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土霉素剂型概述.doc

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土霉素剂型概述发现历史土霉素是由Finlay等人在辉瑞实验室附近分离到的链霉菌Streptomyces rimosus中发现的1953年生物化学家Robert B Woodward解析出土霉素的结构,使得辉瑞大规模生产土霉素成为可能,并用商品名Terramycin开始大量销售Woodward的这一大发现是四环素类抗生素史上的重要发现,这一发现为土霉素的衍生物强力霉素的发现铺平了道路国内应用土霉素是全国销量最大的抗生素之一,属于广谱抗生素,大量应用于兽药临床,在兽禽和水产养殖中被广泛应用,现在人类很少直接服用,主要外用土霉素在兽医临床上有很好的治疗效果同时土霉素对兽禽的生长有很好的促进作用,所以土霉素也作为一种饲料的添加剂被广泛应用药品简介 土霉素属于四环素类广谱抗生素,英文名称Oxytetracycline,简写为OTC别名盐酸地霉素,氧四环素对立克次体属、革兰阳性菌等多种菌体有很好的抑制作用土霉素菌体蛋白饲料不仅蛋白含量高,而且蛋白质品质好,提高消化吸收率还可以最大限度的保证畜禽生长、生产需要菌体蛋白还含有丰富的维生素,经发酵后,该原料亦内含许多活性因子,可促进畜禽的生长发育菌体蛋白饲料畜禽使用后,可防止腹泻、下痢的发生。

土霉素的化学结构式为:剂型分类土霉素片[1]通用名:土霉素化学名:6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,6,10,12,12a-六羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-2-并四苯甲酰胺 拼音名:TUMEISU 英文名:OXYTETRACYCLINE DIHYDRATE 【CAS No.】6153-64-6【分子式】C22H24N2O9 分子量:460.44 【产品剂型】片剂性状】该品为淡黄色片或糖衣片产品分类】西药 【作用类别】抗感染类药物  【处方药】非处方药贮藏】遮光,密封,在干燥处保存药理毒理四环素类抗生素该品为广谱抑菌剂,许多立克次体属、支原体属、衣原体属、螺旋体对该品敏感肠球菌属对其耐药其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等对该品亦较敏感多年来由于土霉素和四环素类的广泛应用,临床常见病原菌对土霉素素耐药现象严重,包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数革兰阴性杆菌该品与四环素类抗生素的不同品种之间存在交叉耐药该品作用机制为药物能特异性与细菌核糖体30S亚基的A位置结合,抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。

药代动力学该品口服后的生物利用度仅30%左右单剂口服该品1小时后,2小时到达血药峰浓度(Cmax),为2.5mg/L该品吸收后广泛分布于肝、肾、肺等组织和体液,易渗入胸水、腹水,不易透过血-脑脊液屏障该品蛋白结合率约为20%肾功能正常者血消除半衰期(t1/2?)为9.6小时该品主要自肾小球滤过排出,给药后96小时内排出给药量的70%,其不吸收部分以原形药随粪便排泄适应症1、该品作为选用药物可用于下列疾病:⑴、立克次体病,包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热⑵、支原体属感染⑶、衣原体属感染,包括鹦鹉热、性病、淋巴肉牙肿、非特异性尿道炎、输 土霉素片卵管炎、宫颈炎及沙眼⑷、回归热⑸、布鲁菌病⑹、霍乱⑺、兔热病⑻、鼠疫⑼、软下疳治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用不良反应】 1.消化系统:胃肠道症状如恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻,偶有胰腺炎、食管炎和食管溃疡的报道,多发生于服药后立即卧床的患者 2.肝毒性:通常为脂肪肝变性,妊娠期妇女、原有肾功能损害的患者易发生肝毒性,但肝毒性亦可发生于并无上述情况的患者 3.过敏反应:多为斑丘疹和红斑,此外可见荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮加重,表皮剥脱性皮炎并不常见。

偶有过敏性休克和哮喘发生某些用四环素的患者日晒时有光敏现象所以,应建议患者不要直接暴露于阳光或紫外线下,一旦皮肤有红斑则立即停药 4.血液系统:偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少 5.中枢神经系统:偶可致良性颅内压增高,可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等 6.肾毒性:原有显著肾功能损害的患者可能发生氮质血症加重、高磷酸血症和酸中毒 7.二重感染:长期应用本品可发生耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌和真菌等的消化道、呼吸道和尿路感染,严重者可致败血症 8.本品可沉积在牙齿和骨骼中,致牙齿产生不同程度的变色黄染、牙釉质发育不良及龋齿,并可致骨骼发育不良 9.应用本品可使人体内正常菌群减少,导致维生素B缺乏,真菌繁殖,出现口干、咽痛、口角炎和舌炎等土霉素软膏[2] 英文名称:Oxytetracycline Ointment 【性状】本品为淡黄色或黄色的油膏 【药理毒理】抗生素类药本品为四环素类广谱抑菌抗生素许多立克次体属、支原体属、衣原体属、螺旋体对本品敏感肠球菌属对其耐药其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等本品亦较敏感。

本品作用机制为能特异性与细菌核糖体30S亚基的A位置结合,抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成多年来由于土霉素和四环素类的广泛应用,临床常见病原菌对土霉素素耐药现象严重,包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数革兰阴性杆菌本品与四环素类抗生素的不同品种之间存在交叉耐药【适应症】脓疱疮(黄水疮)、毛囊性脓疱疮、慢性溃疡性皮炎须疮及其他细菌性皮肤感染土霉素胶囊[3]英文名称:Oxytetracycline Capsules商品名称:土霉素胶囊成份:本品的主要成份为:土霉素其化学名称为:6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,6,10,12,12a-六羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-2-并四苯甲酰胺 该信息登录才能查看,请登录适应症:1.本品作为选用药物可用于下列疾病:(1)立克次体病,包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热2)支原体属感染3)衣原体属感染,包括鹦鹉热、性病、淋巴肉牙肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼4)回归热5)布鲁菌病6)霍乱7)兔热病8)鼠疫9)软下疳治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用2.由于目前常见致病菌对本品耐药现象严重,仅在病原 该信息登录才能查看,请登录规格:0.25g(25万单位) 用法用量:口服,成人一日1.5~2g,分3~4次;8岁以上小儿一日30~40mg/kg,分3~4次。

