第五章 传出神经药理概论 P26传入神经传出神经传出神经交感神经副交感神经第一节：传出神经系统的分类：一、传出神经的递质与分类：神经系统 运动神经自主神经（植物神经）中枢神经系统周围神经系统1效应器效应器效应器交感神经副交感神经自主神经运动神经传出神经节前纤维节后纤维2（一）传出神经系统的化学递质：传出神经的主要递质有：乙酰胆碱（Ach）儿茶酚胺类 去甲肾上腺素（NA）3（二）传出神经按递质分类：胆碱能神经：去甲肾上腺素能神经：其它神经：（+）——Ach（+）——NA41、全部交感、副交感的节前纤维2、副交感的节后纤维3、部分支配汗腺和骨骼肌血管的交感神经节后纤维4、运动神经去甲肾上腺素能神经包括：绝大多数的交感神经的节后纤维胆碱能神经包括：骨骼肌心、血管胃肠 腺体传出神经交感神经副交感神经自主神经运动神经汗、骨5第二节传出神经系统的受体类型、分布和效应 ※（一）胆碱受体毒蕈碱型胆碱受体烟碱型胆碱受体 1、毒蕈碱型胆碱受体：（M—R）当 M—R 兴奋时，表现为：心脏抑制、血管扩张、支气管和胃肠道平滑肌收缩、膀胱括约肌舒张、腺体分泌增加、瞳孔缩小等—— M 样作用二）去甲肾上腺素受体62、烟碱型胆碱受体（N—R）N1—R——神经节细胞膜——自主神经兴奋N2—R——骨骼肌细胞膜——骨骼肌收缩 效应器效应器效应器传出神经交感神经副交感神经自主神经运动神经 （N1—R）（N2—R）（N1—R）（M—R）（+）（+）7（二）肾上腺素受体：1、α肾上腺素受体（α—R） α1—R：皮肤粘膜、内脏血管、虹膜开大肌当α1—R（+）：皮肤、粘膜、内脏血管收缩，瞳孔扩大 α2—R：NA能神经末梢突触前膜上当α2—R（+）：抑制神经末梢释放NA82、β 肾上腺素受体：β1—R——主要分布于心脏当β1—R（+）——心脏兴奋效应：β2—R：支气管平滑肌主要分布于 骨骼肌血管冠 状 血 管舒张扩张扩张（+）（+）（+）9传出神经受体类型、分布和效应（总结）胆碱受体NA受体N2—RN1—RM—RN—Rβ2—R：α—R：β—Rα2—R：α1—R：β1—RM样作用（+）（+）（+）（+）（+）（+）自主神经（+）（+）骨骼肌收缩皮肤粘膜血管收缩抑制NA释放兴奋心脏支气管、冠脉 骨骼肌血管扩张10第三节 传出神经系统药物的作用方式与分类 P30（二）影响递质代谢：（一）直接作用于受体：一、传出神经系统药物的作用方式：1、影响递质的生物合成：2、影响递质的转化：3、影响递质的转运和贮存：11二、传出神经系统药物的分类：P30 （一）胆碱受体激动药：（二）胆碱受体阻断药：（三）肾上腺素受体激动药：（四）肾上腺素受体阻断药：12直接激动 M、N—R激动药——Ach、氨甲酰胆碱 胆碱受体药 M-R激动药——毛果芸香碱N-R激动药——烟碱间接激动胆碱受体药 （胆碱酯酶抑制药） 第六章：拟胆碱药Ach 灭活如： Ach 胆碱乙酰化酶胆碱酯酶（—） 抑制胆 碱 乙酰辅酶A 第一节：胆碱受体激动药13一、M—R激动药：毛果芸香碱 Pilocarpine （匹鲁卡品）[药理作用] ※ 直接激动M—R，产生M样作用。
