药 品 名 称】通用名称：地西泮注射液英文名称：Diazepam Injection汉语拼音：Dixipan Zhusheye【成份】本品主要成份为地西泮，化学名称：1-甲基-5 -苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4 -苯并二氮杂 -2-酮化学结构式：分子式：C16H13ClN 2O分子量：284.74辅料为：丙二醇、乙醇、苯甲醇、注射用水性状】本品为几乎无色至黄绿色的澄明液体适应症】1. 可用于抗癫痫和抗惊厥；静脉注射为治疗癫痫持续状态的首选药，对破伤风轻度 阵发性惊厥也有效；2. 静注可用于全麻的诱导和麻醉前给药规格】2ml:10mg【用法用量】成人常用量：基础麻醉或静脉全麻，10~30mg镇静、催眠或急性酒精戒断，开始1 0mg，以后按需每隔3~4小时加5~10mg24小时总量以40~50mg为限癫痫持续状态和 严重频发性癫痫，开始静注10mg，每隔10~15分钟可按需增加甚至达最大限用量破伤 风可能需要较大剂量静注宜缓慢，每分钟2~5mg小儿常用量：抗癫痫、癫痫持续状 态和严重频发性癫痫，出生30天~5岁，静注为宜，每2~5分钟0.2~0.5mg ，最大限用 量为5mg5岁以上每2~5分钟1mg，最大限用量1 0mg。
如需要，2~4小时后可重复治疗 重症破伤风解痉时，出生30天到5岁1~2mg，必要时3~4小时后可重复注射，5岁以上 注射5~10mg小儿静注宜缓慢，3分钟内按体重不超过0.25mg/kg ，间隔15~30分钟可 重复新生儿慎用不良反应】（1）常见的不良反应，嗜睡，头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤2）罕见的有皮疹，白细胞减少3）个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉停药后，上述症状很快消失4）长期连续用药可产生依赖性和成瘾性，停药可能发生撤药症状，表现为激动或 忧郁禁忌】1.孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用2.本品含苯甲醇，禁止用于儿童肌肉注射注意事项】（1）对苯二氮 类药物过敏者，可能对本药过敏；（2）肝肾功能损害者能延长本 药清除半衰期3）癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态；（4）严重的精神抑郁可 使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施5）避免长期大量使用而成瘾，如 长期使用应逐渐减量，不宜骤停6）对本类药耐受量小的患者初用量宜小，逐渐增 加剂量7）以下情况慎用：①严重的急性乙醇中毒，可加重中枢神经系统抑制作用 ②重度重症肌无力，病情可能被加重③急性或隐性发生闭角型青光眼可因本品的抗胆 碱能效应而使病情加重。
④低蛋白血症时，可导致易嗜睡难醒⑤多动症者可有反常反 应⑥严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭⑦外科或长期卧床病人，咳嗽反射 可受到抑制⑧有药物滥用和成瘾史者孕妇及哺乳期妇女用药】（1）在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险，孕妇长期服用可成瘾，使新 生儿呈现撤药症状激惹、震颤、呕吐、腹泻；妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动 分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，应禁用2）本品可分泌入乳汁，哺 乳期妇女应避免使用儿童用药】幼儿中枢神经系统对本药异常敏感，应谨慎给药老年用药】老年人对本药较敏感，用量应酌减药物相互作用】（1）与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用2）与易成瘾和其他可能成瘾药合 用时，成瘾的危险性增加3）与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧 化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量4）与抗高血 压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强5）与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清 除减慢，血浆半衰期延长6）与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用 量7）与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效8）与利福平合用，增加本品的消 除，血药浓度降低9）异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。
10）与地高辛 合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒药物过量】出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短 促或困难、严重乏力超量或中毒宜及早对症处理，最重要的是对呼吸循环方面的支持 疗法，此外苯二氮 受体拮抗剂氟马西尼（flumazenil） 可用于该类药物过量中毒的解救 和诊断中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥类药药理毒理】本品为长效苯二氮类药苯二氮类为中枢神经系统抑制药，可引起中枢神经系 统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷本类 药的作用部位与机制尚未完全阐明，认为可以加强或易化Y-氨基丁酸（GABA ）的抑制 性神经递质的作用，GABA在苯二氮 受体相互作用下，主要在中枢神经各个部位，起 突触前和突触后的抑制作用本类药为苯二氮 受体的激动剂，苯二氮受体为功能 性超分子（supramolecular ）功能单位，又称为苯二氮 -GABA受体-亲氯离子复合物 的组成部分受体复合物位于神经细胞膜，调节细胞的放电，主要起氯通道的阈阀（ga ting ）功能GABA受体激活导致氯通道开发，使氯离子通过神经细胞膜流动，引起突触 后神经元的超极化，抑制神经元的放电，这个抑制转译为降低神经元兴奋性，减少下一 步去极化兴奋性递质。
苯二氮 类增加氯通道开发的频率，可能通过增强GABA与其受 体的结合或易化GABA受体与氯离子通道的联系来实现苯二氮 类还作用在GABA依赖 性受体1）抗焦虑、镇静催眠作用通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体， 提高GABA在中枢神经系统的抑制，增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反 应的抑制和阻断分子药理学研究提示，减少或拮抗GABA的合成，本类药的镇静催眠 作用降低，如增加其浓度则能加强苯二氮 类药的催眠作用2）遗忘作用地西泮 在治疗剂量时可以干扰记忆通路的建立，从而影响近事记忆3）抗惊厥作用可能 由于增强突触前抑制，抑制皮质-丘脑和边缘系统的致痫灶引起癫痫活动的扩散，但不 能消除病灶的异常活动4）骨骼肌松弛作用主要抑制脊髓多突触传出通路和单突 触传出通路地西泮由于具有抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制多突触和单 突触反射苯二氮 类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能药代动力学】肌注吸收慢而不规则，亦不完全，急需发挥疗效时应静脉注射肌注20分钟内、 静注1~3分钟起效开始静注后迅速经血流进入中枢神经，作用快，但转移进入其他组 织也快，作用消失也快肌注0.5~1.5小时、静注0.25小时血药浓度达峰值，4~10天 血药浓度达稳态，Ti/2为20~70小时，血浆蛋白结合率高达99%。
本品主要在肝脏代谢， 代谢产物有去甲地西泮、去甲羟地西泮等，亦有不同程度的药理活性，去甲地西泮的t，可达30~100小时本品有肠肝循环，长期用药有蓄积作用代谢产物可滞留在血液 1/2中数天甚至数周，停药后消除较慢地西泮主要以代谢物的游离或结合形式经肾排泄贮藏】遮光，密闭保存包装】低硼硅玻璃安甑；每盒10支有效期】24个月。