药理学——甲状腺激素和抗甲状腺药考情分析三十、甲状腺激素与抗甲状腺 药1.甲状腺激 素药理作用、应用及不良反应熟练掌 握2.抗甲状腺 药（1） 硫脲类药物的药理作用、应用及不良反应（2） 碘及碘化物作用特点（3） 0受体阻断剂的应用熟练掌 握 掌握 了解一、甲状腺激素 【药物】★甲状腺素（T ）4★三碘甲腺原氨酸（T） 左旋甲状腺素钠盐 左旋三碘甲腺原氨酸【药理作用】1） 促讲代谢生理剂量：促糖原分解、脂肪分解、蛋白质合成 大剂量：促蛋白质分解2） 促进生长发育促骨骼发育一一长个儿！ 促神经系统发育——长脑子！3） 促神经系统维持神经S正常功能，提高神经兴奋性4） 促心脏心率加快、血压上升 心排出量、耗氧量增加有产生心房颤动等心律失常的倾向 【临床应用】1） 呆小病（先天性甲状腺功能减退） ――早治疗、预后好2） 单纯性甲状腺肿（配合补碘）——地方性甲状腺肿3） 黏液性水肿（重症甲减） ――先静脉、后口服治疗前治疗后【不良反应】 过量时类似甲亢：——植物神经系统功能亢进——心血管系统功能亢进；——注意：在老年及心脏病患者可诱发心绞痛，心力衰竭或心律失常 〜此时须停药，用B受体阻断剂对抗。
二、抗甲状腺药1. 硫脲类2. 碘及碘化物3. B肾上腺素受体阻断药tr1.硫脲类「硫氧嚅喘类硫腮类Y甲硫氧曜喘OHU）丙硫氧嚅喘（PTU）I咪哇类；甲强咪哇（他巴醴） I卡比马醴（甲亢平）【作用机制】▲抑制过氧化物酶――抑制甲状腺激素合成▲丙硫氧嘧啶――抑制外周组织的T转化为T ； 4 3▲有一定的免疫抑制作用——使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白（TSI）含量下降 注：不影响激素释放对已合成的5 T4无影响――显效慢临床应用】（1） 甲亢内科治疗一线药物（2） 甲亢术前准备收益：术前给予硫脲类，使甲状腺功能恢复或接近正常，可减少麻醉和术后并发症，防止术后发生甲 状腺危象弊端：可导致甲状腺肥大，不利于手术； 对抗措施：术前2 周，同时合用大剂量碘，可使腺体缩小，变硬，减少手术中出血RFI、8H白缶偽--双管齐下-- 大剂量碘剂――抑制甲状腺激素释放 硫脲类一一抑制激素合成，宜用丙硫氧嘧啶不良反应】常见：白细胞减少：严重：粒细胞缺乏――故久服者应定期检查血象及肝功能皮疹、头痛、眩晕、淋巴结肿大、药热、关节痛、黄疸、中毒性肝炎 本类药物慎用于孕妇，禁用于乳母2. 碘及碘化物【药物】1：碘及碘化物复方碘溶液（卢戈氏液）碘化钾碘化钠II：放射性碘一一1311I：碘及碘化物【药理作用与机制】（1） 小剂量一一促甲状腺作用做为甲状腺激素合成的原料，用于单纯性甲状腺肿;（2） 大剂量一一抗甲状腺作用用于甲亢危象和甲状腺手术之前只能短时间应用：1〜2天显效，2周达最大效应 继续用药甲亢可复发或加剧！大剂量碘抗甲状腺作用的作用机制？① 抑制蛋白水解酶――从而抑制甲状腺激素的释放（主要机制）② 抑制过氧化物酶从而抑制甲状腺激素的合成；③ 抑制促甲状腺激素（TSH）使甲状腺增牛的作用使甲状腺变小、变硬，便于手术。
II：放射性碘一一131 I药理作用】——其作用类似于手术切除部分甲状腺（不流血的手术！）131 I被甲状腺摄取后，放出0粒子，射程约2mm,对甲状腺细胞有细胞毒性作用，而对周围组织损伤很 少临床应用】① 不适合手术的或手术后复发甲亢患者② 硫脲类无效或过敏的甲亢患者③ 甲状腺摄碘功能测定【不良反应】甲减！3. 0-受体阻断药【药物】普萘洛尔、美托洛尔【药理作用】——对症！① 控制甲亢患者的交感-肾上腺系统兴奋症状：心动过速、心律失常、颤抖、焦虑、激动等，也能适当 减少甲状腺激素的分泌② 尚能抑制5 '脱碘酶，减少T转化成T：普萘洛尔、阿普洛尔、阿替洛尔和美托洛尔等4 3【例题】硫脲类药物的基本作用是A. 抑制碘泵B. 抑制Na+—K+泵C. 抑制甲状腺过氧化物酶D. 抑制甲状腺蛋白水解酶E. 阻断甲状腺激素受体『正确答案』C【例题】小剂量碘主要用于A. 呆小病B. 黏液性水肿C. 单纯性甲状腺肿D. 抑制甲状腺素的释放E. 甲状腺功能检查正确答案』 C【例题】大剂量碘产生抗甲状腺作用的主要原因是A. 抑制甲状腺激素的合成B. 使腺泡上皮破坏、萎缩C. 抑制免疫球蛋白的生成D. 抑制甲状腺素的释放E. 抑制碘泵正确答案』 D【例题】丙硫氧嘧啶治疗甲亢的严重不良反应是A. 瘙痒B. 药疹C. 粒细胞缺乏D. 关节痛E. 咽痛、喉水肿正确答案』 C。