阿维菌素水乳剂配方及工艺武辉上海万金助剂有限公司阿维菌素是由日本北里大学大村智等和美国Merck公司首先开发的一类具有杀虫、杀 螨、杀线虫活性的十六元大环内酯化合物，由链霉菌中灰色链霉菌Streptomyces avermitilis 发酵产生天然阿维菌素中含有8个组分，即Ala、A1b、A2a、A2b、B1a、B1b、B2a和 B2b因为B1a生物活性最高，目前市售阿维菌素原药是以Avermectin B1a的含量来标定， 且以阿维菌素结晶粉和油膏两种型态进行销售，在市场销售量约各占一半阿维菌素结晶粉 外观为白色或黄白色，比重1.16，熔点150〜155°C，蒸气压1.5x10-9Pa，21°C时溶解度在水 中为10微克/升，丙酮中100毫克/毫升，乙醇中20毫克/毫升，甲醇中19.5毫克/毫升，氯 仿中25毫克/毫升，环己烷中6毫克/毫升，异丙醇中70毫克/毫升，煤油中0.5毫克/毫升， 甲苯中350毫克/毫升阿维菌素属高毒杀虫剂原药大鼠急性经口 LD50为10毫克/千克， 兔急性经皮LD50大于2000毫克/千克，大鼠急性经皮LD50大于380毫克/千克，大鼠急性 吸入LC50大于5.7毫克/升。
E阿维菌素油膏通常含量在4〜11%之间，一般为重结晶提取阿维晶粉后母液阿维晶粉 贮存易分解，阿维油膏则贮存稳定依据上述阿维菌素性质特点，且考虑到绿色环保、经济成本和制剂工艺便利等因素，阿 维油膏适合加工的主要剂型选择有水乳剂、微乳剂和微胶囊悬浮剂等，首选水乳剂剂型；而 阿维晶粉则适合加工成悬浮剂、水乳剂、微乳剂和微囊悬浮剂等，重点在悬浮剂阿维油膏 目前主要加工剂型为乳油，由于阿维油膏含量差异较大，不同原药生产厂家工艺不同，通常 乳油加工配方还需相应调整，造成制剂质量差异较大加工成水乳剂就目前配方技术已能很 好解决上述问题，下述阿维菌素水乳剂配方通用性强，适用于不同厂家产不同含量阿维油膏， 利于工厂化生产1材料及方法1. 1 材料11%阿维菌素油膏（河北威远）8.45%阿维菌素油膏（大庆志飞）6.13%阿维菌素油膏（齐发药业）8.66%阿维菌素油膏（河北兴柏）95%阿维菌素晶粉（齐发药业）各种配方助剂（上海万金助剂有限公司）其中“乳化剂WJ-630”为上海万金助剂有限公司自主开发的嵌段聚醚磷酸酯类单体表 面活性剂，活性物含量＞97%，专用于各种农药水乳剂制剂加工例如，在乙草胺、丁草胺 等水乳剂制剂中仅需加入2〜3% “乳化剂WJ-630”即可制得相应农药水乳剂合格产品。
1. 2 设备高剪切均质乳化机，表面张力仪，天平（精度0.0001），旋转式粘度计和显微镜（1000 倍）等1.3 方法乳液稳定性采用GB/T1603-2001农药乳剂稳定性测定方法表面张力使用吊板法，制 剂用水稀释1000倍测定粒径通过显微镜目测粘度采用2号转子、30转/分旋转式粘度计 测定水乳剂制样使用高剪切均质乳化机2500转/分转速下持续搅拌60分钟热贮稳定性 采用安培瓶封装于54 + 2C恒温箱中2周冷贮稳定性采用安培瓶封装于0±1C恒温箱中1周2 配方及工艺2. 