特点： 对眼和腺体的作用最明显1、眼：缩瞳、降低眼压、调节痉挛14瞳孔括约肌——动眼神经付交感纤维支配瞳孔开大肌——去甲肾上腺素能神经支配毛果芸香碱能激动瞳孔括约肌上的M-R，表现为瞳孔缩小1）缩瞳： 15（2）降低眼内压： （参见P32 图5-1）（3）调节痉挛：兴奋睫状肌上的M-R—— 悬韧带松驰，晶状体变凸，屈光度增加，视近物清楚，视远物模糊——调节痉挛2、腺体：激动腺体上的 M—R，使腺体分泌↑ 16171、治疗青光眼：眼内压↑是青光眼的主要特征[临床应用] ※2、虹膜炎：3、胆碱受体阻断药中毒的解救：[不良反应及注意事项]18第二节：胆碱酯酶抑制药胆碱酯酶（AchE） 失活胆碱酯酶抑制药分类：胆碱酯酶抑制药（—）易逆性胆碱酯酶抑制药：难逆性胆碱酯酶抑制药：Ach19一、易逆性胆碱酯酶抑制药 新斯的明 Neostigmine[药理作用]可逆地抑制胆碱酯酶1、特 点：① 对心血管、眼、腺体和支气管平滑肌作用弱② 对胃肠道和膀胱平滑肌的作用较强③ 对骨骼肌的兴奋作用最强202、作用机理： A：抑制胆碱酯酶而发挥作用；B：直接激动骨骼肌运动终板上的N2—R C：促进运动神经末梢释放Ach。
[临床应用]1、治疗重症肌无力2、手术后腹气胀和尿潴留21第七章： 抗胆碱药M——受体阻断药N——受体阻断药第一节： M——受体阻断药一、阿托品类生物碱：代表药：阿托品 Atropine22阿托品 Atropine[药理作用及临床应用]主要作用机制是阻断M受体1、阻断M受体：（1）抑制腺体的分泌—— 全身麻醉前给药严重的盗汗和流涎症（2）眼——扩瞳、眼内压升高、调节麻痹2324① 虹膜睫状体炎：② 检查眼底：③ 验光配镜 （托吡卡胺）眼科应用（3）松驰内脏平滑肌——多种内脏绞痛特 点：① 抑制胃肠平滑肌强烈痉挛——缓解胃肠绞痛 ② 膀胱逼尿肌有解痉作用——改善膀胱刺激症状③ 对胆道、输尿管的解痉作用弱——加用哌替啶④ 对支气管平滑肌弱， 子宫平滑肌影响较小 25（4）兴奋心脏：A、加快心率B、加速房室传导2、扩张血管（与阻断M-R无关）——感染中毒性休克 ——缓慢型心律失常3、其它作用：解救有机磷酸酯类中毒中枢神经系统： 26[临床用途]1、抑制腺体分泌——麻醉前给药2、眼科应用① 虹膜睫状体炎： ② 检查眼底： ③ 验光配镜：4、缓慢型心律失常：6、解救有机磷酸酯类中毒：5、抗休克——感染中毒性休克3、解除平滑肌痉挛——适用于各种内脏绞痛27[不良反应及中毒的解救] 1、副作用：2、过量——中毒症状3、严重中毒——CNS由兴奋而转入抑制，出现昏迷，呼吸麻痹→死亡。
阿托品中毒的解救——对症治疗[禁忌症]青光眼、前列腺肥大、老年人慎用 28第八章 拟肾上腺素药概 念：分 类：① α、β受体激动药② α受体激动药；③ β受体激动药：29一、α、β受体激动药：代表药： 肾上腺素 AD[药理作用]对α、β受体均有强大的激动作用1、心 脏 ——兴奋心脏作用302、血 管：3、血 压：α1— R（+）——血压↑β1— R（+）——血压↑ 先升高而后降低（后继性降压作用） β2— R（+）——血压↓ α1 — R（+）——皮肤、粘膜及肾血管收缩β2— R（+）——骨骼肌血管和冠状血管舒张——舒缩血管：——↑/-↓31ADNAISP后继性 降压作 用324、支气管：5、促进代谢： （不要求）[临床应用]1、心脏骤停：2、过敏性休克：肾上腺素是治疗输液或青霉素等药物 