头孢克肟与阿莫西林头孢克肟与阿莫西林 青霉素类抗生素青霉素类抗生素 •本类药物可分为：本类药物可分为：•（（1 1）主要作用于革兰阳性细菌的药物，如青霉素）主要作用于革兰阳性细菌的药物，如青霉素（（G G）、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素）、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V V（苯氧甲基青霉素）苯氧甲基青霉素）•（（2 2）耐青霉素酶青霉素，如甲氧西林（现仅用于）耐青霉素酶青霉素，如甲氧西林（现仅用于药敏试验）、苯唑西林、氯唑西林等药敏试验）、苯唑西林、氯唑西林等•（（3 3）广谱青霉素，抗菌谱除革兰阳性菌外，还包）广谱青霉素，抗菌谱除革兰阳性菌外，还包括：括：①①对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性者（广谱对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性者（广谱青霉素类青霉素类 ），如），如氨苄西林、阿莫西林氨苄西林、阿莫西林；；②②对多数对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性者，革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性者，如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林 分类分类 •第一代：头孢噻吩钠第一代：头孢噻吩钠 头孢氨苄头孢氨苄 头孢羟氨苄头孢羟氨苄 头孢唑头孢唑啉啉 头孢拉啶头孢拉啶 头孢硫脒头孢硫脒 头孢克罗头孢克罗 头孢噻啶头孢噻啶 头孢来头孢来星星 头孢乙腈头孢乙腈 头孢匹林头孢匹林 头孢替唑头孢替唑•第二代：头孢呋辛钠第二代：头孢呋辛钠 头孢呋辛酯头孢呋辛酯 头孢孟多头孢孟多 头孢呋头孢呋辛钠辛钠 头孢克洛头孢克洛 头孢替安头孢替安 头孢美唑头孢美唑 头孢西丁头孢西丁 头孢头孢丙烯丙烯 头孢尼西头孢尼西•第三代：头孢噻肟钠第三代：头孢噻肟钠 头孢哌酮头孢哌酮 头孢他啶头孢他啶 头孢曲松头孢曲松 头孢唑肟头孢唑肟 头孢甲肟头孢甲肟 头孢匹胺头孢匹胺 头孢替坦头孢替坦 头孢克肟头孢克肟 头孢泊肟酯头孢泊肟酯 头孢他美酯头孢他美酯 头孢噻腾头孢噻腾 头孢地尼头孢地尼 头孢头孢特仑特仑 头孢拉奈头孢拉奈 拉氧头孢拉氧头孢 头孢布烯头孢布烯 头孢米诺头孢米诺 头孢头孢罗齐罗齐•第四代：头孢吡肟第四代：头孢吡肟 头孢匹罗头孢匹罗 头孢唑南头孢唑南 头孢克定头孢克定 头孢克肟头孢克肟广谱、高效口服头孢三代抗生素2.2.2.2.头孢克肟的特点及其临床应用评价头孢克肟的特点及其临床应用评价3.3.3.3.头孢克肟在治疗细菌感染中的地位头孢克肟在治疗细菌感染中的地位1.1.全球范围内细菌感染耐药现状全球范围内细菌感染耐药现状 全球肺炎链球菌对青霉素耐药情况巴西 31% 31%墨西哥53%53%美国41%41%南非80%80%沙特 62% 62%香港80%80%以色列54%54%日本64%64%新加坡53%53%肯尼亚49%49%俄罗斯7%7%加拿大14%14% 亚洲亚洲肺炎链球菌肺炎链球菌对大环内酯类的耐对大环内酯类的耐药情况药情况红霉素对肺炎链球菌的红霉素对肺炎链球菌的 MICMIC9090＞＞128μg/mL128μg/mLØ越南越南 