美士灵 0.25g 1g,注射用头孢米诺钠,原研品牌，信心保证！日本明治授权生产 二代头孢+厌氧菌 双效双期，短时杀菌、 持续强效 对ESBLs的稳定性强， 不易耐药 副作用发生率低， 满月后婴幼儿可以使用 国内唯一免皮试的 注射用头孢米诺钠,四川合信药业有限责任公司的注射用头孢米诺钠（商标名：美士灵），经原研企业明治制果株式会社的考核与认定：生产与质量管理体系达到原研企业要求；产品品质与原研产品等同；原研企业实施对产品的生产与质量持续监督与控制，因而获得了原研企业美士灵的品牌授权，成为与原研企业生产的美士灵完全等同的原研产品明治与合信联合生产美士灵,合信生产的美士灵是与原研企业日本明治联合生产的产品目录,一. 美士灵的总体特征,二. 美士灵的临床应用,三. 美士灵对比其他药物,在《抗菌药物临床应用指导原则》（2015年版）中，明确区分了头孢菌素类与头霉素类：因此，注射用头孢米诺钠（商标名：美士灵）作为新一代头霉素，在抗菌药物临床应用管理评价中是与头孢菌素不同的头霉素类不是头孢菌素类,问：美士灵（注射用头孢米诺钠）是头孢几代？ 答：美士灵是头霉素，不归类到头孢菌素的第几代中如果说一定有什么关系的话，美士灵的抗菌谱基本相当于头孢二代加厌氧菌。
一. 美士灵的总体特征,1. 美士灵抗菌特点,,抗菌药物作用分类及作用机制图,为了更好地说明头霉素，我们来回忆一下抗菌药物的有关知识根据对病原菌的作用靶位，抗菌药物的作用机制可分为四类，1、抑制细菌细胞壁的合成，青霉素类、头孢菌素类、头霉素类属该作用机制；2、影响胞浆膜通透性，损伤细胞膜的功能，多菌粘素类、两性霉素B、制霉菌素、酮康唑属该作用机制；3、抑制蛋白质合成，大环内酯类、氨基糖甙类属该作用机制；4、抑制核酸合成，磺胺药、喹诺酮类、利福平属该作用机制一. 美士灵的总体特征,1. 美士灵抗菌特点,头孢类抗生素包括有头孢菌素与头霉素,头孢菌素是一类分子中含有头孢烯的半合成抗生素，属于β－内酰胺类抗生素，是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物头孢菌素类的第一个化合物是由顶头孢分离而来1945年，意大利科学家朱塞佩·布罗楚在萨丁岛海岸一个排污出口处找到一株能产生抗菌物质的顶头孢科学家发现顶头孢的粗滤液可以抑制金黄色葡萄球菌的生长，他们从中发现了新的抗菌物质目前头孢菌素的种类很多，所以很有必要对其进行分代，根据其发明年代、化学性质和对革兰阳性菌及革兰阴性菌的相对活性目前分为第一、二、三、四代。
一. 美士灵的总体特征,1. 美士灵抗菌特点,头孢(烯)类抗生素的发展史,头霉素类系由链霉菌产生的甲氧头孢菌素（头霉素C），经半合成改造侧链而制得的一类新型抗菌药物具有头孢菌素的母核，并在7位C原子上有一个反式的甲氧基，可提高药物对细菌β内酰胺酶的稳定性, 尤其对产生β内酰胺酶的厌氧菌, 如类杆菌有较高的稳定性所以头霉素的这一特征对厌氧菌有很强的抗菌力, 这是第一、第二和第三代头孢菌素都没有的抗菌活性氧头孢烯类，也称为氧头霉素类，是7-ACA 上的S 被O 取代的一类抗菌药物，代表药是拉氧头孢和氟氧头孢从结构上分，氧头孢烯类算是头霉素的一个变种，但按2015版抗菌药物临床应用指导原则，单列了氧头孢烯类，跟头霉素不属一类一. 美士灵的总体特征,1. 美士灵抗菌特点,头霉素与头孢类抗生素的基本分子结构区别,全国高等学校教材《药理学》中有关头霉素的描述是：头霉素类的化学结构与头孢菌素相似，主要是在7-ACA的C7上增加了一个甲氧基，使其对β-内酰胺酶的稳定性较头孢菌素强头霉素可分A、B、C三型，其中C型抗菌作用最强临床常用其衍生物头孢西丁为该类药的代表药，抗菌谱广，对G+菌和G-菌均有较强的杀菌作用，与第二代头孢菌素相同，对厌氧菌有高效，由于对β-内酰胺酶高度稳定，故对耐青霉素金黄色葡萄球菌以及对头孢菌素的耐药菌有较强活性。
