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1、2020年药理学期末测试复习题 含参考答案 一、问答题 1简述雌激素与肿瘤发生的关系。 答： 1.体内长期高水平雌激素的刺激可导致某些组织的癌变。雌二醇及其几种代谢产物均 有显著的致癌作用。2.雌二醇可通过诱导原癌基因活化、抑制抑癌基因功能、促进肿瘤细 胞增殖、增强肿瘤细胞侵袭转移能力及促进肿瘤组织、周围微血管形成而发挥其促癌效 应。 3.代谢产物可通过直接与细胞内蛋白质和结合、或参与氧化还原反应产生自由 基，间接损伤来发挥其致癌作用。 2简述肾上腺素受体分型目前的研究进展。 答： 1.目前认为受体分类的标准有三：对特异性配基的亲和性；激动信号转号机制及 生物学效应的特点；基因的结构上及在染色
2、体上的位置。2.依据这些标准，可 分为 1、 2 与受体三类，而1、 2 与受体又至少可分成三种亚型，它们分别 是 1、 1与 1受体； 2、 2、 2受体和 1、 2、 3 受体。它 们都有各自相应的基因；的分子结构符合蛋白耦联膜表面受体的一般特征。 3简述氯胺酮的不良反应。 答： 1.中枢神经系统不良反应，主要表现为梦幻、谵语、躁动、惊厥；2.呼吸系统不良反 应，主要表现为呼吸抑制，呼吸暂停、支气管痉挛、哮喘等；3.消化系统不良反应，主要 表现为恶心、呕吐、腹胀、胃出血；4.循环系统不良反应，表现为血压上升，心率增快、 血压下降； 5.其他：复视、暂时失眠、变态反应、苏醒延迟等。 4简述灯
3、盏花素治疗缺血性脑血管病的药理作用。 答：灯盏花素能抑制血小板活化、抑制血小板聚集，促进纤溶活性和抑制内凝血系统，改 善脑微循环障碍和供血不通，增加脑血流量，有效预防血栓形成，灯盏花素还可以抗氧化 自由基、抗钙内流、抑制脑缺血海马神经元延迟性死亡和防止脑缺血神经元调节，对脑缺 血再灌注损伤有保护作用。临床上用于治疗脑梗死、脑动脉缺血性眩晕、中风后遗症及血 管性痴呆。 5简述碳酸锂的临床新用途。 答：碳酸锂可以抑制脑内去甲肾上腺素的释放并促进其再摄取，因而具有抗躁狂作用，主 要用于躁狂症。其新用途有：1.防治粒细胞减少症，治疗再生障碍性贫血、白血病。2.急性 菌痢、腹泻，治疗贪食症。3.甲状腺功
4、能亢进。4.月经过多、经前期紧张综合征。 6简述新药临床试验的分期及意义。 答： 1.期：初步的临床药理学及人体安全性评价。观察人体对新药的耐受程度和药动 学，为制订给药方案提供依据。2.期，治疗作用的初步评价阶段，观察对患者的治疗 作用和安全性，为期研究设计和给药方案确定提供依据。3.期，扩大临床试验阶段 （批准试生产后进行），进一步验证治疗作用和安全性，评价利益风险关系，最终为获批 提供充分依据。4.期，上市后药品临床再评价阶段，考察药品在广泛使用条件下的疗效 与不良反应。 7简述中医药在病毒感染性疾病治疗中的应用。 答：病毒感染属于中医学中“疫毒”、“瘟疫”范畴，中医防治病毒感染性疾病主
5、要通 过阻断病毒的繁殖过程中的某一环节而直接抑制病毒、促进机体的特异性和非特异性免疫 而提高机体的免疫功能，在病毒感染性疾病治疗中的应用比较广泛。临床观察和实验室研 究也表明中医药确有优势，研究和开发新的抗病毒感染性疾病的中药有着广泛的前景。目 前，国内抗病毒中药的研究主要集中在对乙型肝炎病毒、艾滋病毒、疱疹病毒等的治疗和 预防方面，目前已从中筛选出一批抗病毒中药。 8简述辣椒素的药理学研究进展。 答：辣椒素是辣椒中产生刺激性辣味的活性成份。其主要药理作用有：激活伤害感受性 神经末梢。镇痛作用：辣椒末对风湿性关节炎、病毒感染和糖尿病并发的神经痛都有治 疗作用。神经毒作用。其他作用：大鼠、豚鼠在
