浅谈乙酰水杨酸的制备方法及其发展摘要：对乙酰水杨酸的药用价值和合成制备做了简单的认识，并学习 了乙酰水杨酸传统的制备方法以及部分创新的制备方法，简单分析了 各种制备方法的优点和不足之处关键词：乙酰水杨酸、制备方法、改进、优点、不足正文1 乙酰水杨酸的简介11 乙酰水杨酸的功效乙酰水杨酸即阿斯匹林，是一种重要的镇痛药物 ,具有显著的解 热、镇痛、消炎和抗风湿作用.它作为治疗和预防心脑血管疾病的药 物已被广泛应用于临床，且其临床应用范围不断拓展，如治疗春季结 膜炎、突发性耳聋、胆道蛔虫、预防先兆子病等 ,也广泛应用于治疗 伤风、感冒、头痛、神经痛、关节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛 等且乙酰水杨酸可为不可逆的花生四烯酸环氧醚抑制剂 ,还能抑制 血小板中血栓素A2合成，具有强效的抗血小板凝聚作用•最近的研究 结果还表明；乙酰水杨酸和其他非甾体抗炎药对结肠癌和老年痴呆症 也有作用乙酰水杨酸水解后，会变为水杨酸盐，其能阻止自由基的 形成，从而预防氨基糖甙类抗生素所致耳聋的发生同时，其稀溶液 用于浇灌果树，有减少落花落果、增加结果率等功效2 乙酰水杨酸的性质特点乙酰水杨酸为白色针状或板状结晶或粉末，熔点135〜140°C,无气味，微带酸味，在干燥空气中稳定，在潮湿空气中缓缓水解成水 杨酸和乙酸.在乙醇中易溶,在乙醚和氯仿中溶解，微溶于水,在氢氧化 钠溶液或碳酸钠溶液中能溶解，但同时会发生分解。
该品 1g 能溶于 300ml 水、5ml 醇、10-15ml 醚或 17ml 氯仿2 传统制作乙酰水杨酸的方法及其优缺点2 1 实验基本原理传统制备乙酰水杨酸的方法是将水杨酸与乙酐作用 ,通过乙酰化 反应，使水杨酸分子中酚羟基上的氢原子被乙酰基取代生成乙酰水杨 酸.加入少量浓硫酸作催化剂，其作用是破坏水杨酸分子中羧基与酚 羟基间形成的氢键，从而使酰化反应容易完成，这也是在实验室中常用的制取乙酰水杨酸的方法反应方程式如下：2 2 传统制备乙酰水杨酸存在的优点传统的硫酸催化法合成乙酰水杨酸，是经典方法，工艺成熟 ,在仪器的使用和实验的操作相对来说是比较简单和常规的2.3 传统制备乙酰水杨酸存在的缺点产率一般在60%〜70%,副反应多，设备腐蚀严重污染环境为 此实现阿司匹林的“绿色生产”,寻找新的催化剂成为研究的新课题 亦有用对甲苯磺酸 ,乙酸钠，三氯稀土，钨硅酸等作催化剂合成乙酰 水杨酸的研究，还有用微波辐射合成乙酰水杨酸的研究本研究以硫 酸铝钾作催化剂合成乙酰水杨酸,作为酸性催化剂具有催化活性高， 选择性好，原料价廉易得，对设备无腐蚀等优点 ,是一种对环境无污 染的环保型催化剂在传统的阿司匹林生产中，由水杨酸和醋酐反应生成阿司匹林的 过程需要加温，使反应在80°C〜90°C温度下进行，反应时间2小时左 右，耗能量较大。