用于治疗由需氧和厌氧菌引起的盆腔、腹腔和妇科的混合感染本类中还有头孢美唑、头孢替坦、头孢拉宗、头孢米诺等美国CLSI(Clinical And Laboratory Standards Institute)中明确指出头孢类抗菌药物分为头孢菌素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ代及头霉素类● 头霉素与头孢菌素分子结构的区别：7位C原子上有一个反式的甲氧基 ● 氧头孢烯类分子结构特点：7-ACA 上的S 被O 取代一. 美士灵的总体特征,1. 美士灵抗菌特点,二代头孢+厌氧菌,一. 美士灵的总体特征,● 结构不同于头孢类，抗菌谱及抗菌活性类似于二代头孢在看美士灵抗菌谱特点之前，我们先简单回顾一下大家所熟知的头孢菌素的抗菌谱特点，头孢菌素按研发上市年代和抗菌作用特点可分为一二三代，随着代数的递增，头孢菌素对革兰阴性菌的抗菌活性逐渐增强，对革兰阳性菌的抗菌活性随之降低，耐酶性也有所提升美士灵是有别于头孢菌素的一类抗生素，所属头霉素类，与头孢菌素相比其耐酶性显著提升美士灵的抗菌谱类同于二代头孢，但较二代头孢多覆盖临床上最为常见的致病厌氧菌，像拟杆菌属这是美士灵的总体抗菌特点● 抗菌谱广，对革兰阴性菌作用较强，对多种β-内酰胺酶稳定，包括ESBL。
● 对厌氧菌包括脆弱拟杆菌有良好作用，适用于盆腔感染、妇科感染及腹腔等需氧与厌氧菌混合感染美士灵抗菌作用机理（双效双期作用）,（Chemotherapy 32（S－5）：11，1984）,2. 短时杀菌，持续强效,一. 美士灵的总体特征,双效作用是指美士灵除了拥有与其他β-内酰胺类抗生素相同的作用位点PBP（青霉素结合蛋白）外，还作用于肽聚糖，在抑制细胞壁合成的同时可有效抑制肽聚糖与脂蛋白的相互结合，在这样的双效作用下，可使细菌形成多数球状突起，加强了对细菌的溶菌作用，细菌细胞壁在细菌内部压力作用下破损，造成细菌死亡，从而实现短时间内杀菌的效果美士灵的双期作用，美士灵不但在增殖期对细菌有明显优于其他试验药品的溶菌率和最短的起效时间，而且在稳定期1μg/ml条件下，当其他对照药品已经没有溶菌作用时，美士灵依然表现出良好的溶菌效果试验结果表明美士灵的溶菌作用是对照药物中最快、最强的，而且在增殖期和稳定期都有突出的溶菌效果大肠埃希菌K-12JE1011,美士灵短时间内速效杀菌作用,Chemotherapy,32(S-5):11,1984,2. 短时杀菌，持续强效,一. 美士灵的总体特征,药物进入体内，浓度由低到高，药物浓度越低，达到该浓度的时间越短。
美士灵抗菌作用的第一大特点是其拥有短时杀菌作用、起效迅速该实验对比了5种头霉素类抗生素对大肠埃希菌的MBC值(最小杀菌浓度：杀死99.9%的供试微生物所需的最低药物浓度)美士灵在0.5小时、1小时、3小时三个时间点的MBC值都是最低的并且从1小时到3小时的过程中，美士灵头孢米诺MBC值的下降幅度是最大的，这也证实了美士灵的起效迅速的特点Inoculum size ED50 Inoculum size MIC 大肠埃希菌(6 106 cells/mouse) 大肠埃希菌 (10 6cells/ml) 脆弱拟杆菌(1.4 109 cells/mouse) 脆弱拟杆菌 (106 cells/ml),T.Kasai, J. Antimicrobial Chemotherapy, 15, 701, 1985,2. 短时杀菌，持续强效,一. 美士灵的总体特征,该组试验对比了头霉素类三个抗菌药物以及拉氧头孢在体内的抗菌效力药物进入人体后，受到人体内部环境的影响，其抗菌能力的状态与体外试管环境下的抗菌力状态不一定相同。
