药品芍药的各来源及比较一、赤芍别名:木芍药、赤芍药、红芍药、草芍药汉语拼音: chi shao拉丁植物名: Paeonia lactiflora pall.来源:毛茛科生长环境:生长于山坡草地和林下资源分布:分布于东北及河北、山西、陕西、宁夏、安徽、浙江、江西、河南、 湖北、湖南、四川、贵州、新疆等地现今各城市和村镇多有栽培采收和储藏:8-9月采挖,去除地上部分及泥土,晾晒至半十时,捆成小捆,晒 全足干中药化学成分:芍药根含芍药甙(paeoniflorin),氧化芍药甙(oxy-paeoniflorin),苯甲 酰芍药甙(benzoylpaooniflorin),白芍甙(albi-florin),芍药甙无酮(paeoniflorigenone),没食子酰芍药甙(galloylpaeoniflorin),p -蒎-10- 烯基-巢菜甙(z — 1s,5R-p -pinen-10-yl-p -vicianoside),芍药新甙(lacioflorin),芍药内酯(paeoni-lactone) A、B、C, p -谷甾醇(p -siiosierol),胡萝卜甙(daucos-terol)还从根的鞣质中分得1, 2, 3, 6-四没食子酰基葡萄糖(1,2, 3, 6-tetra-O-galloyl-p -D-glucose), 1, 2, 3,4,6-五没食子酰基葡萄糖(1,2,3,4,6-penta-O-galloyl-p -D-glucose) 及相应的六没食子酰基葡萄糖和七没食子酰基葡萄糖等。
又含右旋儿茶精(catechin)及挥发油挥发油主要含苯甲酸(benzoic acid),牡丹酚(paeonol) 及其他醇类和酚类成分共33个[1]药理作用:1. 抗血栓形成作用 赤芍煎剂15-20g (生药)/kg给大鼠灌胃,使血栓形成时 间明显延长,长度缩短,重量减轻;凝血酶原时间和白陶土部分凝血活酶时间延长, 优球蛋白溶解时间缩短,表明对血凝有显著抑制作用赤芍提取液125-250mg(生 药)/ml,除使凝血酶原时间、部分凝血活酶时间明显延长外,250mg (生药)/ml 也明显抑制凝血酶凝集牛纤维蛋白原,在500〜1000mg/ml时均完全不凝此外 能激活纤溶酶原,使凝固的纤维蛋白溶解,因此赤芍通过抑制凝血酶和激活纤溶 酶原而发挥抗血栓作用赤芍精(d-儿茶精,d-catechin) 200mg/只灌服,每日 1次,连续46日,使高脂饲料饲养的大鼠血小板聚集时间,血小板血栓形成时间 和血栓形成时间显著延长,血栓长度和湿重显著低于对照组赤芍精对高粘滞血 冠心病患者也有改善血液流变性作用,使中、低切速下全血粘度降低,红细胞电 泳时间延长,血小板聚集性降低,草芍药浸膏片能使肺原性心脏病患者的全血粘 度、血浆粘度和血细胞比容明显降低。
2. 抗血小板聚集作用赤芍提取物在体外对肾上腺素、二磷酸腺苷(ADP)、 烙铁头蛇毒(TMVA)和花生四烯酸(AA)诱导的血小板聚集均有显著抑制作用, 并使血小板粘附与血小板第三因子活性降低,血小板内cAMP含量升高赤芍成 分及其衍生物801、802在5X10-4〜5Xl0-3ml / L时对ADP和胶原诱导的兔血 小板聚集均有明显抑制作用,其中802作用最强,对ADP诱导的血小板聚集尚有 解聚作用3药的抗血小板聚集作用与降低大鼠肝线粒体氧耗量、呼吸控制率和 减少磷/氧(P/O)比值等作用颇为一致,表明3药的抗血小板作用与干扰血小板 的能量代谢有关赤芍精抑制兔富血小板血浆(PRP)与 AA孵育时血栓烷A2CTXA2) 样物质的生物合成,使其生成物对兔主动脉条的收缩幅度显著降低,表明赤芍精 抑制血小板聚集与对抗TXA2的促聚集作用有关给冠心病心绞痛患者静滴赤芍 精可使扩大聚集型血小板的百分数与聚集数显著减少,表明能使增高的血小板表 面活性和聚集性明显降低上述实验表明,赤芍抑制血小板聚集的机制可能与十 扰血小板的能量代谢,抑制TXA2的生物合成及提高血小板内cAMP含量等有关3. 