近年来，由于基本能源价格不断上涨，反应时间越 长则能耗越大，成本越高从近几年的研究趋势看 ,研究的重点主要 集中在水杨酸和醋酐反应过程中，通过添加不同的催化剂，使得反应 更易进行，时间更短,耗能更少，产品质量更好对此，国内外都有 不少研究结果问世3 对改进乙酰水杨酸的合成方法的探索（列举）31 以碳酸钠催化微波合成阿司匹林方法：该方法采用碳酸钠为催化剂以微波合成方法合成乙酰水杨 酸，该法比传统的用浓硫酸作催化剂加热合成方法速度快近十倍，产 率与纯度也较高，而且不污染环境，避免了传统方法中浓硫酸腐蚀设 备和存在的不安全因素，适合 21 世纪绿色合成环境持续发展的要求， 但该方法能耗太高,设备较贵3.2 微波辐射下乙酰水杨酸的快速合成目的：建立乙酰水杨酸的快速合成方法方法：以水杨酸和乙酸 酐为反应原料，采用不同的微波辐射功率、反应时间及原料摩尔配比 等，以浓硫酸作催化剂合成乙酰水杨酸，了解这些因素对收率的影响 结果使用140W的微波辐射功率,n（水杨酸）：n （乙酸酐）=12.0，5g 水杨酸中加036g浓硫酸（为水杨酸质量的6%），反应时间为60s 时，反应效果最佳,产品收率为 908%.结论:微波辐射条件下乙酸水 杨酸的快速合成法较传统方法有反应时间大大缩短、收率明显提高、 减少能耗等优势。
该法仍以浓硫酸为催化剂 ,仍存在环境污染与腐蚀 设备问题,不适合 21世纪绿色合成的可持续发展要求3.3 对甲苯磺酸催化合成乙酰水杨酸的研究以水杨酸和乙酸酐为原料,采用对甲苯磺酸作催化剂合成了乙酰 水杨酸，采用正交实验法研究了影响反应的因素 .实验结果表明，酰 化反应的优化条件为水杨酸：乙酸酐摩尔比为12,反应20min,反应 温度65°C〜75°C.该方法产率达84%，是一种较好的方法 3.4硫酸氢钠催化合成阿司匹林的研究用一水硫酸氢钠为催化剂由水杨酸与乙酐酯化合成阿司匹林研 究了酯化反应的优化条件，结果表明，硫酸氢钠与浓硫酸催化合成阿 司匹林的催化效果相当，但操作安全，极少有碳酸氢钠的不溶 副产 物产生，产品呈纯白结晶 ,且硫酸氢钠难溶于有机溶剂，易于分离回 收,可重复使用.该方法所得产率较高，且符合绿色合成要求，是一种 较好的合成方法.3 5 酸性膨润土催化合成乙酰水杨酸方法:室温下用 1 0mol/L 的盐酸泡一定量的钙基膨润土，得酸性 膨润土以此催化乙酰水杨酸的合成，最佳反应条件为： 80C~90C； 反应时间为0.5至1h；水杨酸与乙酸酐的投料比为1比36,酸性 膨润土的加入量为5%的水杨酸投料量,产率可达90%。
该法与传统的 直接反应法相比具有反应时间较短,产率较高等优点，与工业上所使用的浓硫酸催化法相比，则有反应条件温和，不腐蚀设备，不污染环 境的优点.4 结束语乙酰水杨酸能减少人们的心脏病或中风的发病机会，减缓偏头痛 症状定期服用该药者还可以减少肠癌、胃癌和食管癌的发病率乙 酰水杨酸还可以使人体的角膜组织保持弹性 ,缓解轻度或中度的钝疼 痛，临床可用于预防暂时性脑缺血发作（TIA）、心肌梗塞、心房颤动、 人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成，也可用于治疗不 稳定型心绞痛，副作用较少.实验室制备乙酰水杨酸的实验是化学专业必须做的实验，在制备 乙酰水杨酸改进实验中应不断探究各种方式以及选用各种催化剂及 其用量条件控制等,以充分体现了无污染的特点，腐蚀性小，危害小， 活性高，稳定性好，选择性优秀，反应条件温和，减少了药品的浪费， 增加了产率，减少了副产物 ,提高产品质量和收率，以提高实验安全 性，提高经济效益和社会效益为原则。