6、皮下或腹腔注射辣椒后体温能迅速下 降，在呼吸系统，低浓度辣椒末引起的气管收缩，高浓度引起舒张等。 9简述阿斯匹林临床新用途。 答：阿司匹林在临床治疗上的新用途有：1、用于动脉硬化症、冠心病、脑血管和其它栓塞 性血管疾病的预防和治疗。2、阿司匹林可用作男性避孕药，还可用于治疗痛经。3、阿司 匹林可以减轻肿瘤引起的胃肠道症状，还具有抗肿瘤转移作用。4、其他如用阿司匹林治疗 腹泻、胆道蛔虫、婴儿动脉导管未闭等。 10简述水杨酸类药物作用机制。 答：水杨酸类药物作用机制：1.解热作用机制：抑制中枢神经系统前列腺素（） 的合成。 2.镇痛和抗炎机制：（1）外周抑制，借以抑制5等；稳定溶酶体 膜，减少炎性
7、介质；（2）通过中枢神经系统，抑制皮层下感觉神经传递。 11器官移植免疫抑制剂研究进展。 答：50 年代末至80 年代初，临床上一直沿用皮质类固醇和硫唑嘌呤等传统的免疫抑制 剂。自 80 年代初开始，环孢素（）被广泛用于临床以后，移植器官的成活率大幅 度提高，以后许多新药相继面世。如：普乐可复（506）。雷帕霉素（）是一种 目前正进行期临床试验的高效免疫抑制剂。可防止移植物动脉粥样硬化的发生。另外免 疫抑制剂可以两种联合应用，产生更加有效的免疫抑制治疗作用，还能减少免疫抑制剂的 用量，减少不良反应的发生。 12口服胰岛素制剂的研究进展。 答：口服给药成为目前给药的研究热点。近几年来的研究，通过
8、一定的制剂工艺 如：包衣以防降解和药用高分子材料选择、修饰、改性再佐之以酶抑制剂，胰岛素（ ）促进吸收剂、脂质体包裹胰岛素等方法，制备的口服制剂，可以在一定程度上 提高的生物利用度。最终实现口服制剂的临床应用。 13植物性雌激素的研究进展。 答： 1.植物性雌激素来源于各种植物，是具有动物雌激素生物活性的一类化合物。其结构 和功能相似于雌二醇。2.迄今为止，已发现的植物性雌激素主要有黄酮类、异黄酮类、香 豆素类、木脂素类、三萜类、查儿酮类等。3.植物性雌激素对激素依赖性疾病如乳腺癌、 前列腺癌、心血管疾病及骨质疏松等具有广泛的防治作用，并且较少有雌激素样副作用的 产生。 14简述药物作用的两重
9、性。 答：所谓药物作用的两重性，即药物一方面可改变机体的生理生化过程，有利于治病，称 治疗效应。另一方面可引起生理生化过程紊乱或结构改变等危害机体的不良反应。危害机 体的不良反应包括：毒性反应、副作用、继发性作用、变态反应、特异质反应等。 11.简述药物作用与药理效应。 答：药物作用是指药物对机体的初始作用，是动因。药理效应是药物作用的结果，是机体 反应的表现。功能提高称为兴奋，功能降低称为抑制。 15简述色甘酸钠治疗哮喘的机制研究进展。 答： 1.该药在接触抗原之前用药，能稳定肥大细胞膜，可以防止型变态反应所致的哮 喘，在运动负荷前用药可以防止运动诱发的哮喘；2.该药无松弛气管平滑肌的作用，
10、不能 对抗组织胺、白三烯等过敏介质收缩支气管平滑肌的作用，亦无抗炎作用；对抗原抗体 结合无影响，也不抑制抗体的生成。3.色甘酸钠对外源性哮喘疗效佳，但对内源性哮喘疗 效较差；对运动性哮喘的疗效较满意，预先用药几乎可防止全部病例发作。 16简述天然产物活性成分抗艾滋病病毒的药理机制。 答：天然产物中抗艾滋病病毒活性成分的药理机制：阻止病毒与细胞4（免疫球蛋白 超基因家簇中的重要成分，与免疫有关的分子）受体结合；抑制逆转录酶、整合酶、蛋 白酶和糖基化；影响抗艾滋病病毒（）的装配和释放。 17 简述奥硝唑的药理作用及临床应用。 答：奥硝唑进入易感的微生物细胞后，在无氧或少氧环境和较低的氧化还原电位下
11、，其硝 基易被电子传递蛋白还原成具细胞毒作用的氨基，抑制细胞的合成，并使已合成的 降解，破坏的双螺旋结构或阻断其转录复制，从而使病原体细胞死亡。临床 应用于：抗厌氧微生物感染；治疗兰伯氏贾第虫病；治疗阴道炎；治疗阿米巴 病；放射增敏等。 18简述抗病毒药的研究进展。 答：迄今开发的抗疱疹病毒的抗病毒剂中大多数是核苷类似物。其中一些也有副作用，包 括用药物后直接出现或损伤细胞后出现的副作用。阿昔洛韦较安全，但其生物利用 度较低，伐昔洛韦开创了核苷类似物的新篇章。它是阿昔洛韦的缬氨酸酯，在体内能 迅速转化成阿昔洛韦。未来治疗疱疹病毒仍需这类核苷类似物。目前尚需努力开发具有分 子寻靶功能及更具有安全
