随着国内药物制造水平的发展,羟丙甲纤维素在口服和局部用制剂中得到越来越 广泛的应用在口服制剂中,羟丙甲纤维素主要作为片剂黏合剂、薄膜包衣材料 和缓释片剂的骨架材料;在局部用制剂中,最主要是作为眼科制剂的助悬剂和增 稠剂,也可以作为凝胶剂和软膏剂的乳化剂,混悬剂和稳定剂使用但是羟丙甲 纤维素作为一种新型药用辅料在国内药物制剂中应用时间较短一、关于羟丙甲纤维素的黏度中国药典2005年版规定羟丙甲纤维素的黏度范围为0.005-0.075Pa.s,现 在这个黏度范围己远远不能满足药物制剂需求从美国药典来看,羟丙甲纤维素 并不对黏度范围设限,而只是规定与标示黏度相差的百分范围国内目前己有药 用辅料生产企业对羟丙甲纤维素按黏度不同划分不同型号供药品生产企业使用 如安徽山河药用辅料有限公司生产的低黏度型如SHE5主要用作薄膜包衣材料; 中黏度型SHE30和SHE50主要用作片剂黏合剂;高黏度型如SHK100M主要用作缓 释制剂的控速聚合物材料,用于阻止水溶性药物的释放二、 关于羟丙甲纤维素的含量羟丙甲纤维素又称2-羟丙基甲基纤维素,所以它的含量测定分为羟丙氧基 测定和甲氧基测定中国药典2005年版规定羟丙甲纤维素甲氧基含量为19.0% -30.0%,羟丙氧基含量为4.0%-12.0%。
但美国药典却根据甲氧基与羟丙氧基 含量的不同划分为四个型号(如下表所示)其中头二位数字代表甲氧基的大约 百分比,后二位数字代表羟丙氧基的大约百分比□就目前国内来看,应用最多的2208及2910这两种型号,这需要药物制剂厂 家在生产中根据制剂需要进行选择三、 关于羟丙甲纤维素的凝胶化温度羟丙甲纤维素凝胶化温度对羟丙甲纤维素的制剂应用有着很大的影响,要弄 清凝胶化温度对羟丙甲纤维素产品性能的影响,首先要知道什么是凝胶化温度 羟丙甲纤维素水溶液加热时,在特定温度下会发生相分离,形成三维网状结构的 凝胶析出;冷却时,当达到凝胶形成的特定温度以下,凝胶消失恢复原始溶液状 态,这个温度就是凝胶化温度一般说来,羟丙甲纤维素随甲氧基含量增加而凝 胶化温度下降,水溶解度上升,从而表面活性也上升这样凝胶化温度低的产品 除可溶于水外,还可以在较高温度下溶于多种高沸点的有机溶剂,羟丙甲纤维素 这种与水和有机溶剂的兼溶性有很高的实用价值现在国内市场上羟丙甲纤维素 根据凝胶化温度多分为E和K系列,系列羟丙甲纤维凝胶化温度约为60°C左右, 相当于国外型号的2910; K系列羟丙甲纤维素凝胶化温度约为75C左右,相当 于国外型号的 2208。
国内药品生产企业应结合自己产品的特性来综合选择不同 系列的羟丙甲纤维素四、羟丙甲纤维素溶液的制备在制备羟丙甲纤维素水溶液时,最好分散部分量于所需水量的20%-30%中 充分水合该水溶液应剧烈搅拌,加热到80-90C,然后将余下的羟丙甲纤维素 加入,最后用冷水补足到需要量如果用与水混合的有机溶剂制备羟丙甲纤维素 溶液,建议按先将1份羟丙甲纤维素分散到5-8份的溶剂中,然后用冷水补足到 需要量。