降血脂和抗动脉硬化作用 赤芍浸膏片5g (生药)/kg,每日服1次,连 用10-15星期,使高脂血兔的血浆总胆固醇(Tch),三酰甘油(TG),低密度脂 蛋白胆固醇(LDL-Ch)、极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-Ch)显著降低;高密度脂 蛋白胆固醇(HDL-Ch)及HDL2-Ch显著高于对照组; Tch/HDL-Ch,Tch/HDL2-Ch,LDL-Ch/HDL-Ch 和 LDL-Ch / HDL2-Ch 比值显著降低, 同时使高脂血症所致血栓烷A2/前列环素(TXA2/PGI2)比值趋于正常。
此外并 可降低血浆过氧化脂质(LPO),动脉壁脂质、钙和磷脂及主动脉斑块面积赤芍 抗动脉硬化的机制可能与改善脂蛋白组分比值、降低血浆过氧化脂质、减少钙沉 积于动脉壁,抑制血小板聚集,调节TXA2 / PGI2平衡和激活腺苷酸环化酶而增 加动脉壁内cAMP浓度等有关4. 对心血管系统的影响赤芍(草芍药)煎剂对离体蟾蜍心脏和家兔在位心 脏,小剂量(1: 0.5, 0.05ml)轻度抑制,使心率减慢,搏出量减少;大剂量(1: 0.5, 0.15ml)明显抑制,并有传导阻滞血管灌流使蟾蜍内脏、后肢和离体兔 耳血管轻度扩张以0.2%赤芍注射液灌流大鼠离体心脏,使冠脉流量增加 28.4%给麻醉犬动脉注射也使冠脉流量增加,静脉注射除增加冠脉流量外,也 使外周阻力降低,血压下降;这些作用不受利血平预处理影响,可能为直接作用 给小鼠腹腔注射赤芍注射液,使心肌86Rb摄取量增加,表明使心肌营养血流量 增加,此作用可被普萘洛尔抑制,表明与受体有关对大鼠烫伤后早期出现 的心脏功能降低,赤芍注射液10g (生药)/kg灌胃,有一定缓解和改善作用 赤芍注射液1g/kg肌内注射,对实验性肺动脉高压兔有治疗和预防作用,使肺血 管扩张、肺血流改善、肺动脉压降低,心输出量增加,心功能改善。
赤芍注射液 对肺源性心脏病患者也有扩张肺血管,降低肺动脉压和肺血管阻力,增加心输出 量,改善右心功能和血液流变性等作用草芍药浸膏片对肺源性心脏病患者也有 相似作用赤芍注射液40g (生药)/kg和80g (生药)/kg腹腔注射,明显延 长小鼠常压缺氧的存活时间8g/kg静脉注射对脑垂体后叶素所致大鼠急性心肌 缺血有明显保护作用40g/kg灌胃,也能延长小鼠减压缺氧的存活5. 抗肿瘤作用 赤芍正丁醇提取物(赤芍D)1〜2g / kg腹腔注射,对小鼠S180 实体瘤的抑制率为31%-49%赤芍水提取物(赤芍A)或70%乙醇提取物(赤 芍C)单用对S180实体瘤无明显作用,当与阈下剂量的环磷酰胺合用时则有明显 抑制作用;赤芍A、C对615小鼠白血病无明显作用,而与小剂量甲氨蝶吟合用 时,可显著延长615白血病小鼠的生存时间肿瘤组织中的cAMP含量明显低于 正常组织,赤芍A、C、D可分别增加S180实体瘤、S180腹水癌或Lewis肺癌组 织中的cAMP水平,此作用可能与抗癌或抗癌增效作用有关S180实体瘤小鼠的 血浆纤维蛋白含量比正常高2-3倍,赤芍A2g/kg腹腔注射,可使其明显降低, 此作用也可能与抗癌增效有关。
赤芍A或C单用促进Lewis肺癌自发性转移,小 剂量环磷酰胺也无明显影响,但与赤芍A合用可显著减少此肺转移6. 