在试管环境下，可以看到美士灵，头孢西丁，头孢美唑对大肠埃希菌的最小抑菌浓度都是1.56，对脆弱拟杆菌的MIC值，美士灵、头孢西丁都是3.13，而头孢美唑与拉氧头孢都是6.25但是在生物体内的抗菌力试验中，美士灵的ED50值最小，也就是说使混合感染了大肠埃希菌、脆弱拟杆菌的试验动物生存率达到50%时，所需要的抗菌药物的最小浓度检测中，美士灵所用药物浓度是最小的 药物浓度越小，表明药物在抗感染治疗中效力越强如果以美士灵的效力作为1的话，其他对比药物在体内的实际抗菌力是美士灵的1/5-1/2，美士灵的体内抗菌力最强试验证实美士灵的体内动态更好，杀菌更加迅速一. 美士灵的总体特征,2. 短时杀菌，持续强效,作用6小时的杀菌力比较，美士灵明显优于拉氧头孢与先锋美他醇该图标数据表明，1g美士灵静脉滴注后，血药浓度高于常见临床分离致病菌的MIC80值的时间可达7小时以上，能够长时间维持超越抑菌浓度的血药浓度一. 美士灵的总体特征,2. 短时杀菌，持续强效,6小时MBC值美士灵最低，表明相比较头孢西丁、先锋美他醇、拉氧头孢，美士灵抑菌作用时间更持久3. 对ESBL稳定性强，不易耐药,一. 美士灵的总体特征,雷达图中的两组数据是包括美士灵在内的10种抗菌药物对产ESBL的大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌的最小抑菌浓度（MIC）。
越靠近圆心，MIC值越大，提示抗菌力越小，反之，越向外围扩散，MIC值越小，提示抗菌力越强从这两组实验数据中可以看出，无论红色的MIC90值还是蓝色的MIC50值，美士灵都在同心圆的最外围，提示美士灵的抗菌力在所有对比药物中是最强的这正是由于美士灵对ESBL超强的稳定性所形成的美士灵的折点用的是头孢美唑的折点）,头孢米诺等14种抗菌药物 对ESBLs（+）的大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌的药敏率,Chin J Lad Med, October 2009, Vol. 32,NO.10,1108–1113,3. 对ESBL稳定性强， 不易耐药,一. 美士灵的总体特征,从产ESBL的大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌对抗菌药物的药敏率角度看一下美士灵对ESBL的强稳定性该试验是由北京协和医院陈民钧教授组织进行的一项研究，参与试验的对比药物包括三代头孢的头孢哌酮、头孢噻肟、头孢他啶；四代头孢的头孢吡肟；酶抑制剂复合制剂的阿莫西林/克拉维酸、头孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/三唑巴坦；氨基糖苷类的阿米卡星；喹诺酮类的左氧氟沙星；以及同为头霉素的头孢西丁、头孢美唑从实验结果可以看出无论大肠埃希菌还是肺炎克雷伯菌对美士灵的敏感率都是最高的，分别达到98.7%和91.1%，耐药率也是在所有对比药物中最低的。
正是由于美士灵对ESBL的强稳定性，使其不易产生细菌耐药，上市二十多年以来一直保持着低耐药率MIC ug/ml,Division of clinial microbiology Peking Union Medical College Hospital, Beijing China,40 株脆弱拟杆菌对4种抗菌药的累积敏感率,4. 对厌氧菌的抗菌力突出,一. 美士灵的总体特征,这是协和医院细菌室陈民钧教授做的一项研究，其中对比了四种抗菌药物对40株脆弱拟杆菌的MIC累积曲线，纵坐标是对细菌的抑菌百分比，横坐标是抑菌浓度大家都知道在临床上甲硝唑是对厌氧菌感染的常用药物，从实验结果可以看出美士灵具有与甲硝唑相似的厌氧菌抗菌活性当药物浓度是1μg/ml的时候，红色曲线——美士灵已经抑制了70%的细菌活性，相同浓度下甲硝唑抑制了30%的细菌活性，而青霉素和头孢美唑对细菌活性未显示抑制作用在药物浓度为4μg/ml结果显示美士灵与经典抗厌氧菌药物甲硝唑有着相同的抗菌力，都能够抑制90%以上的细菌而其他两种药物青霉素和头孢美唑对厌氧菌的抗菌力明显弱于美士灵和甲硝唑头孢米诺等4药对 40 株脆弱拟杆菌的MIC值,4. 对厌氧菌的抗菌力突出,一. 美士灵的总体特征,ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY, Mar. 1998, p. 495–501,(美国)头孢米诺等5药对358株脆弱拟杆菌的MIC值,。