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1、1,第五节 万古霉素类,万古霉素(cancomycin) 去甲万古霉素(demethylcancomycin) 替考拉宁(teicoplanin，壁霉素),G+菌、厌氧菌（对脆弱拟杆菌最强）,阻碍细胞壁合成，杀菌,青霉素过敏者，对内酰胺类耐药的金葡菌感染（静滴，替考拉宁可肌注）,常用药,抗菌谱：,作用机制：,临床应用：,口服治难辨梭状杆菌致伪膜性肠炎,2,掌握：大环内酯类共性，红霉素用途、不良反应。 熟悉：林可霉素类的抗菌特点、应用、代表药、 抗菌特点、主要不良反应、适用证。 了解：红霉素常用制剂、其他大环内酯类,要求,第35章 大环内酯类、林可霉素类,3,第一节 大环内酯类抗生素（macro
2、lides）,4,常用药,酮基大环内酯类（ketolides）：替利霉素,三代,5,一、共性,1. 抗菌谱：,2. 抗菌机制：,3. 耐药性：,4. 应用：,5. 不良反应：,较青霉素广，军团菌、非典分枝杆、支原体、衣原体、立克次氏体、弓形虫敏感,与核糖体50 S亚基结合，抑蛋白质合成。低浓度抑菌，高浓度杀菌。,细菌对同类药有交叉耐药 与-内酰胺类无交叉耐药,链球菌、军团菌、二体、棒状杆菌感染,胃肠道反应、肝损害、耳毒性、二重感染,6,二、各药特点,1. 红霉素(erythromycin) 代表药 不耐酸，口服用肠溶片或酯化物； 广泛分布于组织、体液中； 难通过血脑屏障； 主要经肝代谢，胆汁排
3、泄,药 动 学,7,1）替代青霉素 2）首选用于军团菌病，百日咳，弯曲菌肠炎，支原体、衣原体感染，白喉带菌者,临床 应用,不 良 反 应,胃肠刺激性 肝损害 假膜性肠炎 耳毒性 过敏反应,8,麦迪霉素 对G杆菌无作用 吉他霉素（柱晶白霉素） 交沙霉素 乙酰螺旋霉素,临床应用： G+菌致呼吸道、软组织感染; 替代-内酰胺类和红霉素,2. 其他,9,克拉霉素 对G+菌、嗜肺军团菌、肺炎衣原体最强 阿奇霉素 对流感菌、淋球菌、弯曲菌作用强，对肺炎支原体最强，对G+球菌弱于红霉素 替利霉素 酮基大环内酯类。抗菌谱同红霉素，抗菌作用强于阿奇霉素,3. 二、三代大环内酯类特点耐酸、生物利用度高、组织浓度高
4、、t1/2延长,10,第二节 林可霉素类抗生素,林可霉素(lincomycin)和克林霉素(clindamycin) 抗菌谱： 厌氧菌（除难辨梭状杆菌）敏感 需氧G+菌（除肠球菌）、 G-球菌有效 需氧G-杆菌易耐药，肺炎支原体无效 作用机制：似大环内酯类。 不宜与红霉素合用。,11,临床用途 需氧G+球菌骨、关节、呼吸道感染 金葡菌性骨髓炎首选药 厌氧菌感染：口腔，盆腔、阴道 静注本类+口服乙胺嘧啶：鼠弓形虫脑炎，+静注伯氨喹：轻、中度卡氏肺囊虫肺炎 局部或口服治疗普通粉刺 不良反应： 胃肠反应、伪膜性肠炎 变态反应 肝毒性,12,思考题,1 请总结红霉素的临床用途 2 克林霉素能否与阿齐霉
5、素合用？为什么？,毒性较大，严重听力损害、肾损害,不良反应：,13,掌握：氨基糖苷类共性，链霉素、庆大霉素的适应证、主 要不良反应。 了解：其他氨基糖苷类的抗菌特点；多粘菌素特点。,要求,第三节 氨基糖苷类抗生素,14,氨基糖苷类抗生素(aminoglycosides)结构,15,天然类 链霉素(streptomycin) 庆大霉素(gentamicin) 卡那霉素(kanamycin) 妥布霉素(tobramycin) 西索米星(sisomicin) 新霉素(neomycin) 小诺米星(micronomicin) 大观霉素(spectinomycin),半合成类 阿米卡星(amikacin
6、) 奈替米星(netilmicin),常用药物,16,一、共性,1.抗菌谱 广，多种需氧G- 和G+菌，特别是G-杆菌，某些对铜绿假单胞菌、结核杆菌有效,2.抗菌机制 杀菌药（量-效关系、PAE、FEE明显）,通过离子吸附作用，增加膜通透性,作用于核糖体30S亚基，多环节阻碍蛋白质合成 始动复合物形成 肽链延伸 肽链终止,刺激菌体产生羟自由基,17, 抑制细菌蛋白质合成,四环素类,大环内酯类 林可霉素类 氯霉素类,18,3. 理化性质 呈碱性（极性大），其盐易溶于水（脂溶性差），性质稳定。 4. 体内过程 PO难吸收，可作胃肠消毒; IM或IV全身感染； 蛋白结合率低，分布于细胞外液（胸、腹腔
7、液，心包液浓度较高） 原形经肾排泄（肾功损害者,多次PO可中毒）,19,5. 临床应用 敏感G-杆菌全身感染 联合耐酶青霉素、利福平或万古霉素治G+菌感染 结核、非典型分枝杆菌感染 6. 不良反应 耳毒性 前庭、耳蜗神经损害 肾毒性 神经肌肉阻断作用 过敏反应,20,常用氨基苷类药物,链霉素(streptomycin),临床应用 鼠疫(合用四环素)、兔热病首选 布氏杆菌病 感染性心内膜炎(合用青霉素) 抗结核,不良反应 耳毒性 过敏性休克 神经肌肉阻滞,Waksman Nobel prize 1952,21,2. 庆大霉素 ( gentamicin）,抗菌作用 G+：金葡菌、白喉杆菌、炭疽杆菌
8、 G- ：杆菌（包括铜绿假单胞菌）,临床应用可与青霉素或其他抗菌药合用 严重G- 杆菌感染(常与哌拉西林合用) 铜绿假单胞菌感染如心内膜炎 原因未明的G-菌混合感染 局部应用,不良反应 肾毒性 前庭功能损害,22,其他氨基苷类抗生素,23,第34章 多粘菌素类(polymyxins)抗生素,细菌胞膜透性慢效杀菌，繁殖期、静止期G杆菌有效 对铜绿假单胞菌有效，变形杆菌、脆弱杆菌无效 毒性 肾损害严重 神经损害、神经-肌肉接头阻滞导致呼吸抑制 4. 铜绿假单胞菌感染、耐药G杆菌感染、局部应用,多粘菌素B、多粘菌素E,24,思考题,1 试说出5个氨基苷类抗生素名称，它们的共性有哪些？ 2 请比较链霉素和庆大霉素的临床用途。,