92%92%Ø台湾台湾 86%86%Ø韩国韩国 81%81%Ø香港香港 77%77%Ø中国中国 7272% 肺炎链球菌肺炎链球菌对对氟喹诺酮氟喹诺酮耐药情况耐药情况•随着氟喹诺酮应用的增加、肺炎链球菌的耐药率也随之增加随着氟喹诺酮应用的增加、肺炎链球菌的耐药率也随之增加 (1988(1988无无耐药耐药, 1998 , 1998 为为1.8% )1.8% )•各代喹诺酮类药物之间存在交叉耐药各代喹诺酮类药物之间存在交叉耐药 –环丙沙星、左氧氟沙星、斯氟沙星、加替沙星、莫西沙星等环丙沙星、左氧氟沙星、斯氟沙星、加替沙星、莫西沙星等•氟喹诺酮与青霉素也存在交叉耐药氟喹诺酮与青霉素也存在交叉耐药–例如－青霉素敏感例如－青霉素敏感= 0.9%= 0.9%对氟喹诺酮耐药对氟喹诺酮耐药; ; 青霉素中度耐药青霉素中度耐药 = 1.1% = 1.1% 对氟喹诺酮耐药对氟喹诺酮耐药; ; 青霉素高度耐药青霉素高度耐药 = 4% = 4% 氟喹诺酮耐药）氟喹诺酮耐药）（（7,551 7,551 株来自加拿大的肺炎链球菌株来自加拿大的肺炎链球菌 1988 (1993–1998) 1988 (1993–1998) 抗生素选择的压力抗生素选择的压力•全球范围内细菌感染耐药现状，导致了抗生素选择的压全球范围内细菌感染耐药现状，导致了抗生素选择的压力力•耐药性的增加导致治疗失败率的增加、同时增加了治疗耐药性的增加导致治疗失败率的增加、同时增加了治疗费用费用•常常是耐药菌和多重菌的感染常常是耐药菌和多重菌的感染•目前全球公认的抗生素的应用原则是：目前全球公认的抗生素的应用原则是：快速、足量、一次杀灭细菌。
而不是一代不行用二代、二代不行用三杀灭细菌而不是一代不行用二代、二代不行用三代代•选择最好的抗生素有利于防止耐药的发生选择最好的抗生素有利于防止耐药的发生•头孢克肟作为口服三代头孢菌素－对多数头孢克肟作为口服三代头孢菌素－对多数 - -内酰内酰型酶稳型酶稳定，且口服给药经济、方便定，且口服给药经济、方便 头孢克肟头孢克肟优良的优良的药代动力学特征药代动力学特征口服200mg头头孢孢克克肟肟血血药药浓浓度度肺炎链球菌（0.5mg/L）卡他莫拉菌（0.5mg/L）流感嗜血杆菌（0.125mg/L） 头孢克肟在治疗细菌感染中的地位头孢克肟在治疗细菌感染中的地位•社区呼吸道感染经验治疗社区呼吸道感染经验治疗 全面覆盖社区呼吸道感染常见致病菌全面覆盖社区呼吸道感染常见致病菌 极强的抗菌活性、极低的耐药发生率极强的抗菌活性、极低的耐药发生率•尿路感染尿路感染•幽门螺旋杆菌的三联疗法幽门螺旋杆菌的三联疗法 PCMPCM方案：泮托拉唑、头孢克肟、甲硝唑方案：泮托拉唑、头孢克肟、甲硝唑•抗生素的序贯疗法抗生素的序贯疗法 全面覆盖社区获得性感染常见致病菌全面覆盖社区获得性感染常见致病菌均衡的抗菌谱均衡的抗菌谱 极强的抗菌活性极强的抗菌活性致病菌头孢克肟头孢呋辛头孢克洛头孢氨苄阿莫西林阿莫西林/棒酸肺炎链球菌1≤0.510.180.95.80.010.05化脓性链球菌0.13≤0.03≤0.240.61≤0.02≤0.03无乳链球菌≤0.28≤0.123.50.1≤0.06流感嗜血杆菌2≤0.133.8＞15.186.2＞561.5卡他莫拉菌2≤0.251.61.675.519.40.3肺炎克雷伯菌0.155.715.512.3淋球菌2≤0.020.242.2大肠杆菌0.5477.711.9＞99.416奇异变形杆菌≤0.041512.3＞74＞8823普通变形杆菌≤0.25113＞102＞116＞201.