保肝作用 赤芍注射液3.3mg/ml,1.67mg/ml和0.7mg/ml,对体外培养肝 细胞的DNA合成有明显促进作用,对肝细胞再生和肝功能恢复有良好影响赤芍 注射液3.75g/kg静脉注射,对D-半乳糖胺所致大鼠肝损伤有明显保护作用,使 动物存活率增加,肝脏萎缩与丙氨酸转氨酶明显低于对照组,FN (单核-巨噬细 胞系统的主要调理素)高于对照组保肝机制可能是提高大鼠血浆纤维联结蛋白 (PFN)的水平,从而增强网状内皮系统的吞噬功能和加强调理素活性,以保护肝 细胞,防止肝脏免疫损伤和促进肝细胞再生赤芍801,24mg/kg腹腔注射,每 日1次,连续2星期,对大鼠肝脏和心脏羧基酯酶(CEase)活性均有明显诱导 作用,此作用有促进体内水解过程,促进体内毒物排泄的作用d-儿茶精 100mg/kg或50mg/kg腹腔注射,对乙醇诱导的小鼠肝线粒体急性损伤有保护作 用,能降低模型动物肝线粒体膜脂质流动性,增加肝线粒体还原型谷脸甘肽(GSH) 含量,降低Ca叶+摄取和脂质过氧化物生成,通过对抗乙醇的毒素作用,缓解肝 线粒体膜结构的急性损伤。
7. 其他作用赤芍成分没食子酸的衍生物没食子酸丙酯具有清除氧自由基的 能力,能明显抑制硫酸亚铁和维生素C等诱导的线粒体肿胀和脂质过氧化反应, 可保护线粒体结构和功能的正常赤芍对正常离体豚鼠回肠无明显作用,但能解 除乙酰胆碱所致肠痉挛赤芍正丁醇提取物3g/kg皮下注射可促进网状内皮系统 的吞噬功能,增加肝脏重量,对溶血素生成与迟发型超敏反应无明显影响川赤 芍提取物对6 -羟基-6 -甲基戊二酸辅酶A和钙离子通道阻滞剂受体有显著抑制 作用赤芍在体外对痢疾杆菌、伤寒杆菌和溶血性链球菌有较强抑制作用草芍 药煎剂灌胃,可使家兔血糖暂时升高,窄叶芍药水-醇提取物有显著镇静和一定 的镇痛作用,还能提高胃液的酸度,增进食欲和消化功能[1]主治:温毒发斑;吐血衄血;肠风下血;目赤肿痛;痈肿疮疡;闭经;痛经;崩 带淋浊;瘀滞胁痛;疝瘕积聚;跌扑损伤[2]归经:肝、脾经二白芍别名:白芍药、金芍药汉语拼音: bai shao拉丁植物名:Paconia lactiflora pall来源:毛茛科生长环境:生长于山坡草地、林下和山地灌木丛中资源分布:分布于东北、华北、陕西、内蒙古及甘肃现今各城市和村镇多有 栽培中药化学成分:根含芍药甙(paeoniflorin),氧化芍药甙(oxy-paeoniflorin),苯甲酰芍 药甙(benzoylpaooniflorin),白芍甙(albi-florin),芍药甙无酮 (paeoniflorigenone),没食子酰芍药甙(galloylpaeoniflorin), p -蒎-10- 烯基-。
巢菜甙(z — 1s, 5R-p -pinen-10-yl-p -vicianoside),芍药新甙 (lacioflorin),芍药内酯(paeoni-lactone)A、B、C, p -谷甾醇 (p -siiosierol),胡萝卜甙(daucos-terol)还从根的鞣质中分得1, 2, 3, 6-四没食子酰基葡萄糖(1, 2, 3, 6-tetra-O-galloyl-p -D-glucose), 1,2,3,4,6 -五没食子酰基葡萄糖(1,2,3,4, 6-penta-O-galloyl-p -D-glucose)及相应的六没食子酰基葡萄糖和七没食 子酰基葡萄糖等又含右旋儿茶精(catechin)及挥发油挥发油主要含苯甲 酸(benzoic acid),牡丹酚(paeonol)及其他醇类和酚类成分共33个[3] 药理作用:1. 中枢抑制作用白芍有明显镇痛作用,芍药水煎剂0.4g (生药)/10g灌胃 能显著抑制小鼠醋酸扭体反应白芍总甙5-40mg/kg,肌内或腹腔注射,呈剂量 依赖性地抑制小鼠扭体、嘶叫和热板反应,并在50-125mg/kg腹腔注射时抑制大 鼠热板反应小鼠扭体法的ED50为27mg/kg,热板法的ED50为21mg/kg。
作用 高峰在给药后的0.5-l小时此外尚可分别加强吗啡、可乐宁抑制小鼠扭体反应 的作用总甙的镇痛作用可能有高级中枢参与,但不受纳洛酮的影响白芍有镇 静作用,1g/kg腹腔注射能抑制小鼠自发活动,增强环己巴比妥钠的催眠作用, 芍药注射液皮下注射也能延长戊巴比妥钠的催眠时间芍药甙1mg/只,脑室内 注入,使大鼠镇静,5-10mg引起。