大纲大纲l药物剂型设计原则药物剂型设计原则l药物的理化性质药物的理化性质l新型液体型制剂新型液体型制剂l新型固体制剂新型固体制剂l新型半固体制剂新型半固体制剂l制剂新技术的运用制剂新技术的运用l各制剂及技术的评价各制剂及技术的评价 设计原则设计原则•药物的理化性质药物的理化性质•药物的生物学性质药物的生物学性质•适应症适应症•剂型能够解决的问题剂型能够解决的问题•合理、创新合理、创新 药物的理化性质药物的理化性质•药物溶解度、分配系数的测定、稳定性等药物溶解度、分配系数的测定、稳定性等•是否需要解决溶解度及亲水亲脂性的问题是否需要解决溶解度及亲水亲脂性的问题•是否存在药物稳定性问题是否存在药物稳定性问题 •半衰期的长短、是否有肝首过、是否存在半衰期的长短、是否有肝首过、是否存在渗透性不佳、对胃肠道是否有刺激性等渗透性不佳、对胃肠道是否有刺激性等•药代动力学数据药代动力学数据•针对性去解决针对性去解决药物的生物学性质药物的生物学性质 •急症还是慢性疾病、疾病发作是否有时辰急症还是慢性疾病、疾病发作是否有时辰性、疾病发作的部位、患者对该疾病用药性、疾病发作的部位、患者对该疾病用药形式的接受程度。
形式的接受程度•综合考虑综合考虑药物的适应症药物的适应症 新型液体型制剂新型液体型制剂•药物的增溶与助溶药物的增溶与助溶•液体制剂的配制方法和注意事项液体制剂的配制方法和注意事项•微乳（自乳化）、脂质体微乳（自乳化）、脂质体•评价评价 新型固体制剂新型固体制剂•微粉化制剂微粉化制剂•缓控释制剂缓控释制剂•口崩片口崩片 处方设计处方设计•辅料的分类和作用、代表性辅料辅料的分类和作用、代表性辅料•典型的片剂处方典型的片剂处方•典型的缓控释处方典型的缓控释处方 质量检查质量检查•重量差异重量差异•含量均匀度含量均匀度•硬度硬度•脆碎度脆碎度•崩解度崩解度•溶出度溶出度•释放度释放度 新型半固体制剂新型半固体制剂•透皮吸收制剂透皮吸收制剂•原位凝胶剂原位凝胶剂•新型栓剂新型栓剂•透皮试验透皮试验 新技术新技术•微粉化微粉化•包合物包合物•固体分散体固体分散体•注意评价手段注意评价手段 代表性药物设计代表性药物设计•穿心莲内酯•曲尼司特（新）•理化性质、生物学性质、适应症理化性质、生物学性质、适应症 小结小结•理化性质：理化性质：文献或处方前的研究文献或处方前的研究•生物学性质：生物学性质：文献文献•适应症：适应症：文献文献剂型的剂型的优效性优效性需结合这三个方面需结合这三个方面含有含有已知活性成份的新剂型（包括新的给药已知活性成份的新剂型（包括新的给药系统）系统）、新处方工艺、新给药途径，且具有、新处方工艺、新给药途径，且具有明显临床优势的明显临床优势的制剂制剂 实验时间安排实验时间安排•方案提交：方案提交：6月月20日日•预试验：预试验：6月月25-7月月1（研究生助教）（研究生助教）•方案讨论：方案讨论：6月月25日日-7月月15日日•助教：阮文懿、于恺悦助教：阮文懿、于恺悦•实验：实验：9.18-9.22日日•组内汇报：组内汇报：9.27•学院汇报：待确定学院汇报：待确定 。