不包括青霉素耐药的菌株不包括青霉素耐药的菌株 2.包括产包括产β- 内酰胺酶和不产内酰胺酶和不产β- 内酰胺酶的菌株内酰胺酶的菌株 极低的耐药率极低的耐药率头孢克肟头孢呋新酯头孢克洛阿莫西林红霉素氧氟沙星肺炎链球菌 - -青霉素敏感青霉素敏感(2,348)5 50 02.52.50 03 342.542.5流感嗜血杆菌- -不产酶不产酶(1,781)0 0131355550 060600 0流感嗜血杆菌- -产酶产酶 (172)(172)0 013.513.56666959562620 0卡他莫拉菌- -不产酶不产酶(107)(107)0 02 22.52.50 00 00 0卡他莫拉菌- - 产酶产酶(1,221)(1,221)0 012.512.57 735350 00 0肺炎克雷伯菌(77)0 023234040100100- -2 2 社区呼吸道感染经验治疗社区呼吸道感染经验治疗 治疗尿路感染治疗尿路感染 幽门螺旋杆菌的三联疗法幽门螺旋杆菌的三联疗法•幽门螺杆菌感染是导致上胃肠道疾病（如慢幽门螺杆菌感染是导致上胃肠道疾病（如慢性胃炎、消化性溃疡、胃黏膜相关淋巴组织性胃炎、消化性溃疡、胃黏膜相关淋巴组织淋巴瘤及胃癌）的主要原因。
淋巴瘤及胃癌）的主要原因•被列为胃癌的１级致癌因子在我国人群中被列为胃癌的１级致癌因子在我国人群中幽门螺杆菌感染率为幽门螺杆菌感染率为30%30%～～8080％•感染率随年龄增加而增高，且近年有上升的感染率随年龄增加而增高，且近年有上升的趋势•抗生素不正规使用，从而出现耐药现象抗生素不正规使用，从而出现耐药现象 治疗螺旋杆菌的三联疗法治疗螺旋杆菌的三联疗法•常规治疗方案（常规治疗方案（OAMOAM方案）：方案）： 奥美拉唑（奥美拉唑（OmeprazoleOmeprazole）） O O 阿莫西林（阿莫西林（AmoxicillinAmoxicillin）） A A 甲硝唑（甲硝唑（MetronidazoleMetronidazole）） M M•推荐方案（推荐方案（PCMPCM方案）：方案）： 泮托拉唑（泮托拉唑（Pantoprazole SodiumPantoprazole Sodium）） P P 头孢克肟（头孢克肟（CefiximeCefixime）） C C 甲硝唑（甲硝唑（MetronidazoleMetronidazole）） M M 头孢克肟在治疗细菌感染中的临床地头孢克肟在治疗细菌感染中的临床地位位•呼吸道感染经验治疗首选呼吸道感染经验治疗首选•幽门螺旋杆菌的三联疗法的推荐幽门螺旋杆菌的三联疗法的推荐方案方案•抗生素的序贯疗法的推荐方案抗生素的序贯疗法的推荐方案 头孢克肟的适应症头孢克肟的适应症适用于各种敏感菌引起的下列感染适用于各种敏感菌引起的下列感染：：1.1.支气管炎、支气管扩张症（感染时），慢支气管炎、支气管扩张症（感染时），慢性呼吸系统感染疾病的继发感染，肺炎性呼吸系统感染疾病的继发感染，肺炎2.2.肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎3.3.胆囊炎、胆管炎胆囊炎、胆管炎4.4.猩红热猩红热5.5.中耳炎、副鼻窦炎中耳炎、副鼻窦炎 用法和用量用法和用量用法和用量þ成人每次50~100mg，1日2次þ可根据年龄及症状进行适当增减，重症及效 可根据年龄及症状进行适当增减，重症及效 果不满意的病例可增加至 1次200mg ，1日2次 。