引起的过敏性休克的首选药 33激动β1—R——兴奋心脏——心输出量↑激动α—R——收缩血管并↓其通透性减 轻 支 气 管 粘 膜 水 肿 抑 制 肥 大 细 胞 释 放 过 敏 介 质 松弛支气管平滑肌——支气管扩张 血压↑肾上腺素抗过敏性休克的作用激动 β2—R 呼吸通畅治过敏性休克343、支气管哮喘——舒张支气管平滑肌4、局部应用：但肢体远端部位如：手指、足趾、耳部、阴茎等处于手术时，局麻药中不加入AD（2）局 部 止 血：（1）与局部麻药配伍：35[不良反应]1、一般反应：2、血 压↑：3、心律失常 （最常见） [禁忌症]高血压、器质性心脏病，脑动脉硬化，糖尿病和甲亢患者禁用。
老年人慎用36麻 黄 碱直接兴奋α、β -R——直接作用促进NA能神经释放NA——间接作用特 点：① 作用缓慢、温和、持久② 中枢兴奋作用：③ 快速耐受性：机 理：37临 床 应 用：1、用于防治某些低血压状态；2、鼻粘膜充血所引起的鼻塞；小儿禁用3、用于预防支气管哮喘发作和轻症的治疗 ；4、缓解某些变态反应性疾病； 38二、α—R激动药：代表药： 去甲肾上腺素 NA α—Rβ1—R的作用弱β2—R几乎无作用主要激动39三、β—R激动药：β1、β2—R激动药异丙肾上腺素 ISP对β—R具有强大的激动作用，对β1、β2—R选择性低，对α—R几乎无作用40肾上腺素受体激动药比较表 药药名 受体 药药理作用 临临床应应用 不良反应应 心脏脏 血管血压压 支气管 肾肾上腺素 α、 β 激动动收缩缩 舒张张小：↑/- 大：↑/↑ ↑扩张扩张 心脏骤脏骤停 过过敏性休克 支气管哮喘 与局麻药药配伍 局部止血 血压压升高 脑脑出血 心律失常 （最易出现现） 去甲 肾肾上腺素 α 激动动 收缩缩上升 ↑休克和低血压压 上消化道出血 局部组织组织缺血坏死 急性肾肾衰竭异丙 肾肾上腺素 β 激动动 扩张扩张上升/ 下降 ↓扩张扩张 支气管哮喘： 房室传导传导阻滞： 心脏骤脏骤停 一般反应应 心律失常 耐受性 41第九章 肾上腺素受体阻断药α —R阻断药β—R阻断药一、α—R阻断药：概 念：肾上腺素作用的翻转42AD后继性 降压作 用α—R阻断药后 AD43分 类：α1 、 α2—R阻断药——酚妥拉明、妥拉唑啉α1 —R阻断药——哌唑嗪44酚 妥 拉 明（立其丁）α1 、α2 —R 阻断药：[药理作用] １、血管和血压2、心脏3、影响胃肠：——血管扩张，血压↓——兴奋心脏——拟胆碱和拟组胺样作用45[临床应用]１、外周血管痉挛性疾病；ＮＡ静滴发生外漏；２、抗休克：３、急性心肌梗死和难治性充血性心力衰竭，４、用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断及预防手术时发生高血压危象。
[不良反应]１、体位性低血压——给予ＮＡ，禁用ＡＤ2、其它： 46[药理作用] β1 β2—R 阻断药１、β—R 阻断作用：（1）抑制心脏功能（2）收缩支气管平滑肌（3）减少肾素分泌2、内在拟交感活性——无3、膜稳定作用——有二、 β—R阻断药:普 萘 洛 尔47[临床应用]１、抗心律失常； ２、治疗心绞痛和心肌梗死；３、高血压；4、其它；[不良反应] 反跳现象48。