1 配方阿维菌素水乳剂配方见表1表1阿维菌素水乳剂配方品名配料比(％)(1)(2)(3)(4)(5)(6)(7)11%阿维菌素油膏16.36///45.45//8.45%阿维菌素油膏/21.3/////6.13%阿维菌素油膏//29.36////8.66%阿维菌素油膏///20.79///95%阿维菌素晶粉/////1.95.3乳化剂WJ-6303332445增稠剂WJZ-040.30.150.10.150.10.20.1防腐剂WJB-200.10.10.10.10.10.10.1防冻剂乙二醇3333355二甲苯/////820DMF/////12水77.2472.4564.4473.9647.3579.862.52. 2 配方制剂性能不同含量阿维菌素油膏及晶粉制备水乳剂性能见表2。
其中样品编号同表1表2阿维菌素水乳剂配方制剂性能项目配方编号(1)(2)(3)(4)(5)(6)(7)乳液稳定性合格合格合格合格合格合格合格粒径3 m)<2<2<2<2<2<2<2表面张力(mN/m)32.1032.9631.9936.6834.1536.2837.08粘度(厘泊)420320180350260300340冷、热贮稳定性合格合格合格合格合格合格合格2. 3 工艺生产需选用高剪切均质乳化机将各种物料根据配方计量加入调制釜中，然后采用高剪 切均质乳化转速2500转/分条件下，持续搅拌1小时即可达细度且各种物料溶解混合均匀 得成品3 结果与讨论3. 1 建议配方采用阿维油膏制备1.8%阿维菌素水乳剂配方：1.8%阿维菌素、3%乳化剂WJ-630、0.15% 增稠剂WJZ-04、0.1%防腐剂WJB-20、3%防冻剂乙二醇、水补足百分数采用阿维油膏制备5%阿维菌素水乳剂配方：5%阿维菌素、4%乳化剂WJ-630、0.1%增 稠剂WJZ-04、0.1%防腐剂WJB-20、3%防冻剂乙二醇、水补足百分数采用阿维晶粉制备1.8%阿维菌素水乳剂配方：1.8%阿维菌素、8%二甲苯、1%DMF、4%乳化剂WJ-630、0.2%增稠剂WJZ-04、0.1%防腐剂WJB-20、5%防冻剂乙二醇、水补足 百分数。
采用阿维晶粉制备5%阿维菌素水乳剂配方：5%阿维菌素、20%二甲苯、2%DMF、5% 乳化剂WJ-630、0.1%增稠剂WJZ-04、0.1%防腐剂WJB-20、5%防冻剂乙二醇、水补足百分 数3. 2 讨论阿维菌素近年来在水稻作物上获得广泛使用水稻作物特点是叶面临界表面张力较低， 据测定水稻临界表面张力为36.7mN/m顾中言等认为药液的表面张力值大于水稻、小麦 和甘蓝的临界表面张力值是导致大多数药剂难以在这些植物表面润湿展布的原因所在：2］因 此只有当药液达到水稻临界表面张力时，药液在水稻叶面铺展最好附着最多⑶阿维菌素的 活性特点是无内吸性，但能迅速穿透植物表面腊质层，保持稳定不易分解，而叶面外的阿维 菌素则迅速降解［4］如何兼顾阿维菌素水乳剂制剂性能，并使其制剂稀释液的表面张力小于水稻临界表面张 力而增进药效，同时还能大幅降低其制剂成本，无疑是农药制剂工作者所追求的目标本文 所建议的阿维菌素水乳剂配方即能较好的达到该诸方面要求参考文献［1］张一宾主编.农药中国物资出版社p.556⑵ 顾中言，许小龙，韩丽娟.一些药液难在水稻、小麦和甘蓝表面润湿展布的原因分析农 药学学报 2002，75-80 (2)［3］ 顾中言，许小龙，韩丽娟.作物叶片持液量与溶液表面张力的关系 江苏农业学报2003, 19(2)［4］ 武辉译.试验性杀虫杀螨剂abamectin农药译丛1991， 56 (4)。