《中药制药技术》电子教材注射剂的溶剂一、 注射用水（一） 制药用水制药用水根据其使用范围的不同而分为饮用水、纯化水、注射用水和灭菌注射用水制 药用水的原水通常为饮用水1. 饮用水 为天然水经净化处理所得水，其质量符合中华人民共和国国家标准《生活 饮用水卫生标准》2. 纯化水为饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制得的可以供 制药使用的水，不含任何的附加剂纯化水既可以作为配制普通药物制剂的溶剂，也可用于 容器的清洗，但不得用于注射剂的配制3. 注射用水 为纯化水经蒸馏所制得的水，应符合细菌内毒素试验要求注射用水必 须在防止细菌内毒素产生的设计条件下生产、贮藏及分装，监控蒸馏法制备注射用水的各个 生产环节，并防止微生物的污染，其质量应符合《中国药典》2015版中注射用水项下的规 定注射用水既可以作为配制注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂，也可以用于容器的精洗4. 灭菌注射用水系为注射用水经灭菌后所制得的水，其无菌、无热原，主要用于注 射用无菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂其质量应符合《中国药典》2015版中灭菌注射用 水项下的规定二） 注射用水的质量要求注射用水的质量必须符合《中国药典》2015年版中注射用水项下的规定，应为无色的 澄明液体；无臭、无味；pH值为5.0〜7.0；细菌内毒素要求为每1mL中含细菌内毒素量应 小于0.25EU；微生物限度要求为细菌、霉菌和酵母菌总数每100mL不得过10个；氨、氯化 物、硝酸盐与亚硝酸盐、电导率、总有机碳、不挥发物与重金属等均应符合规定。
二、 注射用油对于一些不溶或难溶于水，或在水溶液中不稳定的药物，可以选用植物油作为溶剂来制 备注射剂如脂溶性维生素等，常溶于植物油中以供使用酸值、碘值、皂化值是评定注射 用油质量的重要指标酸值系指中和1克油脂中含有的游离酸所需氢氧化钾的毫克数，表示油脂中所含游离脂 肪酸的多少酸值可以反映酸败的程度，其值越大，酸败程度越严重碘值系指100克油脂与碘起加成反应时所需碘的克数，表示油中所含不饱和键的多少 碘值越高，则说明不饱和键越多，该油越易氧化皂化值系指皂化1克油脂所需氢氧化钾的毫克数，表示油中所含游离脂肪酸和结合成酯 的脂肪酸的总量的多少皂化值的高低可用以判别油的纯度及其种类一） 注射用油的质量要求注射用油的质量必须符合《中国药典》2015年版中注射用油项下的规定应无异臭，无 酸败味；色泽不得深于规定的标准比色液，在10°C时应保持澄明，碘值应在78〜128范围 内；皂化值应在185〜200范围内；酸值不得大于0.56常用的注射用油包括大豆油、芝麻 油、茶油等二） 注射用油的精制植物油一般是由各种脂肪酸的甘油酯组成，贮存过程中易与空气、光线发生复杂的化学 反应，从而引起酸败变质，产生特异的刺激性臭味。
此时，注射用油不符合上述注射用油的 质量要求，须对其加以精制，才能再次供注射使用1. 中和 取植物油，测定酸值，根据测定结果加比计算量大20%〜30%的氢氧化钠（或 钾）为此先将碱配成约18%〜35%的溶液，另将油置蒸气夹层锅中，加入上述碱液并不断 搅拌，缓缓升温至60C〜70C，保持30分钟，静置过夜2. 油皂分离 取样测定油液酸值（在0.3以下），合格后即行滤过3. 脱色脱臭取上述滤清的油液，在搅拌下加热至50C，加入油量3%的活性白陶土 及0.5%活性炭（两者用前须经160C，烘烤1小时），继续加温至80C，不断搅拌30分钟， 静置过夜用板框压滤机滤过至油液完全澄明，经酸值、水分、杂质等项目检查合格方可4. 灭菌 精制油应在150C〜160C干热灭菌1〜2小时后，备用注射用油应贮于避 光密闭洁净容器中，避免日光、空气接触，为保证贮存过程不变质，可考虑加入没食子酸丙 酯、Vg等抗氧剂三、注射用其它溶剂对于一些不溶或难溶于水，或在溶液中不稳定而又不溶于油的药物，常选用非水溶剂来 制备注射液，常用非水溶剂包括：乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油、二甲基乙酰胺等1. 乙醇本品与水、甘油、挥发油等可以任意比例混溶，可以用于静脉或肌内注射。
采用乙醇作 为注射溶剂其浓度可以达到50%，但在使用时需要注意，当乙醇浓度大于10%时，可能会 产生溶血作用或疼痛感如氢化可的松注射液中含一定量的乙醇2. 丙二醇本品与水、乙醇、甘油等可以任意比例混溶，其适用范围广泛，可以用于供静注或肌注 采用丙二醇作为注射溶剂其常用量一般控制为10%〜60%，但用于皮下或肌注时，可能会 伴有局部的刺激性如苯妥英钠注射液中含40%丙二醇3. 聚乙二醇（PEG）本品可与水、乙醇相混溶，化学性质比较稳定，常用PEG包括PEG300、PEG400等，可 以作为注射用溶剂有报道PEG300的降解产物可能会导致肾病变，因此PEG400更常用如 塞替派注射液以PEG400为注射溶剂4. 甘油本品与水、醇等可以任意比例混溶，但其在挥发油和脂肪油中不易溶解但由于甘油具 有一定的黏性且刺激性较大，故甘油不单独作为注射溶用溶剂使用，常与乙醇、丙二醇、水 等组成复合溶剂使用采用甘油作为注射溶剂，其浓度一般为1%〜50%，但大剂量使用时， 会导致惊厥、麻痹、溶血等现象如普鲁卡因注射液的溶剂为95%乙醇（20%）、甘油（20%） 与注射用水（60%）5. 二甲基乙酰胺（DMA）本品与水、乙醇等可以任意比例混溶，为中性的澄明溶液，其适用范围广泛。
但其具有 一定的慢性毒性，连续使用时需要加以注意如氯霉素常用50 % DMA作溶剂，利血平注射液 用 10%DMA、50 % PEG 作溶剂。