8岁以下小儿禁用本品 不良反应:1.消化系统:胃肠道症状如恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻,偶有胰腺炎、食管炎和食管溃疡的报道,多发生于服药后立即卧床的患者2.肝毒性:通常为脂肪肝变性,妊娠期妇女、原有肾功能损害的患者易发生肝毒性,但肝毒性亦可发生于并无上述情况的患者3.过敏反应:多为斑丘疹和红斑,此外可见荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮加重,表皮剥脱性皮炎并不常见偶有过敏性休克和哮喘发生某些用四环素的患者日晒时有光敏现象所以,应建议患者不要直接暴露于阳光或紫外线下,一旦皮肤有红斑则立即停药4.血液系统:偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少5.中枢神经系统:偶可致良性颅内压增高,可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等6.肾毒性:原有显著肾功能损害的患者可能发生氮质血症加重、高磷酸血症和酸中毒7.二重感染:长期应用本品可发生耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌和真菌等的消化道、呼吸道和尿路感染,严重者可致败血症8.本品可沉积在牙齿和骨骼中,致牙齿产生不同程度的变色黄染、牙釉质发育不良及龋齿,并可致骨骼发育不良9.应用本品可使人体内正常菌群减少,导致维 该信息登录才能查看,请登录禁忌:有四环素类药物过敏史者禁用。

注意事项:1.交叉过敏反应:对一种四环素类药物呈现过敏者可对本品呈现过敏2.对诊断的干扰:(1)测定尿邻苯二酚胺(Hingerty法)浓度时,由于本品对荧光的干扰,可使测定结果偏高2)本品可使碱性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶(AST、ALT)的测定值升高3.长期用药应定期检查血常规以及肝、肾功能4.口服本品时,应饮用足量(约240ml)水,避免食道溃疡和减少胃肠道刺激症状5.本品宜空腹口服,即餐前1小时或餐后2小时服用,避免食物对吸收的影响6.下列情况存在时须慎用或避免应用:(1)由于本品可致肝损害,因此原有肝病者不宜用此类药物2)由于本品可加重氮质血症,已有肾功能损害不宜应用此类药物,如确有指征应用时须慎重考虑,并调整剂量7.治疗性病时,如怀疑同时合并梅毒螺旋体感染,用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查,后者每月1次,至少4次 该信息登录才能查看,请登录孕妇及哺乳期妇女用药:本品可透过胎盘屏障进入胎儿体内,沉积在牙齿和骨的钙质区内,引起胎儿牙齿变色、牙釉质再生不良及抑制胎儿骨骼生长,此外该类药物在动物实验中有致畸胎作用,因此妊娠期妇女不宜使用本品本品可自乳汁分泌,乳汁中 儿童用药:本品可在任何骨组织中形成稳定的钙化合物,导致恒齿黄染,牙釉质发育不良和骨生长抑制,故8岁以下小儿不宜用本品。

老年用药:老年患者常伴有肾功能减退,应用本品,易引起肝毒性,故老年患者应用本品时应根据肾功能减退的程度调整剂量 药物相互作用:1.与制酸药如碳酸氢钠同用时,由于胃内pH值增高,可使本品吸收减少,活性减低,故服用本品后1~3小时内不应服用制酸药2.含钙、镁、铁等金属离子的药物,可与本品形成不溶性络合物,使本品吸收减少3.与全身麻醉药甲氧氟烷同用时,可增强其肾毒性4.与强利尿药如呋塞米等药物同用时可加重肾功能损害5.与其他肝毒性药物(如抗肿瘤化疗药物)同用时可加重肝损害6.降血脂药考来烯胺或考来替泊可影响本品的吸收,必须间隔数小时分开服用7.本品可降低避孕药效果,增加经期外出血的可能8.本品可抑制血浆凝血酶原的活性,所以接受抗凝治疗的患者需要调整抗凝药的剂量 该信息登录才能查看,请登录药物过量:本品无特异性拮抗药,药物过量时应给予催吐、洗胃及大量饮水及补液等对症治疗及支持治疗 药理作用:四环素类抗生素本品为广谱抑菌剂,许多立克次体属、支原体属、衣原体属、螺旋体对本品敏感肠球菌属对其耐药其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲... 该信息登录才能查看,请登录药代动力学:本品口服后的生物利用度仅30%左右。

单剂口服本品1小时后,2小时到达血药峰浓度(Cmax),为2.5mg/L本品吸收后广泛分布于肝、肾、肺等组织和体液,易渗入胸水、腹水,不易透过血-脑脊液屏障分子式:C22H24N2O9分子量:460.44 性状:本品为胶囊剂 贮藏:遮光,密封,在干燥处保存 土霉素注射液[4]英文名:Oxyfetracline Inejction汉语拼音:Tu mei su Zhu she ye【性 状】本品为黄色至浅棕黄色澄明液体主要成份】土霉素[6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,6,10,12,12]【药理作用】本品是全世界用量最大的兽药制剂之一,属广谱抗生素,对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、螺旋体、放线菌、支原体、立克次氏体和某些原虫都有很强的作用其主要与细菌。

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