12、性的新药。 19简述细菌对抗菌药物产生耐药机制的近代解说。 答：产生抗菌药物灭活酶：细菌可产生内酰胺酶，氯霉素乙酰转移酶等。这些酶都 可催化相应的药物分解而灭活，失去抗菌作用。细菌外膜的通透性改变阻止药物进入菌 体抵达靶位。青霉素结合蛋白的改变：青霉素结合蛋白是细菌细胞膜上的内酰胺类 抗生素的作用靶位蛋白，其结合量及亲和力降低，使细菌产生耐药性，细菌改变靶蛋白的 亲和力也产生耐药。改变药物传递通道：减少抗菌药物的摄入。以上各点尚具有相互促 进或制约的关系。 20简述国家基本药物、基本医疗保险药品目录和特殊管理药品的概念。 答： 1.国家基本药物是指根据国家的卫生需求选择并以合理的价格采购质量合
13、格的基本药 物。 2.基本医疗保险药品目录是为了保障城镇职工基本医疗保险用药，合理控制药品费 用，规范基本医疗保险用药范围管理，由国家社会劳动保障部组织制定并发布。 3.特殊管理的药品是国家对麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品、放射性药品实行特殊 管理的药品。 21简述喹诺酮类药物发展的四个阶段。 答：第一阶段：此阶段有萘啶酸等3 个品种，它们对大多数革兰阴性菌有活性，而对革兰 阳性菌和绿脓杆菌几乎无活性。第二阶段：以吡哌酸为代表，其抗菌谱与萘啶酸大体相 同，但抗菌活性更强，而且对绿脓杆菌也有活性。第三阶段：此阶段有诺氟沙星和环丙沙 星等产品。它们的抗菌谱扩大为革兰阳性和阴性菌及葡萄糖非发酵菌
14、，并且其活性强。均 有很好的组织渗透性。第四阶段：此阶段有司帕沙星等3 个品种，它们的抗菌谱与药代动 力学性质同第三代产品相比无十分明显差异，但突出特点为抗菌谱是目前临床上使用的各 类抗菌药中最广的。 22简述咪唑类抗真菌药的作用及发展概况。 答：咪唑类抗真菌药为合成的抗真菌药。抗真菌作用与两性霉素相似。此类药物是近年来 发展起来的一类抗真菌药。其抗真菌谱广，真菌对其产生耐药性较缓慢，毒性也小。其临 床上应用的药物可分为三代。第一代主要有克霉唑、益康唑、咪康唑。第二代是酮康唑， 为广谱抗真菌药，疗效优于第一代。第三代是氟康唑，亦为广谱抗真菌药，主要用于念珠 菌病与隐球菌病。 23简述新大环内酯
15、类药物抗菌作用特性。 答：新药的抗菌谱与红霉素相仿，但与红霉素相比，增强了对流感嗜血杆菌、粘膜炎莫拉 菌等革兰阴性菌的作用，其中以阿奇霉素为最强，其次为克拉霉素；并加强了对厌氧菌、 军团菌、衣原体等病原体的作用，罗红霉素、米欧卡霉素对诱导产生的某些耐红霉素菌株 亦有抗菌作用，新品种与红霉素相仿，对需氧革兰氏阳性球菌有较强的抗菌后效应。与红 霉素不同的是，它们对流感嗜血杆菌等革兰氏阴性菌亦有抗菌后效应。 24简述沙坦类降压药临床研究现状。 答：沙坦类降压药是血管紧张素受体拮抗剂，主要包括氯沙坦、缬沙坦及依普沙坦等。 沙坦类降压药其作用显著，尤其对心血管疾病的独特疗效和保护作用，已引起临床普遍关
16、注，且长期应用无干咳、停药反跳及体位性低血压等不良反应，已由列为一线降压 药。 25简述纤维蛋白溶解药（溶栓药）治疗的用药原则。 答：1.力争尽早用药：血栓溶解程度与血栓形成时间有关，新鲜血栓易于溶解。而且， 由于血栓堵塞血管，组织供血中断时间过长将造成细胞不可逆的损伤，乃至死亡。2.首次 应用一般采用大剂量：这是因为溶栓药进入血循环后必须先中和体内可能存在的抗体和抗 纤溶物质，然后才能发挥其溶栓作用。3.溶栓药与抗栓药的联合应用：为加速溶栓和减少 再闭塞，在应用溶栓药时常并用抗栓药，已成为溶栓治疗常规。 26简述为什么抗胆碱酯酶药也是一类拟胆碱药？ 答：抗胆碱酯酶药是一类能与（胆碱酯酶）结合，并使之丧失活性的药物。酶受到 抑制的后果为（乙酰胆碱）在胆碱能突触或接头处的积聚与随之发生的胆碱受体激 动。所以抗胆碱酯酶药也是一类拟胆碱药。 27 可引起剂量依赖性肝损害的药物有哪些？其中对乙酰氨基酚引起肝损害的机制是什 么。 答： 1.对乙酰氨基酚、水杨酸盐类、四环素类和甲氨蝶呤等，可引起剂量依赖性肝损害。2. 对乙酰氨基酚在治疗剂量下，与葡萄糖醛酸苷和硫酸盐结合被代谢，代谢物经尿排出体 外
