】治疗期间密切监测性激素血清水平。醋酸亮丙瑞林基Leuprorelin acetate【制剂规格】注射液：3.75mg。【适应证】前列腺癌。【不良反应】可见发热、颜面潮红、阳萎、性欲减退、会阴部不适及骨痛、排尿障碍、心电图异常、恶心、呕吐、过敏反应等。【用法用量】皮下注射，成人3.75mg/次，1次/4周。【注意事项】对本药成份过敏者禁用。皮下注射部位选上臂部、腹部、臀部，注射后不得揉搓注射部位。加压素（必压生）Vasopressin(Pitressin)【制剂规格】注射液：1ml:10u、1ml:20u。【适应证】尿崩症、食管静脉曲张出血的治疗，也用于中枢性尿崩症、肾
15、性尿崩症和精神性烦渴的鉴别诊断。【药动学】主要经肝脏和肾脏排泄，t1/2约1020min，作用持续时间约28h，静脉注射给药后5%15%以原形由尿排泄。【不良反应】荨麻疹、发热、支气管痉挛、皮肤发红、胸闷等过敏症状。大剂量可引起血压升高、心律失常、心绞痛或心肌梗死、周围血管收缩、腹部或胃部绞痛、恶心、呕吐、出汗增多、腹泻、暧气等。【药物相互作用】卡马西平、氯磺丙脲可增强本品的抗利尿作用，锂制剂、去甲肾上腺素可减弱本品的抗利尿作用。【用法用量】尿崩症，肌内或皮下注射，成人5u10u/次，23次/日，小儿2.5u10u/次，34次/日。诊断试验，皮下一次注射5u。食管静脉曲张出血，静脉滴注，400u/次，滴速0.4u/min，滴注时间不超过12h为宜，出血停止后以0.2u/min的滴速再持续24h。【注意事项】妊娠B类，孕妇及对本品过敏者禁用，哮喘、癫痫、冠心病、心功能不全、偏头痛、高血压及肾功能损害者慎用。鞣酸加压素(长效尿崩停)Vasopressin Tannate【制剂规格】注射液：5ml:100mg。【适应证】尿崩症。【不良反应】荨麻疹、发热、支气管痉挛、皮肤发红、胸闷等过敏症状。大剂量可引起血压升高、心律失常、心绞痛或心肌梗死、周围血管收
